Cloniedin – Wikipedia Wikipedia

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Clonidine est une connexion chimique du groupe d’imidazoline. Il est utilisé comme médicament pour le traitement de l’hypertension artérielle (pression artérielle), favorable pendant l’anesthésie et dans l’amortissement des symptômes de sevrage. La clonidine est un α 2 -Agoniste adrénienceur.
La clonidine peut être administrée par voie orale – ou par voie intraveineuse, intramusculaire ou par voie sous-cutanée.

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La principale zone d’application d’origine de la clonidine (traitement de l’hypertension artérielle) a été plus accidentelle dans les années 1960: dans le cas de tests de diverses substances pour gonfler la muqueuse nasale, la clonidine était perceptible dans la forte réduction de la fréquence cardiaque (bradycardie) et la réduction de la pression artérielle (hypotension). Plus tard, des composantes de lutte contre la douleur et apaisante des composants actives ont été détectés dans l’expérience animale.

Effets [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Dans l’ensemble, les effets suivants

  • Running de tension artérielle
  • Réduction de la fréquence cardiaque
  • Exécuter le sympathético dans le retrait
  • Sédation (avec des doses plus élevées, par exemple 300 microgrammes, il a un sédatif fort)
  • Soulagement de la douleur

Mécanisme d’action [ Modifier | Modifier le texte source ]]

La clonidine appartient au groupe d’anti-mysympathotonique, causé par l’excitation du α présynaptique 2 -Les concepteurs ont une influence inhibitrice sur la libération de l’émetteur, ce qui réduit l’activité sympathique. Sur les barorécepteurs de l’artère interne carotide, une inhibition de la sympathéticotone et la stimulation du parasympattéticalisme avec le résultat d’une réduction de la pression artérielle sont obtenues lorsqu’une pression artérielle artérielle augmente. La transduction du signal est essentiellement médiée par le GPCR (principalement la protéine G inhibitrice) via le α présynaptique 2 -recteurs. Que α 2 -ID Les récepteurs sont situés à divers endroits du système nerveux central (Hypothalamus, Thalamus, Medulla oblongata, Formatio reticulaire, Locus caeruleus, Nucleus Tractus solitarii, etc.), leur stimulation provoque une libération réduite de la noradrénaline à partir de l’effet du nerf (physiologie) Indian de l’Inde du sympathotique et du sympathique.
D’autres mécanismes sont la stimulation des récepteurs de l’imidazoline (y compris la médulla ventrolatérale oblongata) et la stimulation de α postsynaptique 2 -Adréncepteurs du noyau tractus solitarii, un standard principal de la régulation de la pression artérielle. Tous les mécanismes mentionnés conduisent à des effets sympathiques.
Cependant, la clonidine interagit non seulement avec le α mentionné ci-dessus 2 -Dendécepteurs, mais en raison de la spécificité non de -100% (spécificité / sélectivité relative) également avec le α d’abord -Adrénergateurs. Pour cette raison, une augmentation initiale de la pression artérielle peut également se produire avec une administration intraveineuse rapide; Un effet sympathomimétique paradoxal, qui est le plus susceptible d’être causé par la stimulation des adrénergateurs α post-synaptiques sur les muscles vasculaires lisses. La clonidine provoque la libération de l’hormone de croissance par une stimulation de l’hypophyse.

zone d’application [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Pour éviter les attaques de migraine [7] La clonidine est-elle aujourd’hui comme inefficace [8] vu.

Effets secondaires [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Interactions [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Les effets d’effort se produisent par les diurétiques, les vasodilatants, les neuroleptiques, l’alcool et l’hypnotique, une efficacité est causée par des antidépresseurs tricycliques et parfois aussi des neuroleptiques.

Contre-indication [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Les contre-indications relatives sont un bloc AV au 2ème degré et une maladie grave de fermeture artérielle, tandis qu’un bloc AV 3e degré (si aucun stimulateur cardiaque n’est disponible), un syndrome de Raynaud ou une dépression sont des contre-indications absolues.

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Pharmaceuticalocinetics [ Modifier | Modifier le texte source ]]

  • Bio -vaillabilité: 75%
  • Volume de distribution: 2 L · kg −1
  • Intégration protectrice du plasma: 30–40%
  • Métabolisme: seulement une métabolisation hépatique faible (20%), surtout aussi p -Hydroxyclonidine
  • Plasmahallezzeit: 5–13 h après un cadeau oral, 7-11 h par iv. Cadeau
  • Élimination: principalement (65%) rénal, un maximum de 10% sur les fèces, autorisation de 182 ± 0,3 ml / min / kg.

La clonidine surmonte la barrière hémato-encéphalique et fusionne dans le lait maternel. [9] [dix]

Catapresan (A, D, Ch), Haemiton (D), Isoglaucon (A, D), Paracefan (D)

  1. ↑ un b Commission européenne des livres pharmaceutiques (éd.): 6e édition européenne de la pharmacopöe . Groupe 6.0–6.2 , 2008.
  2. ↑ Mutecharler, geeissers, krors, rhhh, soupe-bisking: Effets du médicament Mutschler. 9e édition, 2008, ISBN 978-3-8047-1952-1.
  3. ↑ un b c Saisir Clonidine À la United States National Library of Medicine (NLM) (Page non disponible )
  4. ↑ un b Saisir Clonidhydrochloride Dans la base de données sur les tissus Gestis de l’IFA, consultée le 10 février 2017. (JavaScript requis)
  5. ↑ Trouble de stress post-traumatique (SSPT) et autres conséquences des traumatisations. psychiatriegespriech.de, Récupéré le 5 juillet 2012 .
  6. ↑ Jutta M. Stoffers, Klaus Lieb: Pharmacothérapie pour le trouble de la personnalité limite – preuves courantes et tendances récentes . Dans: Rapports de psychiatrie actuels . Groupe 17 , Non. d’abord , Janvier 2015, ISSN 1523-3812 , S. 534 , est ce que je: 10.1007 / s11920-014-0534-0 ( Springer.com [Consulté le 17 mars 2022]).
  7. ↑ E. Mutschler, M. Schäfer – Kortage: Effets des médicaments – Manuel de pharmacologie et de toxicologie. 7e édition. Scientific Verlagsgesellschaft MBH, Stuttgart 1996, ISBN 3-8047-1377-7; P. 294.
  8. ↑ Lignes directrices pour le diagnostic et la thérapie en neurologie – Thérapie des migraines ( Mémento des Originaux à partir du 5 avril 2018 Archives Internet ) Info: Le lien d’archive a été utilisé automatiquement et non encore vérifié. Veuillez vérifier le lien d’origine et d’archiver en fonction des instructions, puis supprimez cette note. @d’abord @ 2 Modèle: webachiv / iabot / www.awmf.org , Stand 21. août 2015.
  9. ↑ Lexique des neurosciences: Clonidine (Appelé: 7 septembre 2016).
  10. ↑ Informations pharmaceutiques Catapresan: [d’abord] (Appelé: 7 septembre 2016).

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