アルキラー – ウィキペディア、無料​​百科事典

Posted on by
before-content-x4

アルカラム薬 – 核酸のアルキ化を引き起こす細胞症薬の多様なグループ。それらは多くの癌の化学療法で使用されています。

after-content-x4

アルキル薬物の衝撃の一般的なメカニズムは、共有結合とアミナ基、カルボキシル基、リン酸、リン酸、チオールタンパク質、およびデオキシリボヌクレ酸（DNA）を構築するプリンズなどの電気栄養素官能基を組み合わせた高活性アルキルコルボニウム陽イオンの形成です。 [初め] [2] [3] 。細胞炎の作用の観点から最も重要なのは、求核性N7 N7ガナニンビルディングDNAとのつながりです [初め] 。アルキル化は、グアニナ（N1）、アデニナ（N1、N3）、およびシトシン（N3）の窒素原子も受けている可能性があります [4] 。これは、グアニーナとタイム、グアニン損失、またはDNA鎖からのアデニンとDNA鎖の分解を組み合わせた誤ったルールの誤った蒸発をもたらす遺伝物質の構造の多数の変化につながります。多機能アルキル化因子は、同じスレッド内または2つの別々のDNAスレッド内の2つのグアニン分子間の異常な交差結合の作成につながる可能性があります。同じスレッド内の誤ったブリッジは、DNA鎖のカットアウトと破裂をもたらし、2つの異なるDNA鎖の間でそれらを分離するのを防ぎます。これは遺伝物質の複製に必要です [4] [5] 。 DNA構造の変化転写、DNA合成、ブロック細胞分裂を阻害または防止する [6] [5] 。

アルキル化薬は、細胞周期段階に望まれない細胞造影薬であるため、S期で最も強い効果が示されていますが、細胞周期のすべての段階で働きます。 [4] [3] 。

窒素イペラ誘導体 [ 編集 | コードを編集します ]

建設中の窒素イルタのすべての誘導体には、2つのクロロエチルアミナル鎖が含まれています [初め] 。クロロメチンはこのグループの最も古い薬物であり、同時に最も古い既知の細胞質薬です。クロロメチンの発見は、第一次世界大戦中に戦闘ガスとして使用される硫黄イルタの毒性に関する研究の結果であり、白血球減少症を引き起こしました [初め] [7] 。

これは、アルキル薬の最も広く使用されているグループです。このグループには、シクロホスファミド、イフォスファミド、メラファラン、クロムシルが含まれます [8] 。シクロフォスファミドは、多数の固形腫瘍、リンパ癌、白血病で使用される多くの多芽球プログラムの成分として非常に広く使用されています。さらに、免疫抑制剤として使用されています。 [9] 。主な副作用は次のとおりです。骨髄抑制、吐き気と嘔吐、膀胱炎、脱毛 [十] 。 Ifosfamideは、核がん、卵巣癌、乳がん、非密性リンパ腫、軟部組織肉腫、骨筋腫、その他の骨肉腫の治療に使用されます。その毒性プロファイルは、サイクロフォスファミドに似ています [十] 。メルファランは骨髄腫と慢性リンパ球性白血病で提供されます [十] 。

プラチナ錯体（プラチナ誘導体） [ 編集 | コードを編集します ]

プラチナ錯体（プラチナ誘導体）は、バイナリプラチナを含むアルカリ薬です。このグループには、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリピラチンが含まれます [11] 。個々の薬物は、薬物動態と副作用のプロファイルが異なります。シスプラチンは、卵巣癌、精巣癌、肺がん、頭頸部癌、膀胱がん、子宮頸がん、子宮癌など、多くの悪性腫瘍の治療に非常に広く使用されています。シスプラチンの最も重要な副作用は、軽度、腎毒性、神経毒性（感覚障害）、吐き気、嘔吐です [12番目] [13] [11] 。カルボプラチンはシスプラチンと同様の薬理学的特性を持っていますが、腎毒性、神経毒性が少なくなり、感情の可能性が低い [14] 。オキサリピラチンは結腸直腸癌の治療に使用されますが、この薬はエメソチン性が低く、腎毒性が低く、シスプラチンよりも軽度です [14] 。

エチレノイミン（アスリジン） [ 編集 | コードを編集します ]

エチレノイミン誘導体は、窒素イルパート誘導体と同様の特性を持っていますが、幅広い臨床使用を発見しておらず、現在使用されています。ティオテペは、非侵襲性膀胱癌の治療に使用されることがあり、癌を減らすために体腔に局所的に投与されます [15] 。

after-content-x4

スルホン酸エステル [ 編集 | コードを編集します ]

このグループの最も重要な薬は、顆粒球の流出に選択的な効果を示すブスファンです [16] [17] 。慢性骨髄性白血病の治療に使用されます [2] 。ブスルファンは毒性が比較的低い薬であり、血小板減少症、肺線維症、皮膚の色素沈着を引き起こす可能性があります [十] 。

