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酢酸酸塩

一般情報
まとめ

c 30 h 37 いいえ 4

マンダー

475.62 g/mol

身元
Numer CAS

126784-99-4

Pubchem

130904

ドラッグバンク

DBSAlt000184

酢酸酸塩 – 選択的プロゲステロン受容体モジュレーター（SPRM）のグループからの薬物として使用されるステロイドホルモンのグループからの有機化合物。

ポストクッカー避妊 [ 編集 | コードを編集します ]

この薬は、後密集避妊薬として使用されます [初め] 。この目的のために、30 mgの活性物質を含む錠剤が使用されます。保護されていない性交の後、または保護が失敗した120時間（5日）以内に使用されます [2] 。妊娠量を60％減らすことが示されています [3] 、したがって、レボノルゲストレルよりも効果的に機能します [4] 。この薬は、50か国以上で処方箋で入手できます。オーバー – カウンター販売（OTC）はイギリスでテストされました [5] [6] [7] [8] 。 2015年1月、欧州医学庁の推奨に基づいて [9] 、欧州委員会は、欧州連合諸国で処方箋なしでエラオンを販売することを許可することを決定しました [十] 。

2183人の女性が参加した第3フェーズの検査では、41の妊娠（1.9％）が記録されました。彼らは、同じサイクルでさらに性的関係を持っていた女性や肥満の苦しみにもっと頻繁にいました [11] 。

子宮フィブリン療法 [ 編集 | コードを編集します ]

酢酸酸塩は、生殖年齢の成人女性における子宮フィブリニストの中程度または重度の兆候の術前治療にも使用されます。この場合、毎日の用量は5 mgです [12番目] 。
Ulipristal of Ulipristalのアセテートによる子宮フィブリン療法は13週間、過剰な子宮フィブリン出血の効果的な制御を保証し、サイズを減らします [13] [14] [15] 。
最初のコースの終了時に10 mgの用量でウリプリスタルの酢酸塩を含む2つの断続的な3か月の治療コースの場合、月経の欠如は79.5％で、次のプローブの88.5％で次の終わりに観察されました。最初のサイクル後に観察された筋腫体積の平均減少は41.9％で、2回目のサイクル（43.7％）で維持されました。 [12番目] 。

多くの場合、この薬は腹痛、一時的な不規則な月経、月経障害を引き起こします。長い使用中（12週間）にも頭痛と吐き気が観察されましたが、単回投与後には発生しませんでした [2] 。

酢酸酸塩は代謝されます 試験管内で CYP3A4イソ酵素シトクロムP450を介して。したがって、おそらくこの薬は、リファンピシン、フェニトイン、セントジョンズワート、カルバマゼピン、リトナビルなど、同じイソ酵素の他の基質と相互作用します。これらの薬と組み合わせることはお勧めしません [12番目] [16] 。彼はまた、他のホルモン避妊薬やレボノルゲストレルなどのプロゲステゲン、および他のプロゲステロン受容体リガンド、およびグルココルチコステロイドと相互作用することもできます。 [12番目] 。

シトクロムP450の関与との代謝のため、肝疾患のある女性には酢酸が受け入れられません [2] 。 18歳未満の女性をカバーする研究もありませんでした [17] 。

妊娠 [ 編集 | コードを編集します ]

レボノルゲストレルとは異なり、ミフェプリストンと同様に、酢酸酸塩は動物研究における胚性を示しています [18] 。薬を使用する前に、妊娠を除外する必要があります [2] 。欧州の医療機関は、登録の兆候とは反対に薬物の使用を防ぐために、中絶剤として酸性酢酸を使用する可能性への言及を避けるために提案しました [19] 。アセテートは中絶剤として効果的に使用できる可能性は低い。 [20] 。しかし、人間の胚毒性に関するデータは非常に限られており、中絶または催奇形性作用を引き起こす実際のリスクは不明です。妊娠した29人の女性のうち、酢酸塩の採用にもかかわらず、16妊娠中絶、u6は自発的な流産、6人が受け入れられ、妊娠を続け、1人が研究への参加を停止しました。 [21] 。

