Folcodina – Wikipedia

before-content-x4

Z Wikipedii, Liberade Libera.

Pokazane informacje nie są poradą medyczną i mogą nie być dokładne. Zawartość ma tylko ilustracyjny koniec i nie zastępują opinii medycznej: Przeczytaj ostrzeżenia.

after-content-x4

. Folcodina Jest amino alchilowym eterem morfiny [Pierwszy] Podsumowany po raz pierwszy i opatentowany przez warsztaty Dausse [2] , w reżyserii Charlesa-Henri Génota po śmierci Émile Boulanger. [3] Mieszanka ma kaszel aktywności sedacji, z centralnym działaniem, [4] [5] [6] Podobne do dekstromettorfano. [7] [8]

Po przekroczeniu bariery-encefalicznej, lek działa na środek kaszlu na poziomie szpiku wydłużonego w ośrodkowym układzie nerwowym (SNC). Ma również depresyjną aktywność na środku oddechu: efekt ten byłby 1,6 razy wyższy niż w kodeinie. W dawkach terapeutycznych folcodina nie ma efektów przeciwbólowych, ale tylko lekko uspokajającą. Po podaniu doustnym jego działanie trwa 4-5 godzin i jest przedłużone u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Po podaniu doustnym folkodyna jest szybko wchłaniana przez przewód pokarmowy. Maksymalne stężenia w osoczu (c Max ) są osiągane w ciągu 4-8 godzin od zatrudnienia. Jego długa pół -life eliminacja (zmienna między 32 a 43 godziny), około 16 razy dłuższa niż kodeina, znajduje prawdopodobne wyjaśnienie dużej objętości rozkładu, określonej ilościowo między 36 a 49 l/kg). Metabolizm narkotyków jest głównie wątroby i odbywa się bardzo powoli. [9] [dziesięć] Połączenie z białkami osocza wynosi około 23%. Stężenie folkodyny w ślinie jest 3,6 razy wyższe niż w osoczu. Lek jest eliminowany przez ciało przez ubiórkę nerkową zarówno jako niezmienioną cząsteczkę (około 27% dawki), jak i jako metabolity w połączeniu z siarczanami lub kwasem glukuronowym. [11] [dwunasty]

Badania eksperymentalne przeprowadzone na myszy podkreśliły DL50, gdy podawano podskórnie, równą 540 mg/kg masy ciała. U osoby dorosłej minimalna dawka śmiertelna wynosi 500 mg, podczas gdy u dziecka wynosi około 200 mg.

Folcodina jest stosowana w leczeniu suchego i doskonałego kaszlu, nie związanego z Escreato.

Folcodina podaje się doustnie w dawkach 5–10 mg 3-4 razy dziennie. U dzieci w wieku powyżej dwóch lat podaje się do 5 mg 3-4 razy dziennie, podczas gdy u dzieci w wieku poniżej dwóch lat 2-2,5 mg 3 razy dziennie.

after-content-x4

Podczas leczenia można obserwować zaburzenia przewodu pokarmowego (duszność, nudności, wymioty i zaparcia) lub układ nerwowy (senność, sedacja, zamieszanie psychiczne). Czasami występuje kolka żółciowa. Po podaniu wysokich dawek może manifestować się depresja oddechowa, ataksja, niepokój, podniecenie i euforia.
Zaburzenia nadwrażliwości (alergia, pokrzywka, egzema) rzadko zgłaszano. [13] [14] Przy przewlekłym użyciu można opracować tolerancję i zależność (szczególnie psychiczne).
W niektórych krajach leki antyjunowe oparte na folcodinie zostały wycofane z rynku, ponieważ spowodowały wzrost poziomów przeciwciał IgE, niezależnie od obecności w tym czasie alergii na leki. Wielu autorów uważa, że ​​efekt ten może zwiększyć ryzyko anafilaksji dla blokerów nerwowo -mięśniowych stosowanych podczas znieczulenia.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z indywidualną nadwrażliwością na składnik aktywny lub dowolny z substancji preparatu farmakologicznego. Ponadto należy pamiętać o względnych przeciwwskazaniach u osób cierpiących na niewydolność nerek lub niewydolność wątroby. Zastosowanie u osób z poważnymi problemami z oddychaniem (przewlekła obturacyjna oskrzeczniana, astma oskrzeli, oskrzeli, niewydolność oddechowa) wymaga ostrożności i monitorowania nasycenia tlenu.

Bezpieczeństwo i skuteczny profil folcodiny nie został jeszcze ustanowiony do stosowania podczas ciąży i u kobiet, które karmią piersią. Mieszaninę może być stosowana przez kobiety w ciąży dopiero po tym, jak lekarz dokładnie ocenił oczekiwane korzyści matki w odniesieniu do potencjalnego ryzyka płodu.

