Demeclocyklina – Wikipedia

Pokazane informacje nie są poradą medyczną i mogą nie być dokładne. Zawartość ma tylko ilustracyjny koniec i nie zastępują opinii medycznej: Przeczytaj ostrzeżenia.

. Demeclociclina Jest to antybiotyk tetracyklinowy o działaniu bakteriostatycznym, izolowanym z zmutowanego szczepu Streptomyces aureofaciens.

We Włoszech został sprzedany do 1988 r. Przez firmę farmaceutyczną Wyeth Lederle S.P.A. o nazwie komercyjnej Ledermicina W farmaceutycznej formie tabletek zawierających 300 mg składnika aktywnego.

Cząsteczka wygląda jak żółtawy proszek, słabo rozpuszczalny w wodzie i alkoholu, praktycznie nierozpuszczalny w acetonie i chloroformie. Zamiast tego mieszanina łatwo topi się w roztworach kwasu solnego i roztworach alkalicznych.

Demecloklikina, a także inne tetracykliny, są wyposażone w głównie aktywność bakteriostatyczną. Lek wywiera działanie przeciwdrobnoustrojowe poprzez hamowanie syntezy białek. W rzeczywistości działa poprzez hamowanie transportu aminokwasów z aminoacilu-T-rybosomi poprzez zapobieganie łączeniu z podjednostką 30S. W ten sposób zapobiegamy tworzeniu łańcucha peptydowego, a tym samym syntezy białek.
Tetracykliny, w tym demeklokliklina, mają podobne spektrum działania, które obejmuje szeroki zakres zarodków Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Wśród wrażliwych zarodków dodatnich Grama są zauważone: Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Wśród bakterii gramowych: Bartonella bamilliformis, gatunki brucella, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter Fetus, Neisseria gonorrhoee, Francisella tularensis, Vibrio Cholerae, Yersinia pestis.

Oporność [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

W sprawie oporności na tetracykliny może być pośredniczone przez różne mechanizmy, w tym zmiana miejsca docelowego tetracykliny, inaktywacja enzymów inaktywujących się, zmniejszona przepuszczalność bakteryjna do tetracykliny lub zwiększone aktywne skuteczność, które indukuje wyrzucenie tetracykliny z z komórka za pomocą aktywnych pomp.
W wielu przypadkach istnieje połączenie tych mechanizmów.

Absorpcja demekloklikliny jest wolniejsza niż w przypadku innych tetracyklin.
Po przyjęciu dawki doustnie cząsteczka jest dobrze wchłaniana przez przewód pokarmowy. Maksymalne stężenie w osoczu (c _Max ) osiąga się po około 4 godzinach.
Biodostępność demekloklycyny wynosi od 60 do 80%. Jednak absorpcja może być szeroko zmniejszona (często w zakresie ponad 50%), gdy tetracyklina jest podawana z posiłkiem, który obejmuje produkty mleczne lub w połączeniu z anodkowatymi zawierającymi aluminium, wapń lub magnez.
Półka połowie cząsteczki w osoczu waha się między 10 a 16 godzinami, chociaż można ją przedłużyć u osób cierpiących na niewydolność nerek.
Demeklocyklina łatwo przenika w różnych płynach i tkankach ciała. Cząsteczka wiąże białka osocza przez około 40–50%.
Mieszanina, podobnie jak inne tetracykliny, koncentruje się w wątrobie i jest wydalana w żółci, gdzie jest w stężeniach zdecydowanie wyższa niż w krwią.
Nerkowy klirens demekloklikliny wynosi około połowy tetracykliny. Po przyjęciu zdrowych ochotników o jednej dawce 150 mg chlorowodorku demeklokliny, około 44% jest wydalane przez pozławianie nerki, pozostały udział jest wydalany w kale jako aktywny lek, w ciągu 96 godzin od spożycia. ^{[2] [3]}

Jest stosowany jako terapia z różnymi rodzajami infekcji w celu zastąpienia penicyliny, gdy jest przeciwwskazana.
W szczególności można go do niego uciekać w przypadku patologii, takich jak zamarznięta gorączka górska, gorączka dur brzuszna, gorączka Q, gorączka kleszcza spowodowana przez ricktsie, infekcje dróg oddechowych spowodowane przez mycoplasma pneumoniae, ^[4] Psittacoza z chlamydii psittaci, spojówek i tracomy przez chlamydia trachomatis, niegonokokowe zapalenie cewki moczowej, u dorosłych, spowodowane przez moczopasmem moczyticum i chlamydia trachomatis, cholera, bruceloza spowodowana przez niektóre gatunki Brucella (często w połączeniu streptomii).

Używać w nieodpowiednim zespole ADH [[[ zmiana |. Modifica Wikitesto ]

Demeclokliklinę jest szeroko stosowana (nawet jeśli jest poza znakiem w wielu krajach) w leczeniu hiponatiemii (niskie stężenie sodu we krwi) związane z niewłaściwym zespołem wydzielania hormonu przeciwdiuretycznego (SIADH), gdy jedyne ograniczenie płynów było nieskuteczne. ^{[5] [6] [7]}
Cząsteczka, a także lit, odpowiada zdolności reakcji nerkowych komórek kanalików do ADH, prawdopodobnie blokując wiązanie hormonu z jego receptorem. ^[8] Demecloklinina może zatem indukować cukrzycę insipido cukrzycę, a jej aktywność na kanalikach nerkowych okazała się znacznie wyższa niż w przypadku litu. ^[9]

Demeklocyklinę jest przeciwwskazana u osób, które przedstawiają nadwrażliwość znaną składnikowi aktywnemu, innym tetracyklinom lub dowolnym zarobceniu stosowanym w preparacie farmakologicznym. Lek jest również przeciwwskazany u kobiet w ciąży.
Podobnie jak wszystkie inne cząsteczki klasy tetracyklinowej, demeklokliczna koncentruje się w tkance kostnej w formacji, a zwłaszcza w rosnących zębach, nadając mu szarawy kolor przez resztę życia; Z tego powodu jest przeciwwskazany w wieku pediatrycznym i napletku.

Wśród najczęstszych skutków ubocznych są zaburzenia żołądkowo -jelitowe (utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie błyszczące, dysfagia, zapalenie trzustki), ^[dziesięć] Zaburzenia skóry (wysypka skórna, wieloaspektowy rumień, reakcje fototywentności, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona). ^[11] U niektórych pacjentów mogą wystąpić zaburzenia nadwrażliwości, takie jak pokrzywek, obrzęk angioneurotyczny, poliartralgia, anafilaksja i zaostrzenie systemowego rumieniowatego rumieniowatego.

• Douglas M. Anderson, A. Elliot Michelle, Mosby’s Medical, Nursing and Allied Health Dictionary Sesta Edizione , New York, Picciin, 2004, ISBN 88-299-1716-8