Trimethoprim – Wikipedia

Posted on by lordneo

Trimethoprim
Công thức cấu trúc của trimethoprim
Mô hình bóng và gậy của phân tử trimethoprim
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm
Tên thương mại Proloprim, Monotrim ] AHFS / Drugs.com Chuyên khảo
MedlinePlus a684025
Dữ liệu giấy phép
Mang thai
loại

quản trị

Bằng miệng
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Tính khả dụng sinh học 90 Thay100%
Liên kết với protein 44%
Chuyển hóa Loại bỏ gan
Loại bỏ

8-12 giờ

Bài tiết Nước tiểu (50 sản60%), phân (4%)
Số nhận dạng
Số CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
19659037] ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
ECHA InfoCard 100.010.915 Chỉnh sửa dữ liệu này tại Wikidata
C 14 H 18 N 4 O 3
Khối lượng mol
Mô hình 3D (JSmol)
(xác minh)

Trimethoprim ( TMP Được sử dụng chủ yếu trong điều trị nhiễm trùng bàng quang. [1] Các cách sử dụng khác bao gồm nhiễm trùng tai giữa và tiêu chảy của khách du lịch. [1] Với sulfamethoxazole hoặc dapsone, nó có thể được sử dụng cho Pneumocystis viêm phổi ở người nhiễm HIV [1][2] Nó được dùng bằng miệng. [1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, thay đổi vị giác và phát ban. [1] Hiếm khi nó có thể dẫn đến các vấn đề về máu như không đủ tiểu cầu hoặc bạch cầu. [1] Có thể gây ra sự nhạy cảm với ánh nắng mặt trời. [1] Có bằng chứng về tác hại tiềm ẩn khi mang thai ở một số động vật nhưng không phải ở người. [3] Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình chuyển hóa folate thông qua dihydrofolate reductase ở một số vi khuẩn dẫn đến cái chết của chúng. [1]

Trimethoprim được sử dụng lần đầu tiên vào năm 1962. [4] hệ thống. [5] Nó có sẵn như là một loại thuốc thông thường và không đắt lắm. [6] Ở Hoa Kỳ, mười ngày điều trị có giá khoảng 21. [1]

Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]

Nó được sử dụng chủ yếu trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu, mặc dù nó có thể được sử dụng để chống lại bất kỳ loài vi khuẩn hiếu khí nhạy cảm nào. [7] Nó cũng có thể được sử dụng để điều trị và phòng ngừa Pneumocystis jirovecii [7] Nói chung không được khuyến cáo trong điều trị nhiễm trùng kỵ khí như Clostridium difficile viêm đại tràng (nguyên nhân hàng đầu gây ra bệnh tiêu chảy do kháng sinh). [7] Trimethoprim đã được sử dụng trong các thử nghiệm để điều trị r etin viêm. [8]

Sức đề kháng với trimethoprim đang tăng lên, nhưng nó vẫn là một loại kháng sinh hàng đầu ở nhiều quốc gia. [9]

Phổ độ nhạy cảm [ chỉnh sửa ]

được thực hiện để đảm bảo vi khuẩn được điều trị bằng trimethoprim. [10][11]

Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]

Phổ biến [ chỉnh sửa ]

  • Buồn nôn Thay đổi khẩu vị
  • Nôn
  • Tiêu chảy
  • Phát ban
  • Nhạy cảm với ánh nắng mặt trời
  • Ngứa [12][13]

Hiếm [ chỉnh sửa ]

Chống chỉ định ] chỉnh sửa ]

Các vấn đề về gan và thận [ chỉnh sửa ]

10-20% trimethoprim được chuyển hóa qua gan và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu. Do đó, trimethoprim nên được sử dụng thận trọng ở những người bị suy thận và gan. Điều chỉnh liều là không cần thiết cho suy gan nhưng nên điều chỉnh cho suy thận. [19]

Mang thai [ chỉnh sửa ]

Dựa trên các nghiên cứu cho thấy trimethoprim vượt qua nhau thai và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa folate. , ngày càng có nhiều bằng chứng về nguy cơ dị tật bẩm sinh liên quan đến trimethoprim, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ. được sử dụng kết hợp với sulfamethoxazole. [21][22] Trophoblasts ở thai nhi rất nhạy cảm với những thay đổi trong chu trình folate. Một nghiên cứu gần đây đã tìm thấy sự gia tăng gấp đôi nguy cơ sảy thai ở những phụ nữ tiếp xúc với trimethoprim trong thời kỳ đầu mang thai. [23]

Cơ chế hoạt động [ chỉnh sửa ]

Staphylococcus aureus [19459063phứctạpvớiđầuvàoPDBcủaNADPHvàtrimethoprim 2W9G [24]

