Mélarsoprol – Wikipedia

Posted on by
before-content-x4

Artykuł w Wikipedii, Free L’Encyclopéi.

Melarsoprol
Image illustrative de l’article Mélarsoprol
Identyfikacja
Nazwa UICPA (2- (4-((4,6-diamino-1,3,5-triazina-2-ilo) amino) fenylo) -1,3,2-dithiarsolan-4-ylo) metanol
N O Cas 494-79-1
N O Echa 100.007.086
N O TEN 207-793-4
Kod ATC P01 CD01
Pubchem 10311
Uśmiechy
Cale
Chemikalia
Formuła C dwunasty H 15 Asn 6 TY 2 [Izomery]
Masa cząsteczkowa [[[ Pierwszy ] 398 339 ± 0,022 g/mol
C 36,18%, H 3,8%, jako 18 81%, N 21,1%, O 402%, S 16,1%,
Dane farmakokinetyczne
Pół życia rozkład
after-content-x4

35 godzin [[[ Ref. pożądany]

Wydalanie

Po 24 godzinach: mocz = 9,5% żółci = 34,3% [[[ 2 ]

To jednostki i Cntp , o ile nie zaznaczono inaczej.
modyfikator Consultez la documentation du modèle

. Melarsoprol (DCI) to lek stosowany w leczeniu choroby snu (trypanosomatazis) [[[ 3 ] .

To leczenie zostało odkryte w 1949 r. Przez Ernsta Friedheima (Jest) . Pomimo niebezpieczeństwa, jego stosowanie było mniej ryzykowne dla pacjenta niż inne dostępne w tym czasie [[[ 4 ] .

Jest stosowany tylko w drugiej linii w chorobie snu (oporność lub nietolerancja na inne leczenie) [[[ 5 ] . Istnieją również formy odporne na ten lek [[[ 6 ] .

after-content-x4

W przypadku arsenu, toksycznego produktu, melarsoprol jest bardzo niebezpiecznym leczeniem, które jest podawane tylko przez wstrzyknięcie pod nadzorem lekarza. Służy tylko do trypanosomazów, które ewoluowały w kierunku drugiej fazy choroby z uszkodzeniem neurologicznym.

Nieprawidłowe skutki melarsoprolu są zróżnicowane, częste i mogą być poważne: konwulsje, gorączka, straty świadomości, wysypki, nudności i wymioty. W 5 [[[ 7 ] 9% [[[ 8 ] Przypadki prowadzą do śmierci (encefalopatia).

Ponadto melarsoprol jest niezwykle bolesny dla wstrzyknięcia, który jest zatem wykonywany głównie w znieczuleniu.

Wstrzyknięcie odbywa się powoli z powodu żrący produktu, w szczególności ze względu na glikol propylenowy Stosowane jako rozpuszczalnik wtrysku, który może atakować tkanki wokół miejsca wstrzyknięcia. Administracja odbywa się w tempie trzech serii, które każde ostatnie trzy kolejne dni. Wstrzyknięcia są wykonane z szklanej strzykawki, ponieważ związek rozpuszcza tworzywa sztuczne zwykle stosowane w strzykawkach. Dzienna dawka jest 3.6 Mg · kg -Pierwszy . Między każdą serią utrzymywany jest okres oczekiwania od ośmiu do dziesięciu dni.

Eflornithin jest nowszym i znacznie mniej niebezpiecznym leczeniem wskazanym w chorobie snu [[[ 9 ] . Może być stosowany w leczeniu infekcji Trypanosoma Brucei Gambiense [[[ dziesięć ] . Jest jednak droższy i trudny do dostępności na rynku. Jego zastosowanie jest oczywiście zalecane wszędzie tam, gdzie jest to możliwe, a szczególnie w obszarach oporności na melarsoprol [[[ 11 ] .

