Torasemid – Wikipedia

Der Torasemid (Ö Torsemid ) ist ein Derivatpyridin-Oberilururel zur Kategorie der ANSA-Diuretika, die hauptsächlich zur Behandlung von Bluthochdruck und Ödemen aus Cangestive Heart Versagen (ICC) verwendet wird. ^{[Erste] [2]}

Die Wirksamkeit des Thorasemids bei der Verringerung von Wasserretention und Salz im EIC wurde in doppeltblind -komparrativen Studien mit Furosemid festgelegt. ^[3]

Es hat sich gezeigt, dass Torasemid eine mit Furosemid vergleichbare Wirksamkeit in Bezug auf das Gesamtvolumen des Ausgleichsurins und eine größere Wirkungsdauer vergleichbar ist. ^[4]

Jüngste Veröffentlichungen deuten auf bessere Ergebnisse als das Torasemid im Vergleich zu Furosemid bei der Behandlung von Herzinsuffizienz hin. ^{[5] [6] [7]}

Darüber hinaus wurde die pharmakologische Effizienz durch randomisierte und kontrollierte Tests und After-Sales-Studien bestätigt. Die Daten der letzteren haben hervorgehoben, dass bei Patienten, die mit Torasemid verarbeitet wurden, die Rate der Krankenhausaufenthalte im Krankenhaus erheblich verringert ist. ^[3] Der Torasemid wird in Italien mit den kommerziellen Namen von Duremid, Diuresix, Diuretor und Toradiur verkauft. ^[8]

Torasemid ist bei Erwachsenen bei:

Das Torasemid hemmt den Förderer von Na ⁺ /K ⁺ /2cl ^{– –} In dem häufig aufsteigenden Merkmal der ANSA von Henle (NKCC2), wobei die Reabsorption von NaCl und das positive Potenzial auf der Ebene des Lichts, das sich aus der Rezirkulation des K ergibt, abnimmt ⁺ . Insbesondere einige Beobachtungen legen nahe, dass die Diuretika von ANSA an die Verbindungsstelle des CL binden ^{– –} lokalisiert im Transmembranbereich des NA -Förderers ⁺ /K ⁺ /2cl ^{– –} . ^[zehn]

Die Auswirkungen von Thorasemis in anderen Nefrone -Segmenten wurden nicht nachgewiesen. ^[11]

Torasemid erhöht die Harnausscheidung von NA ⁺ , Cl ^{– –} Und Wasser, verändert jedoch die glomeruläre Filtrationsgeschwindigkeit, Nierenplasmaströmung oder Säurebasis-Gleichgewicht nicht wesentlich. ^[Erste]

Die Wirkungen der Thorasemis als blutdrucksenkende Auswirkungen sind auf diuretische Wirkungen zurückzuführen: Reduzierung des Volumens der extrazellulären und Plasmaflüssigkeit, der Blutdruck wird vorübergehend reduziert und der Herzbereich nimmt auch ab. ^{[zehn] [3]} Die duretische Therapie hat lange Zeit eine Säule der Herzinsuffizienz errichtet. Zusammen mit der digitalen Therapie wurde es häufig zur Lösung akuter Herzinsuffizienzkrisen und Erhaltungstherapie verwendet. ^{[11] [Zwölftel]}

Darüber hinaus zeigte die Diuretika von ANSA die Fähigkeit, die Expression des COX-2 zu induzieren, die an der Synthese von Prostaglandinen aus der Arachidonsäure beteiligt war. Mindestens einer dieser Prostaglandine, PGE2, hemmt den Salztransport im aufsteigenden Merkmal von Henles ANSA und nimmt daher an der Nierenwirkung dieser Medikamente teil. ^[Erste]

Torasemid wird oral oder durch intravenöse Infusion verabreicht. ^[zehn]

Die Absorption des Thorasemids nach oraler Verabreichung erfolgt schnell auf einem gastro-intestinalen Niveau. Maximale Plasmakonzentration (C. _Max ) ist 1-2 Stunden nach der Einnahme erreicht (t _Max ). ^[4]

Die Bioverfügbarkeit der Thorasemis bei gesunden Freiwilligen beträgt ungefähr 80%. Etwa 99% des Thorasemids sind mit Plasmaproteinen mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen von 16 Litern verbunden. ^[4]

Die Diuretika der ANSA werden schnell auf der Ebene der Luminalseite des Tubulus absorbiert und von der Niere für die tubuläre Sekretion beseitigt. Aus diesem Grund ist die diuretische Aktivität proportional zur Sekretionsgeschwindigkeit durch den proximalen Tubulus. ^[Erste]

