Dimetind – Wikipedia

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De la dimère Est un médicament du groupe de h d’abord -Thistamines de la première génération avec des effets anticholinergiques prononcés, qui, principalement comme Dimendenmaleat dans le traitement des maladies allergiques.

Domaines d’application (indications) [ Modifier | Modifier le texte source ]]

L’ingrédient actif est utilisé pour le traitement symptomatique des maladies allergiques. Le spectre de l’indication comprend également des réactions allergiques, des démangeaisons dans les maladies de la peau et les piqûres d’insectes, les symptômes des allergies alimentaires et les allergies sur les examens médicaux ou l’anesthésie. Dans le traitement de l’anaphylaxie et du choc anaphylactique, le dimetiden peut être utilisé par voie intraveineuse conformément aux directives. [4]

Interactions avec d’autres médicaments [ Modifier | Modifier le texte source ]]

L’apport simultané d’antidépresseurs tricycliques atteints de l’Indenmaleat Dimemet peut entraîner une crise chez les patients ayant tendance au glaucome. Les effets de l’alcool et des drogues efficaces de manière centralisée peuvent être renforcés par le diméninenmaleat.

Application pendant la grossesse et la lactation [ Modifier | Modifier le texte source ]]

1. trimenon: De longues expériences de marché n’ont pas confirmé la suspicion exprimée précédemment des effets tératogènes chez l’homme pour l’un des antihistaminiques sédatifs.

2.–3. Trimenon / périnatal: Dans certains antihistaminiques plus âgés (par exemple, diphenhydramine et hydroxyzine), des troubles d’adaptation tels que la cheminée et la diarrhée ont été décrits dans des cas individuels après un traitement à long terme.

Clinique: Avec un traitement à long terme, des symptômes tels que l’agitation ou une légère sédation chez le nourrisson ne peuvent pas être exclus dans tous les antihistaminiques. Il n’y a pas de données pour Dimetiden pour la transition vers le lait maternel.

Recommandation: Le dimetiden peut être pris pendant l’allaitement si le nourrisson observe bien. Si les symptômes se produisent chez le nourrisson allaité, un changement de préparation doit être modifié. Les antihistaminiques non sédénants tels que la loratadine ou la cétiripine sont principalement une option. [5]

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Mécanisme d’action (pharmacodynamique) [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Dimetinden est un antihistaminique du type de h d’abord – antagonistes descegnants
et inhibe in vitro et en vain Le à travers h d’abord -Truezeptors a transmis des effets d’histamine. De plus, en tant qu’antagoniste du récepteur muscarine, DimeTinden est un puissant anticholinergique, ce qui rend possible l’insert hors AMM (en particulier en neurologie). [6] [7]

Effets secondaires et toxicologie [ Modifier | Modifier le texte source ]]

Les effets anticholinergiques indésirables et l’intoxication par diménène sont caractérisés avant tout par des symptômes nerveux central. Ceux-ci vont de la somnolence, de l’ataxie et des tremblements, aux crises toniques-cloniques. De plus, l’essoufflement, l’augmentation de la sécrétion de salive et la mydriase peuvent se produire. Les données pour les rats, la souris, le cobaye et le chien sont disponibles pour la toxicité aiguë des dimétides:

Toxicité aiguë du dimenidenmaleat:

espèces LD50 (mg / kg de poids corporel)
Rat P.O. 618,24 ± 72,3
Rat i.v. 26,8 ± 2,1
Maus P.O. 760 (670 – 940)
Pignes de Guinée P.O. 888,0 ± 92
Chien i.v. 40

( S ) -Enantiomère (ci-dessus) et ( R ) -Enantiomer (ci-dessous) du dimetinden

DiMetInden est un médicament chiral avec un centre stéréo. Le racémat, le mélange 1-1 du ( S )- et le ( R ) -Someres, principalement comme du sel de peinture d’acide ( Dimendenmaleat [8] ), utilisé.

DiMetiden peut être produit dans une synthèse multi-étages [9] . Dans la première étape, l’hyphylester de l’acide benzylmalonique est mis en œuvre de manière réductive avec l’hydrure de sodium et le n-diméthylaminoéthyl-chlorure. La connexion intermédiaire préservée est cyclisée par l’acide polyphosphorique à une structure indan-1-sur. La structure du pyride 2-éthyle est ensuite introduite en utilisant du phényllithium ou n -Butyllithium. Dans la dernière étape, la connexion cible est obtenue à partir de la déshydratisation acide. Le Racemat résulte de la séquence de synthèse. [dix]

Dimetindene synthesis01.svg

Monopräparate

Phénistil (d, a, ch, i), phéniallerg (ch), hyistakut (d, a)

Préparations combinées

Vibrocil (a, ch)

  1. ↑ un b c Saisir De la dimère . Dans: Römppp en ligne. Georg Thieme Verlag, consulté le 11 novembre 2014.
  2. ↑ Saisir Dimétinde À la United States National Library of Medicine (NLM) (Page non disponible )
  3. ↑ un b Normes LGC: Diminue maléfique , consulté le 27 décembre 2019.
  4. ↑ AWMF: Ligne directrice pour la thérapie aiguë et la gestion de l’anaphylaxie . Dans: Allergo J Int. 23, 2014, S. 96.
  5. ↑ Embryotox – Sécurité des médicaments pendant la grossesse et l’allaitement: médicaments de la base de données et ingrédients actifs: DiMetInden. Dans: www.embryotox.de. Consulté le 9 juin 2016 .
  6. ↑ O. Plapaid, C. Hobe Check, X. Hous, E. Houder, E. Mulines, G. Lambré: Le (S) – (+) – Énantiomère de diméthindene: un nouvel antagoniste des récepteurs muscariniques sélectifs M2. Dans: Journal européen de pharmacologie. Band 286, numéro 3, novembre 1995, p. 229-240, PMID 8608784 .
  7. ↑ P.hnhchas, C. Soime, K Relations de structure-activité des dérivés de diméthindene comme de nouveaux antagonistes des récepteurs muscariniques sélectifs M2. Dans: Journal of Medicinal Chemistry. Band 46, numéro 5, février 2003, pp. 856–867, doi: 10.1021 / jm020895l , PMID 12593665 .
  8. ↑ Identificateurs externes de liens de base de données vers Dimendenmaleat : Numero CAS: 3614-69-5 , Numéro d’ego: 222-789-2, Era-Infocard: 100.020.718 , PubChem: 5282414 , Chemspider: 4445569 , Wikidata: Q27265113 .
  9. ↑ Thomas M. Böhme, Christine Keim, Kai Kreutzmann, Matthias Linder, Theo Dingermann: Relations structure-activité des dérivés de diméthindene comme de nouveaux antagonistes des récepteurs muscariniques M 2 . Dans: Journal of Medicinal Chemistry . Groupe quarante-six , Non. 5 , 1. février 2003, glace 0022-2623 , S. 856–867 , est ce que je: 10.1021 / jm020895l ( Acs.org [Consulté le 27 octobre 2021]).
  10. ↑ A. Nom de famille, J. Alel, B.2 Kutcher, D. Ricked: Substances pharmaceutiques – synthèse, brevets, applications. 4e édition. Thieme-Verlag, Stuttgart 2001, ISBN 978-1-58890-031-9.

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