Dopa – Wikipedia

Posted on by
before-content-x4

W stylu Wikipedii, darmowe L’Encyclopéi.

after-content-x4

Dopa

Levodopa
Image illustrative de l’article DOPA
Identyfikacja
N O Cas 59-92-7
N O Echa 100 000,405
N O TEN 200-445-2
Kod ATC N04 BA01
Bank narkotykowy DB01235
Uśmiechy
Cale
Chemikalia
Formuła C 9 H 11 NIE 4 [Izomery]
Masa cząsteczkowa [[[ Pierwszy ] 197 187 9 ± 0,009 4 g/mol
C 54,82%, H 562%, N 7,1%, O 32 46%,
P K A Lévodopa: str K A Pierwszy = 2.32 , P K A 2 = 8.72 , P K A 3 = 9.96 , P K A 4 = 11.79 ma 25 ° C.
Właściwości fizyczne
T ° połączenie 285 ° C. Dec
Środki ostrożności
Dyrektywa 67/548/EEC
Nocif
Xn
To jednostki i Cntp , o ile nie zaznaczono inaczej.
modyfikator Consultez la documentation du modèle

. 3,4-dihydroksyphényloalanina (skrócone w Dopa Lub Dopa ) jest substancją pośrednią w syntezie katecholamin. Ma dwa izomery optyczne, L-DOPA Lub L-DOPA (Lub Levodopa , Międzynarodowa nazwa farmakologiczna), Lévogyre i D-Dopa lub D-Dopa, Dextrogyre.

L-Dopa to stereo izomeryczna forma levogyre metabolizowana przez organizm. Jego dekarboksylacja przez dopa-discarboksylaza wytwarza dopaminę.

after-content-x4

L-Dopa jest w stanie przekroczyć barierę krew-mózg. Jest to substancja stosowana w leczeniu choroby Parkinsona poprzez zwiększenie poziomu dopaminy.

L-Dopa jest większa niż agoniści dopaminy w kontroli objawów, z większymi powikłaniami motorycznymi [[[ 2 ] . Spowalnia ewolucję choroby [[[ 3 ] i bardzo nieznacznie poprawia autonomię pacjenta [[[ 4 ] (w porównaniu do agonistów dopaminy).

L-Dopa pozostaje leczeniem wyborów u osób starszych, szczególnie w przypadku początkujących zaburzeń poznawczych [[[ 5 ] , ten ostatni, który może stanowić przeciwwskazanie do innych leków antyparkinsonicznych.

Eliminacja Helicobacter pylori poprawi wyniki leczenia lewodopą [[[ 6 ] , ten zarodek, który może przyczynić się do występowania choroby Parkinsona [[[ 7 ] .

Jest wytwarzany doustnie, w trzech wtyczkach podczas posiłków podczas początkowego zabiegu [[[ 5 ] . Dawki są stopniowo zwiększane, a liczba gniazd może osiągnąć pięć.

Dyskinty pojawiają się w prawie 40% przypadków po kilku latach leczenia [[[ 8 ] . Te skutki uboczne zależą od dawek i są częstsze, gdy choroba Parkinsona występuje u młodego pacjenta [[[ 5 ] .

Zaburzenia impulsywne są opisane u nieco ponad 10% leczonych pacjentów [[[ 9 ] : Uzależnienie od gier, kompulsywne zakupy …

Istnieje ryzyko jaskry u pacjentów z zamkniętym kątem irydo-ranny. Opisano astenę i nudności [[[ 5 ] .

U kobiet w ciąży nie wydaje się, że nie istnieje zwiększone ryzyko wady rozwoju płodu [[[ dziesięć ] .

Ponadto, jego metabolizacja obwodowa na poziomie enterocytów i hepatocytów odpowiedzialnych głównie za większość biodostępności L-DOPA, od lat 70. wiadomo, że L-Dopa jest również metabolizowana na poziomie mikroflory jelitowej [[[ 11 ] . Kiedy Marshall i Warren otrzymują nagrodę Nobla w 2005 roku za odkrycie Helicobacter pylori W wrzodach żołądka tak zwane „zakaźne”, wynikowe kwadrytalia: amoksycylina, klarytromycyna, metronidazol i omeprazol u pacjentów parkinsonicznych leczonych L-Dopa ich wysoko zwiększone dyskinez, w związku z tym tłumaczą [[[ dwunasty ] . Te dane kliniczne wykazały następnie korelację między przyjmowaniem różnych antybiotyków doustnie a farmakokinetyką inną niż L-DOPA, a tym samym wydukanie, że mikroflora jelitowa ma znaczący wpływ na farmakokinetykę tego leku. Inny zespół naukowców wykazał, że początkowo L-Dopa jest dekarboksylowana przez dekarboksylazę tyrozynową zależną od fosforanu pirydoksalnego należącego do Enterococcus faecalis. Następnie szczepy Eggerthella lenta Dehydroksyleler może, przez dehydroksylazę dopaminy zależnej od molibdenu, dopaminy z tworzeniem m-tyraminy (o której nie wiadomo, że ma konsekwencje biologiczne) [[[ 13 ] . Ponadto zespół naukowców podniósł pytanie: czy karbidopa pozwala na hamowanie tyrozynowej dekarboksylazę E. faecalis Oprócz ludzkiej karboksylazy Dopa? Ich wyniki wydają się nie pokazywać. Może to zatem wykazać, że stosowanie karbidopa niekoniecznie może modyfikować wewnątrz i międzyosobnicze zmiany farmakokinetyczne L-Dopa u pacjentów z parkinsonian. Jednak ci sami badacze zidentyfikowali pochodną tyrozyny, która może hamować dekarboksylazę tyrozyny E. faecalis : LA (S) -α-fluorometyltytyrozyna [[[ 13 ] .