窒素誘導体 [ 編集 | コードを編集します ]

それは、アルカラム効果に加えて、核酸の合成をブロックする能力も示している薬物のグループです [18] [17] 。このグループには、ストレプトソシン、カルマストリン、ロムスティナ、フォテマスティナ、セマスティナ、ベンダマスティンが含まれます [17] 。他の細胞症とは異なり、薬物は血液脳関門を通してよく浸透しているため、中枢神経系のがんの化学療法に使用できます。 [18] 。

Karmustynaは、神経膠腫の治療（多発性神経膠腫、コア、星空、多発性骨髄腫、およびいくつかの非ハイライトを含む）およびホジキンリンパ腫に使用されます [十] 。ストレプトソシンは、島の治療に使用されることがあります [十] 。ベンダムスチンは、慢性リンパ球性白血病、多発性骨髄腫、およびいくつかの非高リンパ腫の治療に投与されます [19] 。窒素誘導体の使用に関連する最も重要な毒性は、腎毒性、肝毒性、肺線維症、濃厚性です [19] 。

トリアゼニー [ 編集 | コードを編集します ]

トリアゼンには、ダカルバジンとテモゾロミドが含まれます [19] 。ダカルバジンは、肉、肉腫、ホジキンリンパ腫の治療に使用されます。ダカルバジンでの治療中に観察される最も重要な副作用には、吐き気、嘔吐、マモ毒性が含まれます [19] 。テモゾロミドはダカルバジンの誘導体であり、良好な脳浸透により、この薬は膠腫の治療に使用されます [20] [21] 。

  1. ↑ a b c d Roboz 2002↓ 、s。 211。
  2. ↑ a b Devita、Lawrence I Rosenberg 2015↓ 、s。 189。
  3. ↑ a b Mutecharles I in。 2010↓ 、s。 961。
  4. ↑ a b c Kostowski and Herman2008► 、s。 404。
  5. ↑ a b ローランド・T・スキール、サミール・N・クレイフ： がん化学療法ハンドブック 。 Lippincott Williams＆Wilkins、2011、s。 56. ISBN 978-1-60831-782-0 。
  6. ↑ Weber 2015↓ 、s。 9-10。
  7. ↑ Weber 2015↓ 、s。 10-11。
  8. ↑ Mutecharles I in。 2010↓ 、s。 962-963。
  9. ↑ Kostowski and Herman2008► 、s。 407。
  10. ↑ a b c d そうです f Devita、Lawrence I Rosenberg 2015↓ 、s。 191。
  11. ↑ a b Mutecharles I in。 2010↓ 、s。 964。
  12. ↑ Kostowski and Herman2008► 、s。 411。
  13. ↑ Janiec 2006 2011 、s。 404。
  14. ↑ a b Kostowski and Herman2008► 、s。 412。
  15. ↑ Mutecharles I in。 2010↓ 、s。 963。
  16. ↑ Kostowski and Herman2008► 、s。 408。
  17. ↑ a b c Janiec 2006 2011 、s。 403。
  18. ↑ a b Kostowski and Herman2008► 、s。 409。
  19. ↑ a b c d Kostowski and Herman2008► 、s。 410。
  20. ↑ Kostowski and Herman2008► 、s。 410-411。
  21. ↑ Mutecharles I in。 2010↓ 、s。 966。
  • Ernst Mutskler、Gerd Giisslinger、Heyo K. Kromers、Peter Ruth、Monika Shepherd-Korting： Farmakologia I Toksykologia 。ヴロツワフ：Medpharm Polska、2010。Isbn 978-83-60466-81-0 。
  • ヴィンセント・T・デヴィータ、セオドア・S・ローレンス、スティーブン・A・ローゼンバーグ： Devita、Hellman、およびRosenbergの癌の原則と腫瘍学の実践 。 Wolters Kluwer Health、2015年。ISBN 978-1-4511-9294-0 。
  • Wojciech Kostowski、Zbigniew S. Herman： 薬物療法の基本の薬理学 。 PZWL、2008年。ISBN 978-83-200-3724-1-1 。
  • ジョン・ロボス： 癌研究における質量分析 。 CRC Press、2002。ISBN 978-1-4200-4269-6 。
  • ジョージF.ウェーバー： 癌の分子療法 。スプリングス、2015年。ISBN 978-3-319-13278-5 。
  • Waldemar Janiec： 薬理学の大要 。 PZWL、2006年。ISBN 83-200-3589-9 。
L01A-アルキル化薬
L01B – アンティメタボリティ
L01C-植物アルカロイドなど
天然起源の関係
L01D-細胞毒性抗生物質および
デリバティブ
L01E-プロテインキナーゼ阻害剤
L01F-モノクローナル抗体
および抗体
Skanugowane Zカスタティックス
L01X-その他
抗癌薬

after-content-x4