Tizeini – ウィキペディア

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構造式
全般的
Freiname チザニジン
他の名前

4-クロール – n – （4,5-dihydro-1 h -IMIDAZOL-2-ILL）-8-THIA-7,9-ジアザビシクロ[4.3.0]ノンA-2,4,6,9-テトラエン-5-アミン

マッシュフォーミュラ
  • c 9 h 8 cln 5 s （チザニジン）
  • c 9 h 8 cln 5 S・HCl （チザニジン・塩酸塩）
外部識別子/データベース
薬
ATCコード

M03 BX02

アクティブな成分クラス

筋肉の再x

機構

a 2 – アドレノゼプターアゴニスト

特性
モル質量 253.71 g・mol -1
総状態

祭り

融点

221–223°C [初め]

溶解度

> 20 mg/mlの水 [2]

安全についての案内
毒性データ
可能な限り一般的に、SIユニットが使用されます。特に明記しない限り、提供されたデータは標準条件に適用されます。

チザニジン （商品名 sirdalud ® 、メーカー：Novartis）は主にαです 2 – 脊髄に主弦ポイントを持つ中心的に効果的な筋肉弛緩薬のグループに属するアドレナリン受容体アゴニスト。

アプリケーションの領域（適応） [ 編集 | ソーステキストを編集します ]

薬は治療に使用されます。

不要な効果（副作用） [ 編集 | ソーステキストを編集します ]

ティザニジンの副作用は多様であり、とりわけ、口の乾燥、疲労感、アセニア（脱力感、マットネス）、めまい、徐脈（遅い脈拍）および軽度の血圧低下、めったに不眠症、睡眠障害、悪心、胃腸障害、一時的な遷移の増加を含むことがよくあります。 [3]

他の薬との相互作用 [ 編集 | ソーステキストを編集します ]

ヒト肝臓ミクロソームを使用したシトクロム-P450-イソ酵素の生体内研究は、チザニジンも主な代謝物も、シトクロムP450-イソジメンによって代謝される他の有効成分の代謝に影響を与えないことを示しています。

  • パラセタモール ：ティザニジンverzörtt マックス パラセタモールから16分。パラセタモールは、チザニジンの薬物動態に影響を与えませんでした。
  • アルコール ：アルコールはチザニジンからのAUCを約20％増加させ、そのc マックス 約15％。これは、チザニジンの副作用の増加に関連していました。中枢神経系に抑制されるチザニジンとアルコールの効果は、付加的です。
  • フルボキサミン ：臨床的に有意な低血圧（収縮期および拡張期血圧の受け入れ）は、4 mgの1回投与後にフルボキサミンを使用した後に報告されました。 [4]
  • 経口避妊薬 ：臨床研究の結果によると [5] 経口避妊薬は、CYP1A2 ISOENエンテンションを阻害することにより、チザニジンの代謝を減少させる可能性があり、したがって、血漿レベルが大幅に増加することになります。

次のような他のCYP1A2阻害剤とチザニジンの同時投与に注意することをお勧めします。 B.抗不整脈（アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン）、シメチジン、フルオルキノロン（シプロフロキサシン、ノルフロキシン）、ロフェコキシブ、経口避妊薬、チクロピジン。 [6]

体内の記録と分布（薬物動態） [ 編集 | ソーステキストを編集します ]

ペロラル散布後、チザニジンはすぐに吸収されます。約1時間後に最大血漿濃度に達します。絶対バイオアベイラビリティは平均34％です。静脈内散布後、定常状態の平均分布量は160リットルです。プラズマ保護統合は低く、30％です。

薬は肝臓によって迅速かつ広範囲に満たされます。チザニジンは、主にシトクロムP450酵素系（CYP 1A2）を介して分解されます。代謝物は非アクティブであり、主に（70％）排泄されます。変更されていない物質は、少量でのみ排泄されます（約2.7％）。変化しない物質の平均プラズマーdump子の時間は2〜4時間です。 [7]

  1. ↑ a b c へのエントリ チザニジン 。の： オンラインでrömpp。 Georg Thieme Verlag、2014年10月1日にアクセス。
  2. ↑ a b c データシート 塩酸チザニジン 2011年4月24日にアクセスしたSigma-Aldrichで（ PDF ）。
  3. ↑ Sirdalud®スペシャリスト情報、Red List 2008。
  4. ↑ rote-hand-brief Zu Sirdalud （ 記念 2007年10月22日から インターネットアーカイブ ）。
  5. ↑ Granfors MT、Backman JT、Laitila J、Neuvonen PJ。 エチニルエストラジオールとゲストデンを含む経口避妊薬は、シトクロムP450 1A2を阻害することにより、血漿濃度とチザニジンの効果を著しく増加させます。 Clin Pharmacol Ther。 2005年10月; 78（4）：400-11、 PMID 16198659 。
  6. ↑ チザニジン塩酸カプセル。 の： dailymed。 米国国立医学図書館、 2022年3月13日にアクセス （英語）。
  7. ↑ スイスの薬物大概要におけるシルダルドの専門情報 -22. 2008年5月。