Jest to część listy niezbędnych leków Światowej Organizacji Zdrowia (lista aktualizacji w ) [[[ 14 ] .

Pozostaje najtańszym leczeniem antyparkinsonicznym [[[ 5 ] .

  1. ↑ Masa molowa obliczona po ‘ Atomowe ciężary żywiołów 2007 » , NA www.chem.qmul.ac.uk .
  2. ↑ Stowe R, Ives N, Clarke C i in. Terapia agonistyczna dopaminy we wczesnej chorobie Parkinsona , Cochrane Database Syst Rev, 2009; 2: CD006564
  3. ↑ Stanley Fahn , David Oakes , Ira Shoulson Et karl Kieburtz « Levodopa i postęp choroby Parkinsona », The New England Journal of Medicine W tom. 351, N O 24, W P. 2498–2508 (ISSN 1533-4406, PMID 15590952, Doi 10.1056/NEJMoa033447W Czytaj online , skonsultuałem się z )
  4. ↑ PD Med Collaborative Group , Richard Szary , Natalie Ives i Caroline Stóg « Długoterminowa skuteczność agonistów dopaminy i inhibitorów oksydazy monoaminy B w porównaniu z lewodopą jako początkowe leczenie choroby Parkinsona (PD MED): duży, otwartą, pragmatyczną randomizowaną badanie », Lancet (Londyn, Anglia) W tom. 384, N O 9949, W P. 1196–1205 (ISSN 1474-547X, PMID 24928805, Doi 10.1016/S0140-6736(14)60683-8W Czytaj online , skonsultuałem się z )
  5. ↑ A B C D i E W pełnym Tket S, Clarke CE, Początkowe leczenie narkotyków w chorobie Parkinsona , BMJ, 2015; 351: H4669
  6. ↑ (W) Hashim H, Azmin S, Razlan H, Yahya NW, Tan HJ, Manaf MR, Ibrahim NM, ‘ Eliminacja Helicobacter pylori Zakażenie poprawia działanie Levodopa, objawy kliniczne i jakość życia u pacjentów z chorobą Parkinsona » W PLOS One W tom. 9, N O 11, , E112330. (PMID 25416976 , PMCID PMC4239049 , Doi 10.1371/journal.pone.0112330 W Czytaj online [html] ) modyfikator
  7. ↑ (W) D R Testerman traci, ‘ Bakterie „powiązane” z chorobą Parkinsona » W BBC online , dostęp 23 maja 2011 r.
  8. ↑ Ahlskog J, Muenter MD, Częstotliwość dyskinezy związanych z lewodopą i fluktuacji motorycznych oszacowanych na podstawie literatury skumulowanej , Mov Disord, 2001; 16: 448-58
  9. ↑ Daniel Weintraub , Juergen Koester , Marc N. Moc i Andrew D. Siderowf « Zaburzenia kontroli impulsów w chorobie Parkinsona: badanie przekrojowe 3090 pacjentów », Archiwa neurologii W tom. sześćdziesiąt siedem, N O 5, W P. 589–595 (ISSN 1538-3687, PMID 20457959, Doi 10.1001/archneurol.2010.65W Czytaj online , skonsultuałem się z )
  10. ↑ M. Dostał , C. Weber-Schoendorfer , J. Sobesy i C. Schaefer « Wynik ciąży po użyciu lewodopy, pramipeksolu, ropinirolu i rotigotyny do zespołu niespokojnych nóg podczas ciąży: seria przypadków », Europejski Journal of Neurology W tom. 20, N O 9, W P. 1241–1246 (ISSN 1468-1331, PMID 23083216, Doi 10.1111/ene.12001W Czytaj online , skonsultuałem się z )
  11. ↑ B. R. Goldin , M. A. Ziarnko pieprzu i gramy Goldman « Wkład mikroflory gospodarza i jelit w metabolizmie L-Dopa przez szczura », The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics W tom. 186, N O 1, W P. 160–166 (ISSN 0022-3565, PMID 4723308W Czytaj online , skonsultuałem się z )
  12. ↑ M. Pierantozzi , A. Pobożny pobożny , L. Bluza i S. Galata « Helicobacter Pylori Eradication i L-Dopa Absorption u pacjentów z PD i fluktuacją motoryczną », Neurologia W tom. 66, N O 12, W P. 1824–1829 (ISSN 0028-3878I 1526-632X, Doi 10.1212/01.wnl.0000221672.01272.baW Czytaj online , skonsultuałem się z )
  13. ↑ A et b Vayu Maineli Rekdal , Elizabeth N. Bess , Jordan E. Bisanz i Peter J. Turnbaugh « Odkrycie i hamowanie międzygatunkowego szlaku jelitowego dla metabolizmu Levodopa », Nauka W tom. 364, N O 6445, , EAU6323 (ISSN 0036-8075I 1095-9203, Doi 10.1126/science.aau6323W Czytaj online , skonsultuałem się z )
  14. ↑ (W) WHO Modelowa lista niezbędnych leków, 18. lista , Kwiecień 2013
  • Konkretna strona W bazie danych na temat produktów farmaceutycznych (Kanada)
  • Konkretna strona na Skomentował repertuar leków , przez Belgijskie Farmakoterapeutyczne Centrum Informacji
  • Szwajcarskie kompendium leków: specjalności zawierające Dopa
  • Konkretna strona na vidal.fr

after-content-x4