Trifludina – Wikipedia

Pokazane informacje nie są poradą medyczną i mogą nie być dokładne. Zawartość ma tylko ilustracyjny koniec i nie zastępują opinii medycznej: Przeczytaj ostrzeżenia.

Trifluridina znany również jako trifluorotimidina Lub Tft , jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym jako miejscowym lekarstwem głównie w okulistyce w leczeniu typu 1 typu 1 (HSV-1) i typu 2 (HSV-2) i zakażeń wirusowych wirusa. In vitro cząsteczka hamuje również niektóre szczepy adenowirusa. ^[Pierwszy] We Włoszech cząsteczka jest sprzedawana przez Servier Pharmaceutical Company w postaci tabletek w związku z typowym (co zwiększa działanie triflurydyny). Komercyjna nazwa tego preparatu to Lonsurf. ^[2]

Triflurydyna jest fluorowanym pirimidynicznym nukleotydem o strukturze chemicznej podobnej do timdyny.
Cząsteczka zachowuje się jak antymetabolit. Wirusy DNA i wirusy opryszczki wykorzystują nieściszy w syntezie podnoszenia kwasu (DNA). Triflurydyna zakłóca syntezę wirusowego DNA i zwiększa szybkość mutacji. Cząsteczka jest stosowana jako substrat do wirusowej polimerazy DNA i prowadzi do tworzenia „wadliwego” DNA, ponieważ TFT jest włączany do włókna DNA poprzez zastąpienie wielu normalnych podstawowych zasad. Tworzenie białek skodyfikowanych przez DNA wirusa jest zatem hamowane, a zatem replikacja jest utrudniona.
Nieśmiała syntaza, enzym wymagany do prawidłowej syntezy DNA hamuje odwracalną.

Zastosowanie triflurydyny jest przeznaczone do miejscowego podawania, a po podaniu przez okno wchłanianie ogólnoustrojowe wydaje się nieistotne. Nawet w obecności wad nabłonka rogówki obejmujących zmniejszoną integralność rogówki, a także w przypadku stanu zapalnego zrębu lub naczyniowego, uważa się, że w nastroju wodnym można wykryć tylko minimalne ilości cząsteczki.
Zastosowanie tarcz rogówki do kolagenu nasyconego triplurydyną (układ, który na ogół pozwala przedłużające się uwalnianie w czasie i lepsze wchłanianie miejscowego leku) nie wydaje się poprawić dostępności leku, a zatem nie jest wskazany w leczeniu wspieranego Zapalenie rogówki z wrażliwych wirusów. ^[3]

DL50 u myszy i szczura doustnie było równe lub większe niż 4379 mg/kg masy ciała.
Badania in vitro przeprowadzone na królikach wykazały, że trojarydyna wnika do napalonej nienaruszonej. W rzeczywistości wykryto obecność 5-karbossi-2-deossiurydyny (głównego metabolitu triflurydyny) po śródbłonkowej stronie rogówki. ^[4]
Dane te nie zostały potwierdzone w kolejnych badaniach, a metabolit nie znaleziono w nastroju ludzkiej wody. ^[5] In vitro mieszanina wydawała się mutagen, zdolna do uszkodzenia DNA i określania zmian genów. U szczurów zgłoszono początek nowotworów złośliwych.

Lek jest wskazany w miejscowym leczeniu zapalenia rogówki i zapalenia rogówki-kerjunkcyjnej spowodowanej przez wirusa opryszczki pospolitej. ^{[6] [7] [8] [9]} Zastosowano go również w leczeniu infekcji oczu przez wirusa szczepień, ^[dziesięć] To znaczy, aby zmniejszyć postęp i rozpocząć rozwiązywanie zakażeń rogówki i spojówek, które występują jako powikłanie szczepień dla ospy.

U dorosłych zastosowanie jest zazwyczaj wskazane w torbie spojówkowym 1 kropli Trifluridina collirio co 2 godziny (z maksymalnie 8 razy dziennie), dopóki nie będziemy świadkami podsumowania.
Po początkowym podsumowaniu dawkę można zmniejszyć do 1 zrzutu co 4 godziny podczas czuwania (z minimum 5 razy dziennie)
Przez kolejne 7 dni terapii w celu zmniejszenia nawrotu infekcji. ^[11]

Reakcja niepożądana najczęściej zgłaszana podczas kontrolowanych badań klinicznych była spalanie, światło i przejściowe odczucie, związane z pojawieniem się zaczerwienienia oka i obrzęku powieki.
Inne niechciane reakcje zgłaszane z niższą częstotliwością były nakłute na powierzchni keratopatia, rogowacz nabłonka, reakcje nadwrażliwości, obrzęk zrębu, suche zapalenie rogówki i zwiększone ciśnienie śródgałkowe.

Triplurydyna jest przeciwwskazana u osób z nadwrażliwością znaną składnikowi aktywnemu lub dowolnym z substancji zaskakujących w preparacie farmaceutycznym.
Przeciwwskazane pacjentom z uszkodzeniem nerek.

Triflurydyna nie okazała się teratogenna w badaniach zwierząt (szczurów i królików), gdy jest podskórnie podawana. Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Jednak lek może być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść matki uzasadnia ryzyko płodu.
Food and Drug Administration wstawiono tryplurydynę do klasy C do stosowania w ciąży. W tej klasie wstawiane są leki, których badania na zwierzętach wykryły szkodliwy wpływ na płód, teratogenne, śmiertelne lub inne działanie oraz dla których nie są dostępne badania kontrolowane u kobiet lub leków, dla których nie są dostępne badania na człowieku ani na zwierzęciu. ^{[dwunasty] [13]}

Jest mało prawdopodobne, aby triflurydyna wydalała się w ludzkim mleku po instalacji okulistycznej, zarówno w przypadku zastosowanych dawek, jak i skrajnej zwięzłości leku (około 12 minut). Jednak dobrze jest, że matki, które karmią piersią w piersi, unikają używania cząsteczki.