Triazolam – Wikipedia

Posted on by
before-content-x4

Pokazane informacje nie są poradą medyczną i mogą nie być dokładne. Zawartość ma tylko ilustracyjny koniec i nie zastępują opinii medycznej: Przeczytaj ostrzeżenia.

. Triazolam Jest to benzodiazepina należąca do klasy triazolo-benzodiazepiny. We Włoszech jest sprzedawany o nazwie komercyjnej Halcion [Pierwszy] (Od alternatywnej nazwy Martina Fishermana, symbol pokoju i spokoju z powodu mitu Alcione) i Songar (CPS e doustne krople ). Do tej pory równoważne leki, takie jak: Triazolam Sandoz, Triazolam Mylan Generics, Triazolam Almus, Triazolam Zantiva, Triazolam Pensa, Triazolam, Triazolam Ratiopharm, Triazolam doc generici, Triazolam eg. . [2] . Został zsyntetyzowany w 1972 r. Przedstawia się w postaci białego proszku w krystalicznym wyglądzie rozpuszczalnym tylko w chloroformu.

Jest to cząsteczka wyszukiwania Upjohn, a następnie nabyta przez Pfizer. [Pierwszy]

Triazolam jest stosowany do krótkoterminowego leczenia bezsenności i zaburzeń snu związanych z rytmami okołodobowymi, w tym opóźnieniem odrzutowym [3] . Ma właściwości przeciwlękowe, uspokajające i hipno-edukacyjne z możliwymi cechami rilami mięśniowymi i przeciwdrgawkowymi. [4] Jest stosowany jako adiuwant w anestezji medycznej. Jest uważany za „idealną benzodiazepinę” ze względu na szybki początek działania i krótką półfinię. Indukuje sen nie dłużej niż półtorej godziny, nie dając senności przebudzenia. [3]

Benzodiazepina działa poprzez stymulowanie układu gabergijskiego, tj. Kwasowego układu γ-aminobutirryczny (lub GABA). GABA jest γ-aminokwasem i jest głównym neuroprzekaźnikiem hamującym mózg, działa wiązanie ze specyficznymi receptorami: GABA-A, GABA-B i GABA-C. Interakcja z receptorem GABA-A jest faworyzowana przez przejście jonów chloru, co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej, a zatem pobudliwość komórek jest zmniejszona. Benzodiazepiny, będąc cząsteczkami agonistycznymi, wiążą się z miejscem allosterycznym (miejsce receptora innego niż wiązanie) receptora GABA-A, zwiększając czas otwarcia kanału dla przejścia jonów chloru, aby zwiększyć sygnał hamujący kwasu γ-aminobutirricrico. Będzie centralny poziom ostrzeżeń neuronów. [5] Ten receptor składa się ze struktury pentamerycznej, obejmuje pięć podjednostek, istnieje kilka izoform, co umożliwia interakcję z lekami o różnych strukturach [6] .

Triazolam jest lekiem, który powinien być stosowany z umiarem u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby. U niektórych pacjentów z upośledzoną funkcjonalnością oddechową rzadko zgłaszano bezdech i depresję oddechową. Triazolam, podobnie jak cała benzodiazepina, wytwarza efekt addytywny, jeśli jest podawany jednocześnie z alkoholem lub innymi substancjami, które naciskają ośrodkowy układ nerwowy. Benzodiazepiny powinny być stosowane z wyjątkową ostrożnością u pacjentów z historią nadużywania narkotyków lub alkoholu. [2]

Po długotrwałym zastosowaniu triazolamu może wystąpić utrata skuteczności jego efektu hipnotycznego. [2] Dlatego stosowanie jest zalecane w okresach bezprzerodzonych i przy najniższej możliwej dawce. [7]

Zastosowanie triazolamu może prowadzić do zależności psychicznej i fizycznej; Prawdopodobieństwo rozwoju uzależnienia wzrasta wraz ze wzrostem czasu i dawki podawania leku. Ryzyko uzależnienia jest wyższe u pacjentów, którzy wykorzystywali narkotyki lub alkohol; Dlatego sporadyczne stosowanie jest zalecane do leczenia krótkoterminowej bezsenności (7-10 dni i maksymalnie 4 tygodnie). [2]

