Phentermine – Wikipedia

Posted on by lordneo

Phentermine (ký hợp đồng từ phen yl- ter tiary-butyla mine ), còn được gọi là α, α-dimethyl là một loại thuốc kích thích tâm thần thuộc nhóm hóa chất amphetamine được thay thế, với dược lý tương tự như amphetamine. Nó được sử dụng về mặt y tế như một chất ức chế sự thèm ăn để sử dụng trong thời gian ngắn, như là một công cụ bổ trợ để tập thể dục và giảm lượng calo.

Phentermine có thể tạo ra tác dụng phụ về tim mạch, đường tiêu hóa và thần kinh trung ương; trường hợp hiếm gặp của tăng huyết áp phổi và bệnh van tim đã được báo cáo. Nó không nên được sử dụng bởi những người có tiền sử lạm dụng thuốc, mắc bệnh tim mạch, cường giáp, tăng nhãn áp hoặc đang mang thai, dự định có thai hoặc cho con bú. Không nên dùng bất cứ ai dùng chất ức chế monoamin oxydase. Uống rượu trong khi sử dụng phentermine có thể gây ra tác dụng phụ.

Nó được giới thiệu lần đầu tiên vào năm 1959 và trở thành một phần của tổ hợp thuốc fen-phen đã bị rút khỏi thị trường vào năm 1997 do thành phần fenfluramine làm hỏng van tim của mọi người. Năm 2012, một loại thuốc kết hợp khác, phentermine / topiramate đã được phê duyệt ở Mỹ.

Các công thức khác nhau của phentermine như là một tác nhân duy nhất có sẵn dưới nhiều tên thương hiệu khác nhau, ở nhiều quốc gia. [2]

Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]

Phentermine được sử dụng trong một thời gian ngắn Thời gian để thúc đẩy giảm cân, nếu tập thể dục và giảm lượng calo là không đủ, và ngoài việc tập thể dục và giảm lượng calo. [1] [3]

Phentermine được chấp thuận để tăng đến 12 tuần sử dụng và hầu hết giảm cân xảy ra trong những tuần đầu tiên. [3] Tuy nhiên, sự mất mát đáng kể vẫn tiếp tục đến tháng thứ sáu và đã được chứng minh là tiếp tục với tốc độ chậm hơn trong tháng thứ chín. [4]

Chống chỉ định chỉnh sửa ]

Sử dụng phentermine bị chống chỉ định ở những người: [1][3]

Tương tác thuốc [ chỉnh sửa ]

Phentermine có thể làm giảm tác dụng của thuốc. và guanethidine. Các loại thuốc để điều trị suy giáp có thể làm tăng tác dụng của phentermine. [3]

Tác dụng bất lợi [ chỉnh sửa ]

Các trường hợp hiếm gặp của tăng huyết áp phổi và bệnh van tim thường được báo cáo. [19659] ; tuy nhiên, nguy cơ phụ thuộc và nghiện ngập được coi là không đáng kể. [4][5] Những người dùng phentermine có thể bị suy yếu khi lái xe hoặc vận hành máy móc. [3] Tiêu thụ rượu với phentermine có thể gây ra tác dụng phụ. [3] ] Không có bằng chứng nào cho thấy phentermine an toàn cho phụ nữ đang mang thai. [1] [3]

Các tác dụng phụ khác bao gồm: [1][3]

  • Tác dụng tim mạch như đánh trống ngực, nhịp tim nhanh , huyết áp cao, đau trước; Các trường hợp hiếm gặp về đột quỵ, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, suy tim và ngừng tim đã được báo cáo.
  • Các tác dụng của hệ thần kinh trung ương như quá kích thích, bồn chồn, hồi hộp, mất ngủ, run, chóng mặt và đau đầu; Có những báo cáo hiếm hoi về hưng phấn sau đó là mệt mỏi và trầm cảm, và rất hiếm khi xảy ra các cơn loạn thần và ảo giác.
  • Các tác dụng tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn, khô miệng, chuột rút, mùi vị khó chịu, tiêu chảy và táo bón.
  • bao gồm rắc rối khi đi tiểu, nổi mẩn, bất lực, thay đổi ham muốn và sưng mặt.