Die Nierenfreigabe des Torasemids beträgt ca. 10 ml/min. ^[Erste]

Die Dauer des Effekts für den Torasemid und seine drei Metaboliten (M1, M2 und M5) beträgt im Allgemeinen 3-4 Stunden. ^[4]

Das pharmakodynamische Verhalten wird nicht verändert und die Wirkdauer wird nicht durch die Schwere der Niereninsuffizienz beeinflusst. ^[4]

Die Diuretik der ANSA führt eine hemmende Wirkung der Reabsorption von NaCl auf der Ebene des aufsteigenden Abschnitts der Henle ANSA durch, wodurch die Eliminierung überschüssiger Flüssigkeiten aus der Durchblutung begünstigt wird. Auf diese Weise bestimmt Torasemid ein allmähliches Verschwinden von Ödemen und eine Abnahme der Herzwerke (mit einer Verringerung der vor Carric und nach der Carric). ^[Erste]

Torasemid kann (in Form von Tabletten) oder intravenös (in Form eines Fläschchens) oral verabreicht werden. ^[zehn] Nach oraler Verabreichung erfolgt die diuretische Wirkung innerhalb der ersten Stunde und erreicht den maximalen Effekt innerhalb von 2-3 Stunden. Seine Aktivität kann bis zu 12 Stunden dauern. Nach der intravenösen Verabreichung von Torasemid erklärt es seine Wirkung in wenigen Minuten mit maximaler Aktivität innerhalb der ersten Stunde. Diese Schnelligkeit beim Einsetzen der diuretischen Aktivität ist für die Behandlung von akutem Lungenödem im Fall eines akuten Nierenversagens oder in Gegenwart schwerer Aszites angezeigt. ^[4]

Die Wirkdauer variiert je nach Dosierung der Fläschchen: 12 Stunden für Patienten, die 10 mg Fläschchen unterliegen; 24 Stunden bei Patienten, die mit 200 mg Fläschchen behandelt werden. ^[4]

Es gibt verschiedene pharmazeutische Formen auf dem Markt: orale Tabletten, Injektions- und Infusionslösung. Die durch Infusion durchgeführte intravenöse Verabreichung ist für Patienten mit Nierenversagen in der nicht -anurischen Phase geeignet. ^[4]

Die Verabreichung von Torasemid wird nicht empfohlen, wenn er: ^[4]

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Nierenversagen in der anurischen Phase
• im Vor-Coma und im Leberkoma
• während der Schwangerschaft und des Stillens
• Hypotonie

Metabolische und ernährungsphysiologische Veränderungen [ ändern | Modifica Wikitesto ]

Abhängig von der Dosierung und Dauer der Behandlung können Hydro-Salin-Gleichgewichtsstörungen auftreten, insbesondere bei verringerter Salzaufnahme. Der Kaliumstoffwechsel wird nur gelegentlich durch die Behandlung mit Brustsemis in den empfohlenen Dosen beeinflusst. Eine Hypokaliämie kann auftreten, wenn Sie einer niedrigen Kaliumdiät oder bei Erbrechen, Durchfall oder übermäßigem Gebrauch von Abführmitteln oder bei Leberversagen auftreten. ^[4]

Insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei älteren Patienten können, wenn die Diurese markiert ist, Symptome und Signale der Elektrolytierung und des Volumens auftreten, wie Migräne, Schwindel, Asthenie, Appetitverlust und Krämpfe. Diese Nebenwirkungen verschwinden, indem die Dosierung an die individuelle Notwendigkeit angepasst wird. Eine Zunahme von Harnsäure, Glukose und Lipiden im Serum kann auftreten. Eine Verschlechterung der metabolischen Alkalose kann auftreten. ^[4]

Herzveränderungen/des Herz -Kreislauf -Systems [ ändern | Modifica Wikitesto ]

In isolierten Fällen, thromboembolischen Komplikationen und Herzerkrankungen und Kreislauferkrankungen des Zentralnervensystems aufgrund von EMochzentrum (einschließlich Herz- und Gehirnischämie), die beispielsweise zu Herzrhythmien, Angina -Pektis, akutem Myokard- oder Synkoper -Myokardinfarkt führen können. ^[13]

Veränderungen des Magen -Darm -Systems [ ändern | Modifica Wikitesto ]

Patienten können gastrointestinale Symptome vorwerfen, beispielsweise in Aussehen, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung. Pankreatitis wurde in isolierten Fällen berichtet. ^[13]