Jeśli u pacjenta w terapii triazolamowej ustalono zależność, nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do objawów zawiesiny, takich jak: ból głowy, ekstremalny lęk, ból mięśni, zamieszanie, drażliwość i napięcie. W najpoważniejszych przypadkach mrowienie może wystąpić na poziomie końców, skurcze brzucha i wymioty, pocenie się, drżenie, halucynacje, kryzysy padaczkowe, depersonalizację, nadwrażliwość na hałas, kontakt fizyczny i światło. [2]

Bezsenność z odbicia [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Bezsenność odbicia jest przejściowa, ale poważniejsza niż początkowa bezsenność, dla której pacjent rozpoczął leczenie i może objawiać się po przerwie leczenia triazolamem. W niektórych przypadkach towarzyszy mu zmiana nastroju, zaburzenia snu, niepokój, niepokój. Ponieważ ryzyko manifestowania bezsenności z odbicia jest wyższe po nagłym zawieszeniu leczenia, wskazane jest, aby przeprowadzić stopniowe zmniejszenie dawki. Manifestuje się w nieprzewidywalnym i nagłym sposobie, a zatem zaleca się stosowanie triazolamu z ostrożnością i w ograniczonej dawce u pacjentów, którzy wykazują objawy depresji lub tendencji do samobójstwa. [2]

Czas trwania leczenia [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

after-content-x4

Czas trwania leczenia musi być tak krótki, jak to możliwe. Zaleca się poinformowanie pacjenta, że ​​leczenie triazolamem jest krótkie, a dawka musi stopniowo zmniejszać się w porównaniu z początkowym, aby nie zatrzymać leczenia w gwałtowny sposób; Ponadto pacjent musi zostać poinformowany o możliwości rozwoju bezsenności z odbicia pod koniec leczenia. [6]

Amnezja [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Benzodiazepina (triazolam) może wywołać amnezję Anterograd, szczególnie po kilku godzinach od spożycia leku. Dlatego, aby zmniejszyć to ryzyko, pacjent jest odpowiedni, aby uczynić się nieprzerwanym snem 7-8 godzin. U osób starszych i/lub wyniszczonych powinno być ostrożne, a spożycie początkowej dawki 0,125 mg triazolamu jest zalecane, w taki sposób, aby zapobiec zawrotom głowy, nadmiernej sedacji lub upośledzeniu koordynacji. Dawno 0,25 mg jest zalecane u dorosłych. Triazolam nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ma wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku. [2]

Reakcje psychiatryczne i paraoss [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Zastosowanie triazolamu może prowadzić do niepokoju, drażliwości, agresji, halucynacji, psychozy, rozczarowania, gniewu, zaburzeń zachowania. Gdy to nastąpi, konieczne jest natychmiastowe zawieszenie leczenia farmakologicznego. Zdarzenia te są na ogół częściej u osób starszych i dzieci.

Triazolam może zapewniać zaburzenia behawioralne snu, takie jak „senność podczas jazdy” (przypadki pacjentów podkreślają, że po przyjęciu benzodiazepiny, w tym triazolam, nie były czujne). Spożycie alkoholu i innych substancji, które wciśniają CNS, wydaje się zwiększać możliwość rozwinięcia tych zaburzeń behawioralnych i z tego powodu należy wziąć pod uwagę ideę natychmiastowego przerwania leczenia, gdy tylko zdarzenia się przejawiają. [2]

Reakcje anafilaktoidalne i poważne reakcje anafilaktyczne [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Rzadkie przypadki anafilaksji zgłoszono u pacjentów w leczeniu triazolamem. Zgłoszono przypadki angedema, w tym Glottis, Język i Larynx u pacjentów, którzy przyjęli pierwszą dawkę lub kolejne dawki leku. [2]

Pacjenci, którzy objawiają dziedziczne problemy nietolerancji galaktozy, którzy wykazują deficyt LAPP laktazę lub mają zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy, nie mogą przyjmować leku. [2]

Triazolam jest aktywny doustnie. U osoby dorosłej, po pojedynczym podaniu 0,25 mg, pik stężenia krwi (2,02 ± 0,15 ng/ml) osiąga się po czasie 0,96 ± 0,1 godzin. Półkalia eliminacyjna wynosi 1,5 – 5,5 godziny. [2]