Cơ chế hành động [ chỉnh sửa ]

Phentermine.jpg &quot;src =&quot; http: // upload. wikidia.org/wikipedia/commons/f/f0/Phentermine.jpg &quot;decoding =&quot; async &quot;width =&quot; 175 &quot;height =&quot; 375 &quot;class =&quot; thumbimage &quot;data-file-width =&quot; 175 &quot;data-file-height = &quot;375&quot; /&gt; </div> </div> <p> Phentermine có một số điểm tương đồng về dược lực học với hợp chất mẹ của nó, amphetamine, vì cả hai đều là chất chủ vận TAAR1, <sup id=[6] trong đó việc kích hoạt TAAR1 trong các tế bào thần kinh monoine tạo điều kiện cho sự phóng thích , trong số các hóa chất thần kinh này, với liều liên quan đến lâm sàng, phentermine chủ yếu hoạt động như một chất giải phóng repinephrine trong tế bào thần kinh, mặc dù, ở mức độ thấp hơn, nó cũng giải phóng dopamine và serotonin thành các khớp thần kinh. [5][7] Phentermine cũng có thể kích hoạt giải phóng monoamin từ VMAT2, đây là một tác dụng dược lý phổ biến trong các amphetamine được thay thế. Cơ chế chính của hành động của phentermine trong điều trị béo phì là giảm nhận thức đói, đây là một quá trình nhận thức qua trung gian chủ yếu thông qua một số hạt nhân trong vùng dưới đồi (đặc biệt là hạt nhân ở vùng dưới đồi, hạt nhân theo chiều dọc và nhân não). Bên ngoài não, phentermine giải phóng norepinephrine và epinephrine – còn được gọi là noradrenaline và adrenaline tương ứng – làm cho các tế bào mỡ cũng phân hủy chất béo được lưu trữ.

Lịch sử [ chỉnh sửa ]

Năm 1959, phentermine lần đầu tiên nhận được sự chấp thuận của FDA Hoa Kỳ dưới dạng thuốc ức chế sự thèm ăn. [8] Cuối cùng, một loại muối hydrochloride và nhựa có sẵn. [8]

Phentermine được bán trên thị trường với fenfluramine hoặc dexfenfluramine như một chất ức chế sự thèm ăn kết hợp và chất đốt cháy chất béo dưới tên phổ biến fen-phen. Năm 1997, sau 24 trường hợp mắc bệnh van tim ở người dùng fen-phen, fenfluramine và dexfenfluramine đã tự nguyện được đưa ra thị trường theo yêu cầu của FDA. [9] Các nghiên cứu sau đó cho thấy gần 30% người dùng fenfluramine hoặc dexfenfluramine cho đến gần 30%. 24 tháng có kết quả van bất thường. [10]

Phentermine vẫn có sẵn ở hầu hết các quốc gia, bao gồm cả Hoa Kỳ. [8] Tuy nhiên, vì nó tương tự như amphetamine, nên nó được phân loại là một chất được kiểm soát ở nhiều nước. Trên bình diện quốc tế, phentermine là một loại thuốc IV theo Công ước về các chất hướng thần. [11] Tại Hoa Kỳ, nó được phân loại là chất được kiểm soát theo Lịch IV theo Đạo luật về các chất bị kiểm soát. Ngược lại, các chế phẩm amphetamine được phân loại là các chất được kiểm soát theo Bảng II. [12]

Một công ty tên là Vivus đã phát triển một loại thuốc kết hợp, phentermine / topiramate mà ban đầu được gọi là Qnexa, sau đó được gọi là Qsexa. và được sử dụng ngoài nhãn hiệu bởi Thomas Najarian, người đã mở một phòng khám cân nặng ở Los Osos, California vào năm 2001; Najarian trước đây đã làm việc tại Công ty Dược phẩm Quốc tế, công ty đã phát triển một trong những loại thuốc fen-phen trước đây đã rút khỏi thị trường. [13] FDA đã từ chối loại thuốc kết hợp này vào năm 2010 do lo ngại về sự an toàn của nó. [13] Năm 2012, FDA đã phê duyệt Sau khi Vivus áp dụng lại với dữ liệu an toàn hơn nữa. [14] Vào thời điểm đó, một chuyên gia về béo phì ước tính rằng khoảng 70% đồng nghiệp của anh ta đã kê đơn thuốc không nhãn. [13]

Hóa học [ chỉnh sửa ]

Tổng hợp [ chỉnh sửa ]

Phentermine có thể được sản xuất từ ​​benzaldehyd và 2-nitropropane như sau: [15][16]

  1. Benzaldehyd và 2-nitropropane được phản ứng chéo biến thể của phản ứng Henry
  2. Nhóm nitro bị khử bằng khí hydro so với chất xúc tác niken Raney
  3. Nhóm hydroxyl được clo hóa bằng thionyl clorua để tạo ra 2-amino-1-chloro-2-methyl-1-phenylpropane [19659025] Điều này được giảm với khí hydro hơn ap alladi trên chất xúc tác glycine magiê để tạo ra sản phẩm, phentermine

Xã hội và văn hóa [ chỉnh sửa ]

Nhãn hiệu [ chỉnh sửa được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu và công thức trên toàn thế giới, bao gồm Acxion, Adipex, Duromine, El đèn, Fastin, Lomaira (phentermine hydrochloride) viên nén 8 mg, Panbesy, Qsymia (phentermine và topiramate), Razin, Redusa, Sentis 19659061] Xem thêm [ chỉnh sửa ]

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]

