Clarithromycine – wikipedia

Formule structurelle
Général
Nom de frein	Clarithromycine
Autres noms	6- O -Méthylerythromycine (IUPAC) Clarithromycinum (Latein)
Formule de purée	C 38 H 69 NON 13
Brève description	Poudre de poudre blanche à presque blanche et cristalline [d’abord]
Identificateurs / bases de données externes
Médicament
Code ATC	after-content-x4 J01 FA09
Classe d’ingrédients active	Macrolidantibiotique
Mécanisme	Inhibition de la translocase et donc la biosynthèse des protéines des bactéries
Caractéristiques
Masses molaires	747,95 g · mol −1
État global	festival
Point de fusion	225,7 ° C [2]
p K S -Valeur	8,99 (25 ° C) [3]
solubilité
consignes de sécurité
Données toxicologiques
Dans la mesure du possible et commun, des unités SI sont utilisées. Sauf indication contraire, les données fournies s’appliquent aux conditions standard.

Clarithromycine est un médicament du groupe de macrolidantibiotiques. Il agit sur la sous-unité des années 50 des ribosomes bactériens, où il provoque une inhibition de translocation et perturbe ainsi la synthèse des protéines. Cela le rend bactériostatique. Comme tout le macrolide, le remède est un antibiotique à large spectre et a également un effet intracellulaire. ^[5]

Domaines d’application (indications) [ Modifier | Modifier le texte source ]]

La clarithromycine est appliquée pour le traitement des infections bactériennes des voies respiratoires (par exemple la bronchite ou la pneumonie / pneumonie), l’oreille, le nez et la gorge (par exemple, inflammation des amères / pus / pus ou inflammation des sinus / roses / érysilites).
Entre autres choses, les streptocoques (y compris les pneumocoques), la légionella, la chlamydia, les bactéries sans mur cellulaire telles que les mycoplasmes et également les mycobactéries atypiques et la bordetella pertussis sont parmi les germes cibles. L’efficacité clinique de tous les macrolides vers Haemophilus influenzae est désormais considérée comme inadéquate. ^[6] La clarithromycine est également utilisée dans l’éradication d’une colonisation Helicobacter pylori de la muqueuse gastrique (gastrite).

Contre-indications (contre-indications) [ Modifier | Modifier le texte source ]]

En cas d’hypersensibilité existante à d’autres médicaments dans le groupe d’antibiotiques macrolides (par exemple l’érythromycine), la clarithromycine peut ne pas être utilisée. Une application commune avec les ingrédients actifs Cisaprid, Pimozid, Terfenadin ou Asticole est également interdit, sinon des arythmies cardiaques menaçant la vie peuvent se produire. De plus, la clarithromycine ne doit pas être prise avec la dihydroergotamine et l’ergotamine de l’alcaloïde de grains mère et de la mère. En raison de l’excrétion prédominante via le métabolisme dans le foie, les patients ayant une forte restriction de la fonction hépatique ne doivent pas être traités avec de la clarithromycine.

Interactions avec d’autres médicaments [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Les concentrations des ingrédients actifs Cisaprid, Pimozid, Terfenadin et Astine dans le sang (taux plasmatiques) sont augmentés par la clarithromycine. Cela augmente le risque d’arythmies cardiaques (voir les publicités adverses). Une augmentation correspondante du miroir plasmatique des alcaloïdes mères -korn peut entraîner des symptômes d’intoxication avec des crises de rétrécissement de type crampe des vaisseaux sanguins (vasospasme) et a ainsi provoqué des troubles circulatoires (voir contre-indications).

Étant donné que la clarithromycine inhibe l’activité de l’isoenzyme CYP3A4 du cytochrome P450, de nombreux autres médicaments, dont la dégradation est déterminée par cette enzyme, peut augmenter et augmenter sa concentration. Il s’agit notamment de l’antiarythmique de la chinidine et du disopyramide, de l’anticonvulsivum carbamazépine, de la colchicine goutte OUP de benzodiazépines (les triazolobenzodiazépines, par exemple le midazolam, le triazolam, alprazolam), la zidovudin virostatique et le bloqueur de pompe proton oméprazole. Les antagonistes du calcium sont également décomposés via le même système, c’est pourquoi, sous clarithromycine, Hypota -Pro -Proxines chez les patients affectés se produisent à plusieurs reprises. ^[7] Avec tous ces médicaments, la concentration dans le sang doit être surveillée ou la dose doit être adaptée en même temps avec une clarithromycine.

