Captopril – wikipedia

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Captopril est un médicament du groupe d’inhibiteurs de l’ECA, qui est utilisé en particulier pour traiter l’hypertension artérielle (pression artérielle) et l’insuffisance cardiaque. Son principe d’effet est basé sur l’inhibition de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (ACE).

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L’ingrédient actif a été développé en 1974 par Miguel Ondetti et David Cushman à Squibb (aujourd’hui: Bristol-Myers Squibb) et approuvé en 1981.

Le captopril est devenu les peptides inhibiteurs de l’as du poison du lanzotter de Jararaca ( Bothrops Jararaca ), une espèce de serpent brésilien, modélisé et est la substance directrice du groupe des inhibiteurs de l’ECA. La substance est officiellement un produit de condensation de l’acide aminé ( S ) -Prolin (synonyme: L -Prolin) et ( S ) -3-mercapto-2-méthylpropionique acide et le seul inhibiteur ACE avec un groupe SH. [2]

Captopril-Synthese ausgehend von (S)-Prolin

Le processus technique pour la production de captopril est basé sur l’acylation d’acide aminé naturel ( S ) -Prolin mit ( S ) -2-méthyl-3-acétylsulfanylpropanoylchlorure et le spin-off subséquent du groupe acétyle. [3]

zone d’application [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Le capofopril est utilisé comme monothérapie et en combinaison avec les diurétiques pour la thérapie de l’hypertension artérielle et de l’insuffisance cardiaque, où les effets synergiques entraînent une réduction accrue de la pression artérielle. Dans le cas de formes chroniques sévères d’insuffisance cardiaque, une combinaison avec les numériques et les bêta-bloquants est possible et également indiquée. D’autres domaines d’application comprennent un traitement à court terme (4 semaines) après infarctus du myocarde et néphropathie diabétique avec macroprotéinurie chez le diabète sucré de type I.

Dans le cas de la scintigraphie rénale, le captopril est souvent utilisé pour pouvoir vérifier la fonction rénale dans des “conditions de stress”. [4]

Mécanisme [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Le captopril, en tant qu’inhibiteur de l’enzyme de conversion de l’angiotensine, conduit à une formation réduite d’angiotensine II de l’angiotensine I. Cela provoque une diminution du ton des vaisseaux sanguins et donc une diminution de la pression artérielle. L’acceptation du niveau de l’angiotensine II conduit également à une réduction de la libération de l’aldostérone du cortex surrénalien et donc à influencer le bilan hydrique (voir également le système rénine-angiotensine-baldostérone). Au niveau cellulaire, une baisse des effets mitogènes sur les cellules du cœur transmises par l’angiotensine-II, qui conduisent à des changements défavorables (remodelage), en particulier après une crise cardiaque, peuvent être observés.

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Effets secondaires [ Modifier | Modifier le texte source ]]

La plupart des effets secondaires du captopril sont associés à un ralentissement et une cumul de la bradykinine causés par les inhibiteurs de l’ECA. Il s’agit notamment de réactions cutanées telles que B. éruption cutanée, ainsi que l’œdème angio-œdème. En revanche, les réactions cutanées allergiques lourdes sont très rarement observées.

Les effets secondaires sur les voies respiratoires comprennent la toux sèche, l’enrouement et les douleurs au cou. Des crises d’asthme et un essoufflement peuvent également se produire, bien que rarement.

En raison de l’effet principal du captopril, il peut y avoir une réduction excessive de la pression artérielle. En conséquence, les étourdissements, les maux de tête et la somnolence peuvent parfois être observés. Il n’y a rien de tel à propos des événements cardiovasculaires graves tels que l’angine de poitrine, la crise cardiaque et la syncope, car il n’a été signalé que dans des cas individuels.

En intervenant dans l’équilibre de l’eau et des électrolytes, une dysfonction rénale fonctionnelle peut parfois être observée. Cependant, une protéinurie (excrétion des protéines dans l’urine) a été rarement observée. Le captopril peut provoquer une hyperkalaémie. [5]

Depuis le captopril pendant la grossesse U. Captooprol ne doit pas être pris pendant cette période, combiné à une mortalité accrue chez l’enfant, combinée à une mortalité accrue.

Interactions [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Le captopril augmente l’effet de diffusion dans la glycémie de l’insuline et des antidiabétiques oraux, ainsi que les effets de changage sanguin des immunosuppresseurs.

En intervenant dans l’équilibre de l’eau et des électrolytes, l’excrétion des électrolytes peut être ralentie, ce qui doit être observé en particulier lors de la thérapie avec des diurétiques au lithium et à l’économie de potassium.

Lorsqu’elle est combinée avec d’autres médicaments à la diffusion de la pression artérielle, une réduction accrue de la pression artérielle doit être prise en compte.

Monopräparate

CAPTOSOL (CH), Cor Tensobon (D), Debax (A), Lopirin AH (CH), Lopirin Cor (D), Tensobon (D), Zahlreiche generika (D, A)

Préparations combinées
  • Dans la kombination MIT Hydrochlorothiazid: Captosol comp. (CH), Capozide (A, CH), Tensobon Comp. (500), Generika (500, A, CH)
  • En combinaison avec du vérapamil: veracapt (a)
  1. un b c d Fiche de données Captopril à Sigma-Aldrich, consulté le 18 octobre 2016 ( Pdf ). Modèle: Sigma-Aldrich / Nom non spécifié
  2. Mutecharler, Geariners, Kromers, Ruthers, Selhes-Bash, Muleler: Arzneimittelwirkungen , 9th Edition, 2008, ISBN 3-8047-1952-X.
  3. Axel Kleemann, Jürgen Engel, Bernd Kutscher et Dieter Reichert: Substances pharmaceutiques , 4e édition (2000) 2 volumes publiés par le Thieme-Verlag Stuttgart, pp. 335–337, ISBN 978-1-58890-031-9; Depuis 2003 en ligne avec des ajouts et mises à jour semi-annaux.
  4. Renographie du captopril ( Mémento du 5 septembre 2012 dans les archives Web Archive.today ), www.medcyclopaedia.com, consulté le 24 janvier 2008.
  5. L’hyperkaliémie sous les inhibiteurs de l’ECA – qui est à risque? Dans: Télégramme de médecine . Non. 2 , 1998, S. 27 ( Arznei-telegramm.de [Consulté le 27 novembre 2021]).

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