Biorąc pod uwagę możliwość przejawienia leku, zaleca się nie przyjmowanie leku, jeśli należy przeprowadzić działania wymagające uwagi i gotowości odruchów (na przykład jazdy pojazdów silnikowych).

W grudniu 2022 r. EMA i AIFA zorganizowały wycofanie się z rynku leków opartych na folkodynie, ponieważ interakcja z blokerami nerwowo -mięśniowymi w ciągu 12 miesięcy poprzedzających znieczulenie ogólne może powodować reakcję anafilaktyczną. [15]

  1. ^ B. Kelentey, F. Czollner; E. Stenszky; Z. Messzaros; L. Slavik, [Przygotowanie i badanie farmakologiczne niektórych morfoliltylizowanych pochodnych morfiny]. , W Badanie narkotyków , tom. 8, n. 6, Games 1958, s. 325-30, PMID 13546094 .
  2. ^ Don Pierre Rene Luc wideo i Henry Nujer, Etyki morfiny-3- (N-podstawione karbamoilylowe metylo) , US3632580 A, 4 stycznia 1972 r. URL skonsultowano się z 22 września 2017 r. .
  3. ^ Laurent Ricordel, Farmace History Society . Czy www.shp-sso.org . URL skonsultowano się z 22 września 2017 r. .
  4. ^ Mg. Mulinos, Przeciwwarytowe właściwości morfolinetylo-morfiny (folkodyny). , W Toksykol Appl Pharmacol , tom. 2, listopad 1960, s. 635-40, PMID 13726665 .
  5. ^ Ce. Heifron, Wstępna ocena folkodyny, nowego środka przeciwdziałającego. , W J nowe narkotyki , tom. 1, s. 217-22, PMID 13905929 .
  6. ^ Bn. Grabelle, Terapia przeciwprzyjemna folkodyna. , W J z Soc n J , tom. 58, listopad 1961, s. 563-5, PMID 13900910 .
  7. ^ JW. Findlay, Folkodyna. , W J Clin Pharm Ther , tom. 13, n. 1, luty 1988, s. 5-17, PMID 3283158 .
  8. ^ Mg. Mulinos, Kg. Nair; Ig. Epstein, Badanie kliniczne właściwości przeciwprzyjemnych folkodyny. , W n 9 rozpoczął morze, aby uniknąć. , tom. 62, Lug 1962, s. 2373–7, PMID 14477096 .
  9. ^ Hh. Maurer, por. Fritz, Metabolizm folkodyny u człowieka. , W Badanie narkotyków , tom. 40, n. 5, Mag 1990, s. 564–6, PMID 2383296 .
  10. ^ M. Johansen, Ke. Rasmussen; JAK. Christophersen; B. skuterud, Badanie metaboliczne folkodyny w moczu przy użyciu techniki immunologicznej z pomnożeniem enzymu (EMIT) i chromatografii gazowej naczyń włosowatych. , W Acta Pharm Nord , tom. 3, n. 2, 1991, s. 91–4, PMID 1910552 .
  11. ^ JW. Findlay, as. Fowle; RF. Butz; Ec. Jones; PNE. Weatherley; Rm. Welch; J. Posner, Porównawcze usposobienie kodeiny i folkodyny u człowieka po pojedynczych dawkach doustnych. , W Br J Clin Pharmacol , tom. 22, n. 1, Lug 1986, s. 61–71, PMID 3741728 .
  12. ^ Zr. Chen, F. Bochner; A. Somogyi, Farmakokinetyka folkodyny u zdrowych ochotników: badania pojedyncze i przewlekłe. , W Br J Clin Pharmacol , tom. 26, n. 4, Ott 1988, s. 445-53, PMID 3190994 .
  13. ^ F. Team, M. Morisset; G. Kanny; Przez. Moneret-vautrin, Alergia na folkodynę: pierwszy przypadek udokumentowany przez Oral Challenge. , W Alergia , tom. 60, n. 4, kwiecień 2005, s. 544-5, doi: 10.1111/j.1398-9995.2005.00715.x , PMID 15727598 .
  14. ^ E. Florvaag, SG. Johansson; H. Oman; T. Harboe; A. Nopp, Pholkodyna stymuluje dramatyczny wzrost IgE u osób wrażliwych na IgE. Badanie pilotażowe. , W Alergia , tom. 61, n. 1, styczeń 2006, s. 49-55, doi: 10.1111/j.1398-9995.2005.00933.x , PMID 16364156 .
  15. ^ EMA zaleca wycofanie leków folkodine z rynku UE . Czy Aifa.gov.it .

after-content-x4