Trimethoprim liên kết với dihydrofolate reductase và ức chế sự khử axit dihydrofolic (DHF) thành axit tetrahydrofolic (THF). can thiệp vào con đường này ức chế sự tổng hợp DNA của vi khuẩn. [25] ái lực của Trimethoprim đối với men khử dihydrofolate reductase lớn hơn vài nghìn lần so với ái lực của nó đối với enzyme dihydrofolate reductase. [25] Sulfamethoxazole ức chế dihydroptero 19659119] Trimethoprim và sulfamethoxazole thường được sử dụng kết hợp do tác dụng hiệp đồng có thể, và giảm sự phát triển của kháng thuốc ance. [25] Lợi ích này đã bị nghi ngờ. [26]

Lịch sử [ chỉnh sửa ]

Trimethoprim được sử dụng lần đầu tiên vào năm 1962. [4] Năm 1972, nó được sử dụng như một phương pháp điều trị dự phòng đối với các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu ở Phần Lan. [4]

Xem thêm [ chỉnh sửa ]

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]

  1. ^ ] b c d

    f g h ] i "Trimethoprim". Hiệp hội Dược sĩ Hệ thống Y tế Hoa Kỳ. Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-09-24 . Truy xuất ngày 1 tháng 8, 2015 .

  2. ^ Masur, H; Brooks, JT; Benson, CA; Holmes, KK; Pau, AK; Kaplan, JE; Viện sức khỏe quốc gia; Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa dịch bệnh; Hiệp hội Y học HIV thuộc Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (tháng 5 năm 2014). "Phòng ngừa và điều trị các bệnh nhiễm trùng cơ hội ở người lớn và thanh thiếu niên nhiễm HIV: Hướng dẫn cập nhật từ Trung tâm kiểm soát và phòng ngừa dịch bệnh, Viện sức khỏe quốc gia và Hiệp hội y học HIV của Hiệp hội bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ". Bệnh truyền nhiễm lâm sàng . 58 (9): 1308 Tiết11. doi: 10.1093 / cid / ciu094. PMC 3982842 . PMID 24585567.
  3. ^ "Kê đơn thuốc trong cơ sở dữ liệu thai kỳ". Chính phủ Úc . Ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 8 tháng 4 năm 2014 . Truy cập 22 tháng 4 2014 .
  4. ^ a b ] Huovinen, P (1 tháng 6 năm 2001). "Kháng với trimethoprim-sulfamethoxazole". Bệnh truyền nhiễm lâm sàng . 32 (11): 1608 Tiết14. doi: 10.1086 / 320532. PMID 11340533.
  5. ^ "Danh sách mẫu thuốc thiết yếu của WHO (Danh sách 19)" (PDF) . Tổ chức Y tế Thế giới . Tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) từ bản gốc vào ngày 13 tháng 12 năm 2016 . Truy cập 8 tháng 12 2016 .
  6. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Học hỏi Jones & Bartlett. tr. 113. SĐT 9801284057560.
  7. ^ a b c Rossi, S. (2013). Cẩm nang Thuốc Úc (2013 ed.). Adelaide: Cẩm nang Đơn vị Cẩm nang Thuốc Úc. Sê-ri 980-0-9805790-9-3.
  8. ^ Pradhan E, Bhandari S, Gilbert RE, Stanford M (tháng 5 năm 2016). "Kháng sinh so với không điều trị viêm võng mạc do toxoplasma". Systrane Database Syst Rev (5): CD002218. doi: 10.1002 / 14651858.CD002218.pub2. PMID 27198629.
  9. ^ "Bản sao lưu trữ". Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-12-08 . Truy xuất 2015-12-30 . CS1 duy trì: Bản sao lưu trữ dưới dạng tiêu đề (liên kết)
  10. ^ "DailyMed – TRIMETHOPRIM- trimethoprim tablet". dailymed.nlm.nih.gov . Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-09-30 . Truy xuất 2015-11-04 .
  11. ^ "DailyMed – PRIMSOL- trimethoprim hydrochloride". dailymed.nlm.nih.gov . Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-11-17 . Đã truy xuất 2015-11-04 .
  12. ^ "PROLOPRIM® (trimethoprim) Viên nén ghi 100 mg và 200 mg". dailymed.nlm.nih.gov . Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-11-17 . Truy cập 2015-11-04 .
  13. ^ Ellenhorn, M.J.; S. Schonwald; G. Ordog; J. Wasserberger. Dịch vụ định dạng bệnh viện Hoa Kỳ- Thông tin thuốc 2002 . Baltimore, MD: Williams và Wilkins. tr. 236.
