Dữ liệu lâm sàng | ||
Tên thương mại | Dalmane , Fluzepam | |
---|---|---|
AHFS / Drugs.com | Chuyên khảo | |
MedlinePlus | a682051 | |
Mang thai loại |
|
|
Các tuyến của chính quyền | Tình trạng pháp lý | |
Mã ATC | ||
19659006] | ||
Dữ liệu dược động học | ||
Sinh khả dụng | 83% | |
Trao đổi chất | Gan | |
Loại bỏ Nửa đời | 40. | |
Số nhận dạng | ||
|
||
Số CAS | ||
PubChem CID | ||
IUPHAR / BPS | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEMBL | ||
PDB ligand | ||
ECHA InfoCard | 100.037.795 | C 21 H 23 Cl F N 3 O |
Molar 19659006] 387,88 g / mol | ||
Mô hình 3D (JSmol) | ||
Điểm nóng chảy | 79,5 ° C (175,1 ° F) [19659056] FC1 = CC = CC = C1C2 = NCC (N (CCN (CC) CC) C3 = C2C = C (C = C3) Cl) = O | |
|
||
(xác minh) |
Flurazepam [1] (được bán dưới tên thương hiệu] và Dalmadorm ) là một loại thuốc là một dẫn xuất của benzodiazepine. Nó có tính chất giải lo âu, chống co giật, thôi miên, an thần và cơ xương. Nó tạo ra một chất chuyển hóa với thời gian bán hủy dài, có thể tồn tại trong máu trong nhiều ngày. [2]
Flurazepam ban đầu được cấp bằng sáng chế vào năm 1963 và được bán ở Hoa Kỳ vào năm 1970. [3]
Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]
Các tác dụng phụ phổ biến nhất là chóng mặt, buồn ngủ, chóng mặt và mất điều hòa. Flurazepam có khả năng lạm dụng và không bao giờ nên được sử dụng với đồ uống có cồn hoặc bất kỳ chất nào khác có thể gây buồn ngủ. Kết quả gây nghiện và có thể gây tử vong có thể xảy ra. Người dùng Flurazepam chỉ nên dùng thuốc này theo đúng quy định và chỉ nên uống trực tiếp trước khi người dùng có kế hoạch ngủ trọn một đêm. Buồn ngủ vào ngày hôm sau là phổ biến và có thể tăng trong giai đoạn điều trị ban đầu khi tích lũy xảy ra cho đến khi đạt được mức huyết tương ở trạng thái ổn định.
Một phân tích tổng hợp năm 2009 cho thấy tỷ lệ nhiễm trùng nhẹ cao hơn 44%, chẳng hạn như viêm họng hoặc viêm xoang, ở những người dùng thuốc thôi miên so với những người dùng giả dược. [4]
Dung nạp, lệ thuộc và cai nghiện [ ] sửa ]
Một bài báo đánh giá cho thấy sử dụng lâu dài flurazepam có liên quan đến dung nạp thuốc, lệ thuộc thuốc, mất ngủ hồi phục và tác dụng phụ liên quan đến CNS. Flurazepam được sử dụng tốt nhất trong một khoảng thời gian ngắn và ở liều thấp nhất có thể để tránh các biến chứng liên quan đến sử dụng lâu dài. Tuy nhiên, các lựa chọn điều trị không dùng thuốc đã được tìm thấy có sự cải thiện bền vững về chất lượng giấc ngủ. [5] Flurazepam và các thuốc benzodiazepin khác như fosazepam và nitrazepam đã mất một số tác dụng sau 7 ngày điều trị ở bệnh nhân tâm thần. với barbiturat và barbiturat có thể dễ dàng được thay thế bằng flurazepam ở những người đã quen với thuốc ngủ an thần barbiturat. [7]
Sau khi ngừng sử dụng flurazepam có thể xảy ra sau bốn ngày. về thuốc. [8]
Chống chỉ định và thận trọng đặc biệt [ chỉnh sửa ]
Benzodiazepine cần được đề phòng đặc biệt nếu được sử dụng ở người già, khi mang thai, ở trẻ em, người nghiện rượu hoặc người nghiện ma túy bị rối loạn tâm thần hôn mê. [9]
Người cao tuổi [ chỉnh sửa ]
