Đây là cái gì?) Fosinopril là chất ức chế men chuyển có chứa phốt phát duy nhất được bán trên thị trường, bởi Bristol-Myers Squibb dưới tên thương mại Monopril.
Fosinoprilat, chất chuyển hóa hoạt động của fosinopril
Fosinoprilat và fosinopril [ chỉnh sửa ]
Fosinoprilat đã chứng minh là có vấn đề khác sinh khả dụng đường uống kém). Việc bổ sung chuỗi bên kỵ nước đã điều biến các đặc tính ion hóa của phân tử, làm cho nó có tính sinh học cao hơn. Fosinopril được dùng dưới dạng prodrug và được chuyển đổi in vivo thành dạng hoạt động fosinoprilat.
Suy tim sung huyết và angiotensin II [ chỉnh sửa ]
Trong suy tim sung huyết, khả năng tim bơm đủ máu để đáp ứng nhu cầu sinh lý của cơ thể bị giảm. [19659076] Tình trạng này có nhiều nguyên nhân, bao gồm van tim bị tổn thương, nhồi máu cơ tim, tăng huyết áp, thiếu vitamin B 1 và đột biến gen. Khi lưu lượng máu tiếp theo đến thận bị giảm, thận sẽ phản ứng bằng cách tăng tiết renin từ bộ máy juxtaglomeular. Renin chuyển đổi angiotensinogen không hoạt động thành angiotensin I, được chuyển thành angiotensin II (AII) bằng enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE). AII có thể có tác động tiêu cực đến hệ thống tim mạch sau các sự kiện như suy tim và nhồi máu cơ tim. AII gây co mạch máu và tăng huyết áp, dẫn đến tăng tải sau, tăng sức đề kháng mà tim hoạt động. [3] Ngoài ra, tăng sản xuất AII mạn tính có liên quan đến thay đổi cấu trúc của cơ tim [4] làm giảm chức năng của cơ tim tim. [3]
Tác dụng của fosinopril trong điều trị suy tim [ chỉnh sửa ]
Fosinopril được khử ester bởi gan hoặc niêm mạc đường tiêu hóa và được chuyển thành dạng hoạt động của nó, fosin. 19659082] Fosinoprilat liên kết cạnh tranh với ACE, ngăn không cho ACE liên kết và chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Ức chế sản xuất AII làm giảm sức cản mạch máu ngoại biên, giảm tải và giảm huyết áp, [3] do đó giúp giảm bớt các tác động tiêu cực của AII lên hoạt động của tim. Ở những bệnh nhân suy tim, fosinopril làm tăng khả năng chịu đựng tập thể dục và làm giảm tần suất các sự kiện liên quan đến suy tim nặng hơn, như khó thở, cần dùng thuốc lợi tiểu bổ sung, mệt mỏi và nhập viện. [6] Trong một nghiên cứu kiểm tra tác dụng của fosinopril đối với insulin- như yếu tố tăng trưởng 1 (IGF-1) và nồng độ huyết thanh protein liên kết với IGF ở bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao, điều trị fosinopril trong sáu tháng có liên quan đến sự gia tăng của IGF-1. [7] với nguy cơ mắc bệnh thiếu máu cơ tim, fosinopril có thể làm giảm nguy cơ thiếu máu cục bộ.
Lợi ích [ chỉnh sửa ]
Không giống như các thuốc ức chế men chuyển khác được đào thải chủ yếu qua thận, fosinopril được đào thải khỏi cơ thể bằng cả đường thận và gan. [8] fosinopril làm cho thuốc trở thành sự lựa chọn an toàn hơn so với các thuốc ức chế men chuyển khác đối với bệnh nhân suy tim có chức năng thận bị suy giảm do tưới máu kém [9] vì fosinopril vẫn có thể được loại bỏ bởi gan, ngăn ngừa sự tích tụ thuốc trong cơ thể. [8]
19659071] [ chỉnh sửa ]