  1. ^ a 19659066] b c d e ] f g h &quot;METERMINE (Phentermine)&quot; (PDF). Dịch vụ kinh doanh điện tử TGA . Dược phẩm iNova (Úc). Ngày 22 tháng 7 năm 2013 . Truy cập 16 tháng 11 2013 .
  2. ^ a b &quot;Thương hiệu quốc tế cho phentermine&quot;. Ma túy.com . Truy cập ngày 13 tháng 10 2016 .
  3. ^ a b ] d e f [1945909] h i &quot;Nhãn phentermine tại FDA&quot; (Cập nhật lần cuối: Tháng 1/2012) . FDA . Truy cập ngày 13 tháng 10 2016 .
  4. ^ a b Glazer G (tháng 8 năm 2001). &quot;Liệu pháp dài hạn của bệnh béo phì 2000&quot;. Lưu trữ nội khoa . 161 (15): 1814 Tiết1824. doi: 10.1001 / archinte.161.15.1814. ISSN 0003-9926.
  5. ^ a b Haslam D (tháng 2 năm 2016). &quot;Quản lý cân nặng trong béo phì – quá khứ và hiện tại&quot;. Tạp chí quốc tế về thực hành lâm sàng . 70 (3): 206 Chiếc217. doi: 10.111 / ijcp.12771. ISSN 1368-5031. PMC 4832440 . PMID 26811245.
  6. ^ Barak LS, Salahpour A, Zhang X, Masri B, Sotnikova TD, Ramsey AJ, violin JD, Lefkowitz RJ, Caron MG, Gainetdinov RR (tháng 9 năm 2008). &quot;Đặc tính dược lý của thụ thể con người liên quan đến amin biểu hiện màng tế bào 1 (TAAR1) bằng bộ cảm biến năng lượng cộng hưởng phát quang sinh học cAMP&quot;. Mol. Dược điển . 74 (3): 585 điêu94. doi: 10.1124 / mol.108.048884. PMC 3766527 . PMID 18524885. chúng tôi đã xác nhận hoạt động chủ vận ở TAAR1 ở người của một số hợp chất khác, bao gồm các dấu vết amin amin octopamine và tryptamine, các dẫn xuất amphetamine l-amphetamine, d-methamphetamine, (+) – MDMA, và phentermamine 3-MT và 4-MT (Bunzow et al., 2001; Lindemann và Hoener, 2005; Reese et al., 2007; Wainscott et al., 2007; Wolinsky et al., 2007; Xie và Miller, 2007; Xie et al., 2007).
  7. ^ Rothman RB, Baumann MH, Dersch CM, et al. (Tháng 1 năm 2001). &quot;Các chất kích thích hệ thần kinh trung ương loại Amphetamine giải phóng norepinephrine mạnh hơn so với dopamine và serotonin&quot;. Synapse . 39 (1): 32 Hàng41. doi: 10.1002 / 1098-2394 (20010101) 39: 1 <32::AID-SYN5> 3.0.CO; 2-3. PMID 11071707.
  8. ^ a b c Ryan, Donna A.; Bray, George A. (2014). &quot;Sibutramine, Phentermine và Diethylproprion: Thuốc thông cảm trong quản lý bệnh béo phì&quot;. Ở Bray, George A.; Bouchard, Claude. Cẩm nang về béo phì – Tập 2 Ứng dụng lâm sàng, Phiên bản thứ tư (tái bản lần thứ 4). Hoboken: Taylor và Francis. tr. 234. ISBN Muff841849829.
  9. ^ &quot;FDA tuyên bố rút Fenfluramine và Dexfenfluramine (Fen-Phen)&quot;. Fda.gov . Truy cập 12 tháng 7 2013 .
  10. ^ Weigle, DS (tháng 6 năm 2003). &quot;Liệu pháp dược lý của bệnh béo phì: quá khứ, hiện tại và tương lai&quot;. Tạp chí Nội tiết lâm sàng và Chuyển hóa . 88 (6): 2462 Vang9. doi: 10.1210 / jc.2003-030151. PMID 12788841. [196591111^^PadwalRS;Sharmasáng(tháng8năm2013)&quot;Phươngphápdượclýmớiđểquảnlýbéophì&quot; Nhận xét tự nhiên. Nội tiết học . 9 (8): 467 Phản78. doi: 10.1038 / nrendo.2013.113. PMID 23752772. &quot;Điều trị chế độ ăn uống, đã được sử dụng, để có được F.D.A. Xem lại&quot;. Thời báo New York .
  11. ^ &quot;FDA chấp thuận thuốc Qsymia quản lý cân nặng&quot;. FDA . 17 tháng 7 năm 2012.
  12. ^ Hoa Kỳ Bằng sáng chế 2.408.345
  13. ^ Hoa Kỳ Bằng sáng chế 2.590.079

Liên kết ngoài [ chỉnh sửa ]