Comretableness-ウィキペディア、無料​​百科事典

combineastatin – ツリーにあるスティルベン誘導体 Combretum Caffris （Eckkl。＆Zeyh。）Kuntze（したがって、関係の名前）、「African Willow」とも呼ばれ、南アフリカの岬の東部で成長しています。それらには、3つの共通の構造的特徴があります。リングと3つのメトキシル基を備えたリングBは、多くの場合、位置3 ‘および4’に置き換えられたグループで、R-（ – ） – 組み合わせたエアスタチンまたはエテネット（構造の必要な剛性を保証します）のようにエタナン橋です。

名前	パターン	分子量	Numer CAS	Pubchem番号
a-1 combineastatin 3-メトックス-6- [（ と ）-2-（3.4.5-Trimetoksyfenylo）etenylo] benzeno-1,2-diol		332.13	109971-63-3	6078282
A-4 Combineastatin（CA-4またはCA4の略語が使用されます） 3-メトックス-6- [（ と ）-2-（3.4.5-Trimetoksyfenylo）etenylo] benzeno-2-ol		316.35
（ r ） – （ – ） – Kombretstuta 5- [（2 r ）-2-ヒドロックス-2-（3.4.5-トリメトキシフェニロ）eThilo] -2-メトキシフェノール		334.14	82855-09-2	9895264

倫理ブリッジ（アスタタチンA-1、A-4、およびB-1）を持つ化合物の特徴は抗がん効果であり、より具体的には、そのサブユニットβへの付着の結果としてチューブリンを不安定化することにより抗血管新生であり、これにより、内皮および細胞毒性細胞が増加するアポトーシスを引き起こします。自然界に見られる化合物の中で、チューブリンと細胞毒性はシスコームスタチンA-4（すなわち異性体から）であると思われますが、A-1は細胞毒性も強く機能します。アミノおよびヒドロキシル基で位置3 ‘に置換された分子は非常に活性であり、位置4’でヒドロキシルまたはメトキシル基も細胞毒性です。
現在、さまざまな癌の治療における他の細胞症の組み合わせにおけるリン酸コルタチチンA-4（CA-4-P）の第3臨床期の検査（例：カルボプラチンとのカルボプラチンによる未分化甲状腺癌がカルボプラチンと比較して比較して ^[初め] ）。

• Dark G.G.、Hill S.A.、Prize V.E.、Tozer G.M.、Pettit G.R.、Chaplin D.J. 「腫瘍血管系に向けて強力で選択的な毒性を示す薬剤であるCombretastatin A4。」 Cancer Res 57、str。 1829–1834、1997。
• Galbraith SM、Taylor NJ、Lodge M、Tozer GM、Baddeley H、Wilson I、Prize VE、Rustin GJS Combretastatin A4リン酸は、動物およびヒト腫瘍の血管系を標的とします。 Br J Cancer 83（1）：12,2000。
• Grosios K、Holwell SE、McGown at、Pettit GR、Bibby MC In vivoおよびin vitro評価combretastatin A4およびそのリン酸ナトリウムプロドラッグ。 Br J Cancer 81：1318–1327,1999。
• McGown A.T.、Fox B.W.抗ミトーシス剤のコルヒチン、combretastatin A4およびアンフェチニールの構造的および生化学的比較。抗がん薬DES 3、str。 249–254、1989。
• モンク、キースA;サイレ、ロジェリオ;ハディマニ、マリナートb;ムガベ、ベノンE; et al。チューブリンアセンブリおよび血管破壊剤バイオオルグの阻害剤としてのコンブレタスタチン窒素含有誘導体の設計、合成、および生物学的評価。医薬品。 Chem、14、3231-3244、2006。
• パティ、h; Taherbhai、Z;フォレスト、l;ウィックス、M;ベイリーズ;ステープル、a; et al。トランスコンブレタスタチン類似体の調製のための立体特異的経路：薬物設計と発見における合成および細胞毒性文字、2004、1、275-278。
• Pettit G.R.、Singh S.B.、Niven M.L.、Hamel E.、Schmidt J.M. 119-31、I-II 1987
• Pettit G.R.、Cragg G.M.、Singh S.B. 「抗腫瘍剤、122。combretum caffrumの構成要素」。 Journal of Natural Products Tom 50、Nr 3、Str。 386–391、V-VI1987。DOI：10.1021/NP50051A008。
• Pettit GR、Singh SB、Hamel E、Lin CM、Alberts DS、Garia-Kendall D強力な細胞成長およびチューブリン阻害剤Combretastatin A4の分離と構造。 Experientia 45：209–211、1989。
• Pettit GR、Temple C、Narayanan VL、Varma R、Simpson MJ、Boyd MR、Rener GA、Bansal N抗腫瘍剤322. combletastatin A4プロデュラグの合成。抗がん薬DES 10：299–309,1995。
• Stevenson JP、Gallagher M、Sun W、Algazy K、Vaughn DJ、Haller DG、Hiller K、Halloran L、O’Dwyer JフェーズI/Pharmackinetic試験内皮毒素Combretastatin A4P（CA4P）のPharmackinetic試験では、毎日5日ごとにIV Bolusとして投与されます。 Proc Am Assoc Cancer Res 41：54、2000。
• トンプソンM.ブリストル大学化学部のホームページ。ブリストル大学。 Publikacja 6 IX 2005 Kopia Z 20 IX 2006。