授乳 [ 編集 | コードを編集します ]

薬を服用してから36時間以内に母乳で育てることはお勧めしません。酢酸酸塩またはその代謝産物が牛乳に分泌されるかどうかは不明です [2] [22] 。

動物研究では、物質は腸内で迅速かつほぼ完全に吸収されました。食品の遅れ吸収の受け入れは、それが臨床的に有意な影響を及ぼすかどうかは不明です [23] 。

尿酸酸塩は肝臓で代謝され、主にCypp3A4イソ酵素シトクロムP450によって、およびイソ酵素CYP1A2およびCYP2D6によっても少量で代謝されます。 2つの主要な代謝物の薬理学的活性が実証されていますが、元の物質よりも少ない。特異性により、人体に糞便が残ります [24] 。

SPRMとして、Uliprystal Octaneは部分的なアゴニストとプロゲステロン受容体拮抗薬を及ぼします。また、グルココルチコステロイド受容体に結合します。しかし、エストロゲン、アンドロゲン、またはミネラルコルチコステロイド受容体に対する有意な親和性は示されません [25] 。第2期の臨床検査は、薬物作用のメカニズムには、排卵のブロックまたは遅延、子宮内膜成熟の遅延が含まれる可能性があることを示唆しています。 [26] 。

ヨーロッパ医学局は2009年3月に酢酸酸塩を受け入れました [27] 。

アメリカの食品麻薬機関は、2010年8月13日に薬物の記録を受け入れました [28] 、諮問委員会の勧告に従って [29] [30] 。 Watson Pharmaceuticalsは、2010年12月1日に薬局、診療所、およびインターネット経由で、米国で酢酸酸塩の利用可能性を発表しました（Kwikmed） [最初に30] 。