Nierenveränderungen, Harnweg und Hepatobiliussystem [ ändern | Modifica Wikitesto ]

Bei Patienten mit dem Verschluss des Harnwegs (z. B. Prostata -Hypertrophie) kann die erhöhte Produktion von Urin zu einer Retention führen, wodurch eine Dilatation der Blase führt. In isolierten Fällen wurde eine Zunahme der Nazotämie, Kreatininämie und Range-GTs, Veränderungen des Blutzuckers, dem Lipidstoffwechsel und einer Zunahme des Harnsäurespiegels berichtet. Einzelfälle von allergischen Hautreaktionen wie Juckreiz oder Erythem können auftreten. ^[4]

Veränderungen des Blutsystems und des Lymphsystems [ ändern | Modifica Wikitesto ]

In seltenen Fällen kann die Behandlung mit Brustsemid zu einer reversiblen Abnahme der korpuskulären Elemente des Blutes (Erythrozyten, Leukozyten, Blutplättchen) führen. ^[13]

Hautveränderungen des subkutanen Gewebes [ ändern | Modifica Wikitesto ]

In isolierten Fällen können allergische Reaktionen auftreten, wie Juckreiz, Hautausschlag und Photosensitivität. Es können sehr selten schwerwiegende Hautreaktionen auftreten. ^{[4] [13]}

Wenn gleichzeitig mit Herzglykosiden verwendet wird, kann ein Kalium- und/oder Magnesiummangel die Empfindlichkeit des Myokards gegenüber Digitalik erhöhen. Die kaliuretische Wirkung von Mineralien- und Glukokortikoiden und Abführmitteln kann erhöht werden. Nicht steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (z. B. Indomethacin) können die diuretische und blutdrucksenkende Wirkung der Thorasemis durch die Hemmung der Synthese der Prostaglandine verringern. ^[4]

Die Wirkung von blutdrucksenkenden Arzneimitteln, insbesondere der ACE -Inhibitoren, die in Verbindung verabreicht werden, kann verstärkt werden. Die sequentielle oder kombinierte Behandlung oder der Beginn einer neuen Co-Therapie mit einem ACE-Inhibitor könnte zu einer schwerwiegenden Hypotonie führen und somit die Grundlage der Behandlungstherapie bilden. Dies kann auf ein Minimum reduziert werden, indem die anfängliche Dosis des ACE -Inhibitors und/oder durch vorübergehende Reduzierung oder Unterbrechung der Verabreichung von Torasemid 2 oder 3 Tage vor der Behandlung mit dem ACE -Inhibitor vorübergehend verringert oder unterbrochen wird. ^[13]

Torasemid kann die arterielle Reaktion auf Druckmittel verringern, beispielsweise Adrenalin, Noradrenalin und die Wirkung von Anti-Diabetikern. Insbesondere bei hohen Dosierungen kann das Torasemid die schädlichen Wirkungen (Ototoxizität und Nierentoxizität) von administrativen Antibiotika (z. B. Kanamycin, Gentamicin, Tobraminicin), Cisplatin -Vorbereitungen und Cephalosporine verbessern. Die Wirkung der Miorassants, die Curaro und Theophyllin enthalten, kann verbessert werden. Schwere Lithiumkonzentrationen und kardio und neurotoxische Lithium-Effekte können zunehmen. ^[13]

Torasemid hemmt die Nierenausscheidung der Salicylate und erhöht das Toxizitätsrisiko bei Salicylaten bei Patienten, die hohe Dosierungen erhalten. Die gleichzeitige Verwendung von Brustymis und Cholestyramin wurde beim Menschen nicht untersucht, aber eine Studie, die an Tieren durchgeführt wurde, hat gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von Cholestyramin die Absorption der oral verabreichten Thorasemis verringerte. ^[4]

• B.G. Katzung E A.J. Trevor, Allgemeine und klinische Pharmakologie , herausgegeben von Prof. Paolo Preziosi, X, Piccin, 2017.
• Zusammenfassung der Merkmale des Produkts (DiureSix) . Sind Italienische Drogenbehörde (AIFA) .
• Melissa Young E Greg L. Plosker, Torasemid, eine pharmakoökonomische Überprüfung seiner Verwendung bei chronischer Herzinsuffizienz , In Pharmakoökonomie , Auckland, Neuseeland, Adis International Limited, 2001.
• Goodman e Gilman, Die pharmakologischen Grundlagen der Therapie- das Handbuch , Die Hitzarture von Laurence L. Brunon, Randa Hilal-Dandan, II, Zanichelli