En plus de la clarithromycine, de l’atazanavir, de l’itraconazole ou du saquinavir inhibe également l’enzyme CYP3A, par exemple. S’il est utilisé en même temps, des interactions à deux faces peuvent se produire. Les patients doivent être observés en conséquence concernant les effets renforcés ou étendus.

Inversement, l’utilisation simultanée du fluconazole antifongique et du virostatique du ritonavir peut augmenter la concentration de clarithromycine. Un ajustement de dose n’est pas nécessaire en raison de la largeur thérapeutique élevée, c’est-à-dire de la grande distance entre la quantité efficace et toxique. Les médicaments qui induisent un autre système enzymatique, le système de cytochrome P-450, tel que la névirapine, la rifampicine, la rifabutine, la rifapentine ou l’efavirenz, peuvent entraîner une dégradation accrue de la clarithromycine. S’il est utilisé en même temps, il faut vérifier si le succès du traitement peut être à risque.

Application pendant la grossesse et la lactation [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Il n’y a aucune expérience suffisante sur l’utilisation de la clarithromycine pendant la grossesse et l’allaitement. En tout cas, cela arrive au lait maternel. Lors de l’utilisation pendant la grossesse – en particulier au cours des trois premiers mois – et l’allaitement devrait être plus possible et les risques devraient donc être soigneusement pesés.

Groupes de patients spéciaux [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Chez les patients présentant une fonction hépatique limitée ou une suspicion, un contrôle minutieux des transaminases et de la bilirubine est nécessaire. Avec une fonction rénale limitée avec une autorisation de créatinine inférieure à 30 ml / min, la réduction de moitié de la dose standard est recommandée. La demande ne doit alors avoir lieu qu’avec une observation médicale précise.

Effets indésirables (effets secondaires) [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Souvent, le tractus gastro-intestinal peut se produire des nausées, des vomissements, une sensation de pression dans le haut de l’abdomen, parfois une nature spasmodique, des crampes, des chaises molles ou sombres ou une diarrhée. Si la diarrhée est de nature grave ou persistante, une colite pseudomembranaire doit également être prise en compte. Un autre effet secondaire fréquent est l’altération de l’odorat ou du goût. Parfois, des réactions d’hypersensibilité avec une rougeur de peau non attirante se produisent, cependant, avec le syndrome de Stevens-Johnson, les bruits d’oreille (acouphènes) et la perte auditive ainsi que les crises.

Les effets secondaires rares sont principalement un dysfonctionnement hépatique temporaire avec un biliaire (cholestase) et une ictère (ikterus). Cependant, les cours mortels sont également décrits chez des patients graves ou l’utilisation simultanée d’autres médicaments. De plus, les changements dans l’excitabilité du muscle cardiaque, qui peuvent être étendus dans une extension de la période QT dans l’EKG et peuvent conduire à une accélération du rythme cardiaque (tachycardie ventriculaire), à ​​une arythmie cardiaque tachykarden. La prudence devrait s’appliquer en particulier avec les personnes préchargées. ^{[8] [9]}

Les troubles du système nerveux central, qui commentent des étourdissements, de la confusion, de l’anxiété, de l’insomnie, des cauchemars, des hallucinations et des psychoses, ainsi que des maux de tête, se produisent également. L’inflammation et la décoloration de la langue, l’inflammation des gencives ou de la muqueuse buccale, des infections fongiques des muqueuses ou une décoloration des dents ont également été observées. Ce dernier peut généralement être enlevé par le nettoyage dentaire. Après tout, vous devez très rarement à l’inflammation aiguë du pancréas (pancréatite), une valeur de créatinine accrue éventuellement due à une inflammation rénale (néphrite interstitielle), ou une réduction des globules blancs (leukopénie) – puis des valeurs d’inflammation dans le sang peuvent ne plus être significatives – ou les plaques de sang (thrombopénie).

Mécanisme d’action (pharmacodynamique) [ Modifier | Modifier le texte source ]]

La clarithromycine agit comme un antibiotique macrolide en inhibant la formation de protéines (biosynthèse des protéines) des bactéries en se liant aux sous-unités des années 50 des ribosomes bactériens. Cela empêche le transfert des acides aminés activés aux chaînes peptidiques. Contrairement aux antibiotiques β-lactams qui dérivent de la pénicilline, il fonctionne également contre les bactéries sans mur.