Uliprystal Acetate製剤は、名前で入手できます エラオン 、 彼女 、 エスミア 。

  1. ↑ ミッチェルD. クレニン 私はイニ 、 緊急避妊のためのプロゲステロン受容体モジュレーター：ランダム化比較試験 、「産科と婦人科」、108（5）、2006年、s。 1089–1097、doi： 10.1097 / 01.og.00004949440.0284.45 、PMID： 17077229 、PMCID： PMC2853373 。
  2. ↑ a b c d そうです 製品特性の概要：Ellaone 30 mg錠剤 。 [アクセス2010-11-20]。
  3. ↑ エラオンのヨーロッパの公的評価レポート。一般のための要約 、EMA、2009、s。 2 [2009-11-22にアクセス] 。
  4. ↑ アンナF. 氷河 私はイニ 、 緊急避妊のための酢酸ウイルス酸塩とレボノルゲストレル：無作為化非劣性試験とメタ分析 、「The Lancet」、375（9714）、2010、s。 555–562、doi： 10.1016/S0140-6736（10）60101-8 、PMID： 20116841 。
  5. ↑ ジェームズ・トラッセル、ケリー・クレランド： 世界中の専用の緊急避妊薬 。プリンストン：プリンストン大学の人口調査局、生殖医療専門家協会、2013-02-13。 [Dostęp2014-03-25]。
  6. ↑ ICEC： ECピルの種類と利用可能な国、ブランド別 。ニューヨーク：緊急避妊のための国際コンソーシアム（ICEC）、2014。
  7. ↑ HRAファーマ： エラオネが発売された国 。パリ：HRA Pharma、2013-03。 [アクセス2014-03-25]。
  8. ↑ ECEC： ヨーロッパでの緊急避妊の利用可能性 。ニューヨーク：緊急避妊のための欧州コンソーシアム（ECEC）、2014年。[Dostęp2014-03-25]。 CYTAT：2010年以来ほとんどのヨーロッパ諸国で利用可能であるが、酢酸酸塩緊急避妊薬（UPA ECPS）は、アルバニア、エストニア、マケドニア、マルタ、スイス、トルコではまだ利用できません。今のところ、UPA ECPはすべての国で処方箋で販売されていますが、現在英国で処方箋なしの規定がテストされています。
  9. ↑ 欧州医薬品機関 – ニュースとイベント – EMAは、処方箋なしでエラオンの緊急避妊薬の利用可能性を推奨しています 、www.ema.europa.eu [アクセス2017-11-19] （ 。 ）） 。
  10. ↑ http://ec.eura.eu/health/documents/community-register 2015010174448/dec_130448_en.pdf 。
  11. ↑ キャロライン モロー 、 ジェームズ トラッセル 、 緊急避妊薬のための酢酸塩のプールされた第III相研究の結果 、「避妊」、86（6）、2012年、s。 673–680、doi： 10.1016/j.contraception.2012.05.012 、PMID： 22770793 、PMCID： PMC3766836 。
  12. ↑ a b c d 製品特性の概要：Esmya 5mgタブレット 。 [アクセス2014-02-20]。
  13. ↑ Lynnette K. ニーマン 私はイニ 、 症候性子宮筋腫のCDB-2914治療の有効性と忍容性：無作為化、二重盲検、プラセボ対照、第IIB研究 、「生殖能力と不妊」、95（2）、2011年、767–772.e1–2、doi： 10.1016 / j.ferted.2010.09.059 、PMID： 21055739 、PMCID： PMC4180231 。
  14. ↑ エリックD. 生活 私はイニ 、 子宮平滑筋腫治療用CDB-2914：ランダム化比較試験 、「産科と婦人科」、111（5）、2008年、s。 1129–1136、doi： 10.1097/aog.0b013e3181705d0e 、PMID： 18448745 、PMCID： PMC2742990 。
  15. ↑ ジャック 与える 私はイニ 、 手術前の子宮筋腫治療のための酢酸塩とプラセボ 、「The New England Journal of Medicine」、366（5）、2012、s。 409–420、doi： 10.1056/nejmoa1103182 、PMID： 22296075 。
  16. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 12、14。
  17. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 33、43。
  18. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 16。
  19. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 41。
  20. ↑ 誘発性中絶を要求する女性の世話。エビデンスに基づいた臨床ガイドライン番号7 、ロンドン：RCOG、2004、ISBN 1-904752-06-3 [アーカイブ 住所 2008-02-27] 。
  21. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 37。
  22. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 43。
  23. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 12、20。
  24. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 13–14、21。
  25. ↑ バーバラJ. アクター 私はイニ 、 in vitro抗微動性/抗糖皮質活性とプロゲスチンおよびグルココルチコイド受容体の推定代謝産物およびCDB-2914、CDB-4124、およびミフェプリストンの合成誘導体の結合 、「ステロイド生化学と分子生物学のジャーナル」、88（3）、2004年、s。 277–288、doi： 10.1016/j.jsbmb.2003.12.004 、PMID： 15120421 。
  26. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 22–23。
  27. ↑ CHMP 2009↓ 、s。 3。
  28. ↑ Elaine Gansz Bobo： FDAは、処方の緊急避妊のためにElla™タブレットを承認します 。 FDA。 [アクセス2015-01-18]。 [アーカイブ このアドレス （2011-02-10）]。 （ 。 ）） 。
  29. ↑ Emmaが見つけた： FDAパネルは、緊急避妊の兆候に対する酢酸の全会一致の肯定的な投票を提供します 。 2010-06-18。 [アクセス2010-06-22]。
  30. ↑ ガーディナーハリス： F.D.A. 5日間の緊急避妊薬を承認します 。 [の：] ニューヨークタイムズ [オンライン]。 2010-08-14。 [アクセス2010-08-14]。
  31. ↑ ワトソンPR： ワトソンはエラ（r）（酢酸酸塩）を打ち上げます 。 2010-12-01。 [アクセス2015-02-18]。
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