Produkcja eflornityny została aresztowana w 1995 r. Przez Aventis, ponieważ nie była opłacalna. Jednak laboratorium kontynuowało produkcję cząsteczki w postaci kremu vaniqa w celu zmniejszenia nadmiernych włosów u kobiet. Stworzyło to skandal medialny i wystąpiła presja, aby cząsteczka została odtworzona w leczeniu trypanosomiasów. W latach 2001–2006 istniało partnerstwo między WHO, NGO i Laboratorium Sanofi, aby wysłać darowizny eflornityny do krajów endemicznych.

Mélarsoprol jest częścią listy niezbędnych leków od Światowej Organizacji Zdrowia (Lista aktualizacji ) [[[ dwunasty ] .
Melarsoprol jest stosowany w odcinku 7 sezonu 7 Doctor House dla pacjenta z chorobą snu.

  1. ↑ Masa molowa obliczona po ‘ Atomowe ciężary żywiołów 2007 » , NA www.chem.qmul.ac.uk .
  2. ↑ B. Cristau, M. Placidi i P. audibert, „Eliminacja żółci u szczura niektórych zorganizowanych leków”, w Pharmacology Journal W tom. 4, 1973, pp. 199-207 .
  3. ↑ (W) Sylvie Bisser , François – Xavier N’Siesi , Veerle pozwala , Pierre -marie Dzielny , Szymon Van Nieuwenhove , Konstantyn Mia Mia Young People i Philippe Etykietka W ‘ Równoważność badania melarsoprol i nifurtimox i terapia skojarzona w leczeniu drugiego etapu Trypanosoma brucei gambienseŚpiąca choroba » W J. Infect. Dis. W tom. 195, N O 3, W P. 322–329 (PMID 17205469, Doi 10.1086/510534)
  4. ↑ http://www.accessmedicine.com/content.aspx?aid=947580 .
  5. ↑ Büscher P, Cecchi G, Jamonneau V, Priotto G, Ludzka afrykańska trypanosomatia , Lancet, 2017; 390: 2397-2409
  6. ↑ Grag Fe, Ludin P, Wezlers T IT AL. Mutacje akwaporyny 2 w izolatach Trypanosoma Brucei Gambiense są zgodne ze zmniejszoną podatnością na pentamidynę i melarsoprol , PLOS ZNACZNIE zbyt Dis, 2013; 7; E2475
  7. ↑ «Melarsoprol kontra eflornityna do leczenia późnego stadium gambijskiego trypanosomiasis w Republice Konga» , W Biuletyn Światowej Organizacji Zdrowia W tom. 84, N O 10, Genewa, październik 2006.
  8. ↑ Kuepfer I, Schmid C, Allan M i in. Bezpieczeństwo i skuteczność 10-dniowego harmonogramu melarsoprolowego w leczeniu choroby śpiącej Rhodesiense na drugim etapie , PLOS NIGN TROP DIS, 2012; 6: E1695
  9. ↑ (W) Francis Chappuis , Nitya Udayraj , Gdy Stietenroth , Ann Meussen i Patrick A. Bovier W ‘ Eflornityna jest bezpieczniejsza niż melarsoprol w leczeniu drugiego etapu Trypanosoma brucei gambienseLudzka afrykańska trypanosomatia » W Clin. Infekować. Dis. W tom. 41, N O 5, W P. 748–751 (PMID 16080099, Doi 10.1086/432576)
  10. ↑ (W) M. G. Etchegorry, J. P. Helenport, B. Pecoul, J. Jannin i D. Legros, «Dostępność i przystępność leczenia ludzkiego afrykańskiego trypanosomatiasis», Dans Trop. Med. Int. Zdrowie., tom. 6, 2001, pp. 957-959 .
  11. ↑ (W) M. Balasegaram, H. Young, F. Chappuis, G. Priotto, M. E. Raguenaud et F. Checchi, «Skuteczność melarsoprol i eflornithine jako schematy pierwszego rzutu dla gambiense śpiącego choroby w dziewięciu Médecins Sans Sans Frontières Programy» Trans. R. Soc. Trop. Med. Hyg. W tom. 103, 2009, pp. 280-290 .
  12. ↑ WHO Modelowa lista niezbędnych leków, 18. lista , Kwiecień 2013

after-content-x4