  14. ^ MICROMEDEX Thomson Health Care. USPDIpublisher = Thomson Health. Thông tin thuốc cho chuyên gia chăm sóc sức khỏe. Lần thứ 22 Tập 1 . Làng CareGreenwood, CO. 2002 trang. 2849.
  15. ^ Choi, Michael J.; Anh chàng da màu, Pedro C.; Patnaik, Asit; Coupaye-Gerard, Brigitte; D'Andrea, Denise; Szerlip, Harold; Kleyman, Thomas R. (1993-03-11). "Tăng kali máu do Trimethoprim gây ra ở bệnh nhân AIDS". Tạp chí Y học New England . 328 (10): 703 Tiết706. doi: 10.1056 / NEJM199303113281006. ISSN 0028-4793. PMID 8433730.
  16. ^ Naderer, O.; Nafziger, A. N.; Bertino, J. S. (1997-11-01). "Tác dụng của trimethoprim liều trung bình so với liều cao đối với sự thanh thải creatinine và creatinine huyết thanh và các phản ứng bất lợi". Chất chống vi trùng và hóa trị . 41 (11): 2466 Tiết2470. ISSN 0066-4804. PMC 164146 . PMID 9371351.
  17. ^ Kimmitt PT, Harwood CR, Barer MR (2000). "Biểu hiện gen độc tố do Shiga sản xuất độc tố Escherichia coli : Vai trò của thuốc kháng sinh và phản ứng vi khuẩn SOS" (pdf) . Bệnh truyền nhiễm mới nổi . 6 (5): 458 Hàng65. doi: 10.3201 / eid0605.000503. PMC 2627954 . PMID 10998375. Đã lưu trữ (PDF) từ bản gốc vào ngày 2017-09-08.
  18. ^ "DailyMed – PRIMSOL- trimethoprim hydrochloride". dailymed.nlm.nih.gov . Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-11-17 . Truy xuất 2015-11-04 .
  19. ^ "DailyMed – TRIMETHOPRIM- máy tính bảng trimethoprim". dailymed.nlm.nih.gov . Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2015-09-30 . Truy xuất 2015-11-04 .
  20. ^ Sivojelezova, Anna; Einarson, Adrienne; Shuhaiber, Samar; Koren, Gideon (2003-09-01). "Liệu pháp phối hợp Trimethoprim-sulfonamide trong thai kỳ sớm". Bác sĩ gia đình người Canada . 49 : 1085 Từ1086. ISSN 0008-350X. PMC 2214286 . PMID 14526858.
  21. ^ Edwards DL, Fink PC, van Dyke PO (1986). "Phản ứng giống như disulfiram liên quan đến trimethoprim-sulfamethoxazole và metronidazole tiêm tĩnh mạch". J Dược lâm sàng . 5 (12): 999 Dây 1000. PMID 349 2326. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2009-01-24.
  22. ^ Heelon MW, White M (1998). "Phản ứng disulfiram cotrimoxazole". J Dược trị liệu . 18 (4): 869 Tắt870. PMID 9692665. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2009-01-24.
  23. ^ Andersen JT, Petersen M, Jimenez-Solem E, Broedbaek K, Andersen EW, Andersen NL, Afzal S, Torp-Pedersen C, Keiding N, Poulsen HE (2013). "Sử dụng Trimethoprim trong thai kỳ sớm và nguy cơ sảy thai: một nghiên cứu đoàn hệ toàn quốc dựa trên đăng ký". Dịch tễ học và nhiễm trùng . 141 (8): 1749 Tiết1755. doi: 10.1017 / S0950268812002178. PMID 23010291. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2013-09-29.
  24. ^ Heaslet, H.; Harris, M.; Fahnoe, K.; Sarver, R.; Putz, H.; Thay đổi, J.; Subramanyam, C.; Barreiro, G.; Miller, J. R. (2009). "So sánh cấu trúc của nhiễm sắc thể dihydrofolate dihydrofolate từ phức hợp Staphylococcus aureusin với chất ức chế mạnh trimethoprim". Protein: Cấu trúc, chức năng và tin sinh học . 76 (3): 706 Tiết717. doi: 10.1002 / prot.22383. PMID 19280600. [19699199] e Brogden, RN; Xe cộ, AA; Gót chân, RC; Speight, TM; Avery, GS (tháng 6 năm 1982). "Trimethoprim: đánh giá về hoạt động kháng khuẩn, dược động học và sử dụng trong điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu". Thuốc . 23 (6): 405 Tái30. doi: 10.2165 / 00003495-198223060-00001. PMID 7049657.
  25. ^ Brumfitt, W; Hamilton-Miller, JM (tháng 12 năm 1993). "Đánh giá lại cơ sở lý luận cho sự kết hợp của sulphonamid với diaminopyrimidines". Tạp chí hóa trị . 5 (6): 465 Phản9. PMID 8195839.

Liên kết ngoài [ chỉnh sửa ]