U osób starszych szczyt stężenia krwi wzrasta o 50%, podczas gdy czas na osiągnięcie tego stężenia i pół -life (czas eliminacji (czas niezbędny do zmniejszenia ilości leku w organizmie o 50% podczas eliminacji) pozostaje niezmieniony. [2]

after-content-x4

Triazolam ma krótki czas trwania około 4 godzin i jest metabolizowany u ludzi u sześciu metabolitów, jeden z nich, α-hydroksyzriazolam, wykazał, że utrzymuje 50-100% mocy początkowego związku. Chociaż w moczu występują tylko niskie poziomy początkowego związku, α-hydroksyziatriazolam i 4-hydroksydiazolamowe glukuronidowane są głównymi metabolitami w moczu i są one odpowiedzialne za około 80% wydalania triazolamu. Nie ma dowodów na akumulację metabolitów triazolamu, a kliniczne działanie aktywnego metabolitu α-hydroksyzolazolam nie są jasne, ponieważ został wykryty we krwi głównie w jego glukuronidowanej formie. [8]

Ogólnie stosunkowo krótka połowa życia triazolamu z wydalaniem moczu glukuronidowanych metabolitów daje triazolam stosunkowo krótki czas działania w porównaniu z innymi benzodiazepinami. [8]

Triazolam wiąże białka osocza z wolną frakcją między 9,9 a 25,7%. [9]

Triazolam jest przeciwwskazany u pacjentów przedstawiających:

Ciąża i karmienie piersią [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Dane dotyczące teratogenezy (morfologiczna/funkcjonalna zmiana rozwoju embrionalnego, płodu lub poporodowego spowodowanego ksenobiotykiem) oraz wpływem na rozwój poporodowy i zachowanie po leczeniu benzodiazepiną są niespójne. [2]

Z niektórych pierwszych badań z benzodiazepiną okazało się, że ekspozycja w macicy może być powiązana z wadami. Kolejne badania nie dostarczyły widocznych testów wad rozwojowych. [2]

Dzieci narażone na benzodiazepiny w ostatnim trymestrze ciąży lub podczas porodu przedstawiły zarówno wiotki zespół dziecka, jak i objawy abstynencji noworodka. Jeśli triazolam jest używany podczas ciąży lub pacjent jest w ciąży podczas przyjmowania triazolamu, musisz skontaktować się z lekarzem, aby zostać poinformowanym o potencjalnym zagrożeniu dla zarodka. [2]

Triazolam nie powinien być używany przez matki, które piersi karmią piersią. [2]

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i korzystanie z maszyn [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Triazolam może znacząco wpłynąć na zdolność do jazdy lub używania maszyn. Pacjenci powinni zostać powiadomieni, aby nie jeździć lub używać maszyn podczas leczenia, dopóki obecność dnia lub zawroty głowy nie zostanie wykluczona. Jeśli czas snu był niewystarczający, prawdopodobieństwo zmiany nadzoru można zwiększyć. [2]

Interakcje farmakokinetyczne mogą wystąpić, gdy triazolam jest podawany w połączeniu z innymi lekami zakłócającymi jego metabolizm. Konieczne jest przestrzeganie następujących zaleceń:

  • Unikaj jednoczesnego podawania triazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem i nefazodonem; [2]
  • Unikaj jednoczesnego podawania rytonawiru (lek przeciw HIV), ponieważ niskie dawki podawane przez krótkie okresy powodują spójne osłabienie klirensu triazolamowego, rozszerzenie eliminacji do eliminacji i wzmocnienie efektów klinicznych; [2]
  • Nie zaleca się jednoczesnego podawania triazolamu z innymi azolowymi przeciwgrzybiczami; [2]
  • Zaleca się zwrócenie uwagi i rozważenie zmniejszenia dawki, gdy triazolam jest podawany jednocześnie z makrolidem cymetydyny lub antybiotykami, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna i troleansycyna; [2]
  • Zaleca się ostrożność, gdy triazolam jest podawany jednocześnie z izoniazydem, fluwoksaminą, sertraliną, paroksetyną, diltiazem i werapamilem; [2]
  • Doustne środki antykoncepcyjne i imatynib mogą zwiększyć skutki kliniczne triazolamu, zaleca się ostrożność w współistniejącym podawanie; [2]
  • Rifampicyna i karbamazepina powodują znaczny spadek działania triazolamu. [2]
  • Efawirenz hamuje oksydacyjny metabolizm triazolamu i może powodować śmiertelne działanie (np. Długotrwałe sedację i depresję oddechową). Zgodnie z ostrożnością jednoczesne leczenie jest przeciwwskazane. [2]
  • W przypadku apRepitant istnieje zwiększenie efektów klinicznych w przypadku jednoczesnego stosowania z triazolamem, interakcja ta może wymagać zmniejszenia dawki triazolamu. [2]
  • Wzmocnienie centralnych działań depresyjnych może wystąpić w przypadku jednoczesnego stosowania z lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptyka), hipnotyzowania, przeciwlękowych/środków uspokajających, środków przeciwdepresyjnych, narkotycznych środków przeciwbólowych, przeciwpadaczkowych, znieczulających i uspokajających przeciwpoślizgowych produktów przeciwpoślizgowych. W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może wystąpić wzmocnienie euforii, co prowadzi do wzrostu zależności psychicznej [dziesięć]

