ペニシリン – ウィキペディア、無料​​百科事典

ペニシリンG（ベンジルペニシリン）

ペニシリン 、 ペニシリン抗生物質 （ATC J 01 c） – 広く使用されている細菌性抗生物質のグループ。最古のグループ β-ラクタム抗生物質、 世界で最初の抗生物質 ^[初め] 。

ペニシリンは、カビを使用して得られたβ-ラクタム抗生物質です ペニシリウム 。化学構造には、ベータラクタムリングと組み合わせたティアゾリンリングが含まれています。
代表者は次のとおりです。ベンジルペニシリン、フェノキシメチルペニシリン。

初めて、いくつかの病原性細菌の発生を阻害する物質が1897年にフランスの軍事医師アーネスト・デュカスネによって、彼の博士論文の題名で記述されたという事実は、初めて「カビと微生物の間の敵意。」しかし、この発見は誰によっても開発されておらず、Explorer自身は1912年に結核のために死亡しました。これは、フランス人の研究の効果が説明されている現象の原因となる有効成分を隔離することである場合に治癒する可能性があります。

偶然にも、アレクサンダー・フレミングは同じ現象を作りました。 1928年、彼は属の細菌の異常な株を研究しました ブドウ球菌 。 7月、彼はペトリのスカーフを実験室に残し、これらのバクテリアでワクチン接種し、休暇を取りました。 9月3日に戻った後、彼の友人であり、以前の協力者であるダニエル・プライツと一緒に、彼は細菌の植民地を見ました。そのうちの1つでは、バクテリアからの純粋な領域がある中にカビ感染症に気づきました。プライスは、フレミングがリソジムを発見したが、観察された現象にあまり注意を払っていなかったとき、これは状況のようなものであると指摘しましたが、フレミングはさらなる研究を受けました ^[2] 。フレミングは、活性物質を隔離することができませんでしたが、非常に高い希釈でもその効果的な作用が起こったと述べました。 1938年、ハワードウォルターフローリーとエルンストボリスチェーンがフレミングに含まれていた3人の科学者のグループが有効成分を分離し、1年後に世界で最初のペニシリンラベルを設立しました。彼らの発見のために、彼らは1945年にノーベル賞を受賞しました ^[3] 。

メカニズムと行動範囲 [ 編集 | コードを編集します ]

抗生物質としてのペニシリンの作用のメカニズムは、細菌細胞のペプチドグリカン壁の合成の最終段階に関与する細菌酵素 – トランスピダズ（PBP）の活性をブロックすることにあります。 PBPは、酵素の天然基質とのペニシリンの構造的類似性、すなわち、細菌の細胞壁の成分である基本的なムレイン建物の一部であるアラニンの2つの残基の配置のおかげでブロックできます。ペニシリンは、その活性中心のトランスピダーゼに接続されているため、その活性をブロックします。適切に機能する酵素のない細菌細胞は、細菌の壁を合成できません。これは、環境条件の不利な状態で生きる彼女の能力の障害につながります – 細胞壁の透過性が増加します。このような損傷は、細菌の自己破壊を引き起こす細菌の自己石器時代の酵素の活性を増加させるためにしばらくするとつながります。

天然のペニシリン ：

セミ – シンセティックペニシリン ：

• 経口ペニシリン
• ペニシラーゼに耐性があるペニシリン
• 拡張されたアクション範囲のペニシリン

ペニシリンの使用の合併症は次のとおりです。