Methotrexate

Methotrexate
Methotrexate skeletal.svg
Methotrexate ball-and-stick model.png
Clinical data
Pronunciation /ˌmɛθəˈtrɛkˌst, ˌm-, -θ-/ (About this sound listen)[2][3][4]
Trade names Trexall, Rheumatrex, others[1]
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a682019
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
  • US: X (Contraindicated)
Routes of
administration
By mouth, IV, IM, SC, intrathecal
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 60% at lower doses, less at higher doses.[5]
Protein binding 35–50% (parent drug),[5] 91–93% (7-hydroxymethotrexate)[6]
Metabolism Hepatic and intracellular[5]
Biological half-life 3–10 hours (lower doses), 8–15 hours (higher doses)[5]
Excretion Urine (80–100%), faeces (small amounts)[5][6]
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
E number {{#property:P628}}
ECHA InfoCard {{#property:P2566}}
Chemical and physical data
Formula C20H22N8O5
Molar mass 454.44 g/mol
3D model (JSmol)
  (verify)
Methotrexate (MTX), trước đây gọi là amethopterin, là một tác nhân hoá trị liệu và chất ức chế hệ miễn dịch. Nó được sử dụng để điều trị ung thư, các bệnh tự miễn dịch, thai ngoài tử cung và phá thai nội khoa. [1]Các loại ung thư được sử dụng để bao gồm ung thư vú, ung thư bạch cầu, ung thư phổi,.... Các loại bệnh tự miễn dịch được sử dụng bao gồm bệnh vẩy nến, viêm khớp dạng thấp, và bệnh Crohn. Nó có thể được dùng bằng miệng hoặc tiêm. 

Các phản ứng phụ thường gặp gồm buồn nôn, cảm thấy mệt mỏi, sốt, tăng nguy cơ nhiễm trùng, số bạch cầu thấp, và sự đổ mồ hôi trong miệng. Các phản ứng phụ khác có thể bao gồm bệnh gan, bệnh phổi, u lymphoma và phát ban da nghiêm trọng. Những người được điều trị lâu dài nên thường xuyên kiểm tra các tác dụng phụ. Nó không an toàn khi cho con bú. Ở những người có vấn đề về thận, có thể cần đến liều thấp hơn. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn việc cơ thể sử dụng axit folic.

Methotrexate được tạo ra vào năm 1947 và ban đầu được đưa vào sử dụng y tế để điều trị ung thư, vì nó ít độc hại hơn các phương pháp điều trị hiện tại[7]. Năm 1956, nó cung cấp các liệu pháp chữa bệnh ung thư di căn đầu tiên[8]. Nó nằm trong Danh sách Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả nhất và an toàn nhất trong hệ thống y tế. [9]Methotrexate có sẵn như một loại thuốc chung. Chi phí bán buôn tính đến năm 2014 ở các nước đang phát triển là từ 0,06 đô la Mỹ đến 0,36 đô la một ngày đối với hình thức dùng bằng miệng.[10] Ở Hoa Kỳ, một tháng trị liệu tiêu biểu có giá từ 25 đến 50 đô la.[11]

Tham khảo

  1. 1,0 1,1 "Methotrexate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2016-10-08. Retrieved 22 Aug 2016. 
  2. "methotrexate – definition of methotrexate in English from the Oxford dictionary". OxfordDictionaries.com. Retrieved 2016-01-20. 
  3. Template:MerriamWebsterDictionary
  4. Template:Dictionary.com
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 "Trexall, Rheumatrex (methotrexate) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Archived from the original on 8 February 2014. Retrieved 12 April 2014. 
  6. 6,0 6,1 Bannwarth, B; Labat, L; Moride, Y; Schaeverbeke, T (January 1994). "Methotrexate in rheumatoid arthritis. An update". Drugs. 47 (1): 25–50. doi:10.2165/00003495-199447010-00003. PMID 7510620. 
  7. Template:Chú thích sách|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp) Thể loại:Trang có chú thích thiếu tựa đề Thể loại:Trang có URL không tên trong chú thích
  8. Template:Chú thích báo
  9. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Archived (PDF) from the original on 13 December 2016. Retrieved 8 December 2016. 
  10. "Methotrexate Sodium". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 23 August 2016. 
  11. Template:Chú thích sách|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp) Thể loại:Trang có chú thích thiếu tựa đề

Liên kết ngoài

Thể loại:Điều trị ung thư