Objawy przedawkowania triazolamem są przede wszystkim wzmacniacze jego działania farmakologicznego i obejmują:

Poważne konsekwencje są rzadkie, chyba że inne leki i/lub etanol zostały połknięte. [2]

Leczenie przedawkowania polega głównie na wspieraniu funkcji oddechowych i sercowo -naczyniowych; W tym celu można zastosować flumazenil. [2]

Po nadmiernej dawce benzodiazepiny do użycia doustnego należy wywołać wymioty (w ciągu godziny), jeśli pacjent jest świadomy; Zamiast tego należy przeprowadzić pranie żołądkowe z ochroną dróg oddechowych, jeśli pacjent jest bez wiedzy. Jeśli nie zaobserwowano poprawy wraz z opróżnianiem żołądka, należy podać aktywny węgiel w celu zmniejszenia wchłaniania leku. [2]

Przedawkowanie benzodiazepiny zwykle objawia się różnym stopniem depresji ośrodkowego układu nerwowego, który różni się od obnabilacji do śpiączki. W niewielkich przypadkach objawy obejmują obnubilowanie, zamieszanie psychiczne i letarg. W najpoważniejszych przypadkach objawy mogą obejmować ataksję, hipotonię, niedociśnienie, depresję oddechową, rzadko śpiączkę i bardzo rzadko śmierć. [2]

Wśród skutków ubocznych zgłoszonych dla triazolamu są: [11]

Bardzo częste:

Niezwykły:

Rzadki:

Nie wiadomo (częstotliwości tych efektów nie można zdefiniować na podstawie dostępnych danych eksperymentalnych):

Poważne: wskazane jest natychmiastowe udanie się do lekarza, jeśli wystąpią niektóre z następujących objawów:

Metaanaliza z 2009 r. Podkreśliła wzrost wystąpienia infekcji, takich jak zapalenie zatok i zapalenie gardła, u osób, które przyjęły triazolam lub inne hipnotyki w porównaniu z tymi, którzy wzięli lek na placebo. [7]

  1. ^ A B Halcion-triazolam Tablet Pharmacia i Upjohn Company LLC . Czy etykieting.pfizer.com .
  2. ^ A B C D To jest F G H I J k L M N O P Q R S T W W w X I z aa Ab I ogłoszenie Ale z Na tak jak Kto Do I glin jestem jakiś Baza danych AIFA . Czy Farmaci.agenziafarmaco.gov.it .
  3. ^ A B Triazolam . Czy Drugbank.ca .
  4. ^ Graham L. Patrick, Chemia farmaceutyczna , Edises.
  5. ^ Benzodiazepina . Czy My-personaltrainer.it .
  6. ^ A B Catzung, Farmakologia ogólna i kliniczna , Piccin.
  7. ^ A B National Library of Medicine National Institutes of Health USA . Czy ncbi.nlm.nih.gov .
  8. ^ A B William O. brutalne, Foye. Zasady chemii farmaceutycznej .
  9. ^ Włoski repertuar farmaceutyczny , 7 wydanie, 1994.
  10. ^ A B C D To jest F G H I J k L M N O P Q Triazolam . Czy Farmaci.agenziafarmaco.gov.it .
  11. ^ A B C D To jest F Humanitas Research Hospital . Czy humanitas.it .
  • Douglas M. Anderson, A. Elliot Michelle, Mosby’s Medical, Nursing and Allied Health Dictionary Sesta Edizione , New York, Picciin, 2004, ISBN 88-299-1716-8
  • Goodman & Gilman’s, Farmakologiczne podstawy terapeutyków – wydanie 11. (2006) , John Wiley & Sons Ltd, McGraw-Hill, ISBN 0-07-146804-8.
after-content-x4