Flurazep am, tương tự như các thuốc thôi miên benzodiazepin và nonbenzodiazepine khác gây suy giảm cân bằng cơ thể và đứng vững ở những người thức dậy vào ban đêm hoặc sáng hôm sau. Ngã và gãy xương hông thường được báo cáo. Sự kết hợp với rượu làm tăng những suy yếu này. Một phần, nhưng sự dung nạp không hoàn toàn phát triển thành những khiếm khuyết này. [10] Một tổng quan rộng rãi các tài liệu y khoa về quản lý chứng mất ngủ và người cao tuổi thấy rằng có bằng chứng đáng kể về hiệu quả và độ bền của phương pháp điều trị không dùng thuốc đối với chứng mất ngủ ở người lớn. lứa tuổi và những can thiệp này không được sử dụng đúng mức. So với các thuốc benzodiazepin bao gồm flurazepam, thuốc an thần không gây dị ứng nonbenzodiazepine dường như cung cấp rất ít, nếu có, lợi thế lâm sàng đáng kể về hiệu quả ở người cao tuổi. Tuy nhiên, khả năng dung nạp ở bệnh nhân cao tuổi được cải thiện nhẹ khi các thuốc nhóm benzodiazepin có nguy cơ té ngã, vấn đề về trí nhớ và mất cân bằng cao hơn ("kích động nghịch lý") khi so sánh với thuốc an thần không chứa benzodiazepine. Nó đã được tìm thấy rằng các tác nhân mới hơn với các cơ chế hoạt động mới và cải thiện hồ sơ an toàn, như chất chủ vận melatonin, hứa hẹn sẽ kiểm soát chứng mất ngủ mãn tính ở người cao tuổi. Việc sử dụng mãn tính các thuốc an thần – thôi miên để kiểm soát chứng mất ngủ không có cơ sở bằng chứng và đã không được khuyến khích do các lo ngại bao gồm các tác dụng phụ có hại của thuốc như suy giảm nhận thức (mất trí nhớ trước), gây mê xe máy, tăng nguy cơ vận động tai nạn và té ngã. Ngoài ra, hiệu quả và an toàn của việc sử dụng lâu dài thuốc ngủ an thần đã được xác định là không tốt hơn giả dược sau 3 tháng điều trị và tồi tệ hơn giả dược sau 6 tháng điều trị. (NEJM, 1983, 1994, et seq.) [11]
Dược lý [ chỉnh sửa ]
Flurazepam là một loại thuốc benzodiazepine "cổ điển"; một số loại thuốc benzodiazepin cổ điển khác bao gồm diazepam, clonazepam, oxazepam, lorazepam, nitrazepam, bromazepam, nitrazepam, bromazepam, và clorazepate. một loại thuốc ngủ cho một số cá nhân do thuốc an thần vào ngày hôm sau; tuy nhiên, tác dụng tương tự này cũng có thể giúp giảm lo âu vào ngày hôm sau. Các hiệu ứng 'nôn nao' còn sót lại sau khi dùng flurazepam vào ban đêm, chẳng hạn như buồn ngủ, suy giảm chức năng tâm lý và nhận thức, có thể tồn tại vào ngày hôm sau, điều này có thể làm giảm khả năng lái xe an toàn và tăng nguy cơ té ngã và gãy xương hông. [13]
Flurazepam là lipophilic, được chuyển hóa ở gan thông qua con đường oxy hóa. Tác dụng dược lý chính của flurazepam là làm tăng tác dụng của GABA tại GABA Một thụ thể thông qua liên kết với vị trí của benzodiazepine trên GABA Một thụ thể GABA Một tế bào thần kinh . [14][15] Flurazepam là một loại thuốc benzodiazepine độc nhất ở chỗ nó là một chất chủ vận một phần của các thụ thể benzodiazepine trong khi các chất khác là các chất chủ vận của các chất benzodiazepine. Flurazepam chống chỉ định trong thai kỳ. Nên rút flurazepam trong khi cho con bú, vì flurazepam được bài tiết qua sữa mẹ. [17]
Xã hội và văn hóa [ chỉnh sửa ]
Lạm dụng ma túy ]
Flurazepam là một loại thuốc có khả năng sử dụng sai. Hai loại lạm dụng thuốc có thể xảy ra, hoặc lạm dụng giải trí trong trường hợp thuốc được sử dụng để đạt được mức cao hoặc khi thuốc tiếp tục lâu dài chống lại lời khuyên y tế. [18]
Tình trạng pháp lý [ chỉnh sửa ]
Flurazepam là một loại thuốc thuộc Biểu IV theo Công ước về các chất hướng thần. [19]
Xem thêm [ chỉnh sửa ]
Tài liệu tham khảo [ 19659106] ^ BE 629005
Liên kết ngoài [ chỉnh sửa ]