PF-4840154 – Speedy Speedy wiki

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Pyrimidine Dérivée chimique

PF-4840154
PF-4840154.svg
Des noms
Nom IUPAC préféré

N -Benzyl-4 – [(2-méthylpropyl) amino] -2- {4 – [(oxan-3-yl) méthyl] pipérazine-1-yl} pyrimidine-5-carboxamide

Identificateurs
Horloge
Chemspider
  • Inchi = 1S / C26H38N6O2 / C1-20 (2) 15-27-24-23 (25 (33) 28-16-21-7-4-3-5-8-21) 17-29-26 (30- 24) 32-12-10-31 (11-13-32) 18-22-9-6-14-34-19-22 / H3-5,7-8,17,20,22H, 6,9- 16,18-19h2,1-2h3, (h, 28,33) (h, 27,29,30)  ☒N
    Clé: ppanzcqxfybghn-uhfffaoysa-n  ☒N

  • O = C (NCC1 = CC = CC = C1) C (C = N2) = C (NCC (C) C) N = C2N (CC3) CCN3CC4CCC4

Propriétés
C 26 H 38 N 6 O 2
Masse molaire 466 630 g · mol −1
Sauf lorsqu’il est indiqué autrement, des données sont données pour les matériaux à l’état standard (à 25 ° C [77 ° F], 100 kPa).

Composé chimique

PF-4840154 est un dérivé de pyrimidine découvert par Pfizer dans son Sandwich, Kent Research Center. Le composé est un activateur sélectif puissant de l’humain (EC 50 = 23 nm) et rat (EC 50 = 97 nm) canaux TRPA1. [d’abord] Ce composé provoque une nociception dans un modèle de souris par l’activation de TRPA1. Le PF-4840154 est utilisé comme agoniste de référence du canal TRPA1 à des fins de dépistage à haut victime, et est supérieur à l’isothiocyanate allyle à cette utilisation. [2] Le canal TRPA1 est considéré comme une cible de douleur attrayante basée sur le fait que les souris knockout TRPA1 ont montré une atténuation presque complète des comportements de douleur dans certains modèles de développement préclinique. [3] [4]

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Voir également [ modifier ]]

Les références [ modifier ]]

  1. ^ Samanta, Amrita; Kislar, Janna; Pumroy, Ruth A.; Han, Seungil; Moiseenkova-Bell, Vera Y. (2018-04-27). “Des informations structurelles sur le mécanisme moléculaire de l’activation et de l’inhibition de la souris TRPA1” . Journal of General Physiology . Rockefeller University Press. 150 (5): 751–762. est ce que je: 10.1085 / jgp.201711876 . ISSN 0022-1295 . PMC 5940248 . PMID 29703838 .
  2. ^ Ryckmans T, Aubdool AA, Bodkin JV, Cox P, Brain SD, Dupont T, Fairman E, Hashizume Y, Ishii N, Kato T, Kitching L, Newman J, Omoto K, Rawson D, Strover J (juillet 2011). “Conception et évaluation pharmacologique de PF-4840154, un agoniste de référence non électrophile du canal TRPA1”. Bioorg. Avec. Chem. Let . 21 (16): 4857–4859. est ce que je: 10.1016 / j.bmcl.2011.06.035 . PMID 21741838 .
  3. ^ McNamara CR, Mandel-Brehm J, Bautista DM, Siemens J, Deranian KL, Zhao M, Hayward NJ, Chong JA, Julius D, Moran MM, Fanger CM (août 2007). “TRPA1 intervient dans la douleur induite par le formol” . Proc. Natl. Acad. Sci. ETATS-UNIS . 104 (33): 13525–30. est ce que je: 10.1073 / pnas.0705924104 . PMC 1941642 . PMID 17686976 .
  4. ^ McMahon SB, Wood JN (mars 2006). “De plus en plus irritable et proche des larmes: TRPA1 dans la douleur inflammatoire” . Cellule . 124 (6): 1123–5. est ce que je: 10.1016 / j.cell.2006.03.006 . PMID 16564004 .

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