Biodisponibilité [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Après l’administration orale, l’estomac est l’immigration et une absorption rapide et uniforme dans l’intestin grêle. Avec le dosage habituel, le temps de dosage de Plasmhale chez les adultes se situe entre trois et quatre heures. Avec les concentrations plasmatiques moyennes, la liaison aux protéines est de 72%. Il diminue avec l’augmentation des concentrations. Dans tous les tissus à l’exception du tissu nerveux central, des concentrations de plusieurs fois plus sont obtenues que dans le sang.

Métabolisme [ Modifier | Modifier le texte source ]]

L’enzyme CYP3A prend une forte conversion dans la forme de la Déméthylation de N et de l’oxydation. Le produit métabolique le plus important est le 14-hydroxy ( R ) -Métabolite de la clarithromycine, qui est également antibactérienne. À des doses plus élevées, le métabolisme diminue relativement, ce qui indique une saturation du processus. Environ les trois quarts du montant total sont excrétés avec la chaise via le foie et la bile. Le reste inchangé à travers le rein dans l’urine.

Toxicologie [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Le LD était avec des souris et des rats ₅₀ Avec la dose de 700 fois qui est utilisée thérapeutiquement pour l’homme. Les symptômes de la surdose étaient des troubles de la fonction hépatique chez toutes les espèces examinées, qui diminuaient après avoir arrêté la clarithromycine.

Monopräparate

Biaxine (D), Clamycine (CH), Claromycine (CH), Klacid (D, A, CH, CZ), Klaciped (CH), Mavid (D), Clarithrocine (CH), Clarilind (D), De nombreux génériques (D, A, CH)

Préparations combinées

Zacpac (d) ^{[dix] [11] [douzième]} (Combinaison de pantoprazole, d’amoxicilline et de clarithromycine)

1. ↑ ^{un b} Commission européenne des livres pharmaceutiques (éd.): 5e édition européenne Pharmacopöe . Groupe 5.0–5,8 , 2006.
2. ↑ E. V. Agafonova, Y. V. Moshchenskiy et M. L. Tkachenko: Étude et calcul du DSC du métronidazole et des paramètres de fusion thermodynamique de la clarithromycine pour les substances individuelles et pour le mélange eutectique dans Thermochim. Acta 580 (2014) 1–6, doi:10.1016/j.tca.2014.01.018 .
3. ↑ ^{un b c d} Saisir Clarithromycine À la United States National Library of Medicine (NLM) (Page non disponible , Contenu maintenant disponible via PubChem ID 84029 )
4. ↑ ^{un b} Fiche de données Clarithromycine à Sigma-Aldrich, consulté le 23 mars 2011 ( Pdf ).
5. ↑ Henrik Holtmann: Microbiologie médicale, virologie et hygiène / Henrik Holtmann / Henrik Holtmann; Monika Bobkowski . 1ère édition. Elsevier, Urban & Fischer, Munich 2008, ISBN 978-3-437-42416-8.
6. ↑ Bodmann, Grabein, Paul-Ehrlich-Gesellschaft Für Chemiothérapie E.V.: Recommandations pour la thérapie initiale parentérale calculée pour les maladies bactériennes Update 2010, ISBN 978-3-00-031623-4, p. 9.
7. ↑ Sonja Gandhi, Jamie L. Fleet, David G. Bailey, Eric McArthur, Ron Wald, Faisal Rehman, Amit X. Garg: Interactions médicamenteuses et lésions rénales du bloqueur du calcium-canal et blessure rénale aiguë. Dans: PERSONNES. , S., Deux: 10.1001 / JAMA.2013.282426 .
8. ↑ Lutz Hein: Journal pharmaceutique en ligne: syndrome long-QT: lorsque le cœur sort du temps. Consulté le 14 février 2012 .
9. ↑ Arizona Cert, Center for Education UND Research on Therapeutics: http://qtrugs.org/. Consulté le 14 février 2012 .
10. ↑ Liste rouge en ligne, en octobre 2009.
11. ↑ Am-comp. d. Suisse, en octobre 2009.
12. ↑ Ages-Pharmmed, Stand: Oktober 2009.

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