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Metformina
Identificazione
N O CAS 657-24-9
1115-70-4 (HCL)
N O ECHA 100.010.472
N O QUESTO 211-517-8
Codice ATC A10 BA02
Banco di droga APRD01099
PUBCHEM 4091
Sorrisi
Pollici
Pollici: Vista 3D
Inchi = 1/C4H11N5/C1-9 (2) 4 (7) 8-3 (5) 6/H1-2H3, (H5,5,6,7,8)
Sostanze chimiche
Formula C 4 H 11 N 5 [Isomeri]
Massa molare [ Primo ” 129.163 6 ± 0,005 g/mol
C 37,2%, H 8,58%, N 54,22%,
Proprietà fisiche
T ° fusione 218-220 ° C.
Solubilità in acqua etilica al 95% e alcol etilico
Dati farmacocinetici
Bio -supplood Dal 50 al 60%
Metabolismo nessuno
Emivita di Élim. 6,2 ore
Escrezione

renale

È unità e Cntp , salvo diversa indicazione.
modificatore

IL metformina (commercializzato con i nomi di Glucofago , Personale E i loro generici) è un antidiabetico orale della famiglia biguanide normoglicemica utilizzata nel trattamento del diabete di tipo 2 2. Il suo ruolo è ridurre la resistenza all’insulina dell’organismo intollerante ai carboidrati e per ridurre la neoglucogenesi epatica. Dopo l’intervento sullo stile di vita (cibo, attività fisica, perdita di peso), questo farmaco viene utilizzato come intenzione di farmaco nel trattamento del diabete di tipo 2, da solo o in combinazione con altri antidiabetici orali.

Compresse di metformina 500 mg

È un farmaco di prima linea nel diabete di tipo 2 (precedentemente chiamato diabete dipendente da non insulina). Permette quindi la riduzione del rischio di verificarsi di un infarto miocardico e della mortalità di tutte le cause, sia nella prevenzione primaria (pazienti che non hanno malattie cardiovascolari) [ 2 ” o secondario (pazienti con malattia cardiovascolare) [ 3 ” . Secondo un riepilogo di studi randomizzati controllati contro il placebo o senza intervento, l’efficacia della metformina sulla mortalità è compresa tra lo 0% e il 50% [ 4 ” .

La metformina ha una certa efficacia nella sindrome di Stein-Leventhal (o sindrome dell’ovaio policistico), una malattia spesso associata al diabete di tipo 2 per la prescrizione della metformina migliora quindi leggermente le possibilità di ovulazione in queste donne [ 5 ” Sebbene il tasso di progettazione rimanga deludente [ 6 ” . L’indicazione di questo farmaco nella policstosi ovarica non è trattenuta dal Food and Drug Administration , ma il suo uso sistematico è considerato nelle raccomandazioni del Associazione americana degli endocrinologi clinici [ 7 ” .

Potrebbe anche ritardare la comparsa del diabete in caso di intolleranza ai carboidrati.

metformina
Informazioni generali
Principe
  • Avandamet (Canada)
  • Glucofago (Belgio, Canada, Francia, Svizzera)
  • Glumetza (Canada)
  • Glycon (Canada)
  • Janumet (Canada)
  • Metfin (Svizzera)
  • MetFormax (Belgio)
Classe Farmaci che riducono lo zucchero nel sangue, oltre alle insuline, biguanidi, codice ATC A10Ba02
Forma Compresse inclinate a 500, 850 e 1 000 mg
Amministrazione Per noi
Da solo cloridrato
Laboratorio Actavis, Axapharm, Dominion Pharmacal, ECL Pharma, Glaxo-Smithkline, Helvepharm, Jamp Pharma, Mepha Pharma AG, Merck-Msd, Mylan, Sanofi-Aventis, Sandoz, Teva, Valeant
Identificazione
Dci 965
N O CAS 657-24-9
N O ECHA 100.010.472
Codice ATC A10BA02
Banco di droga 00331
modificatore

La metformina viene assorbita a livello dell’intestino tenue, circola nel sangue in modo indefinito e viene escreta, invariata, dai reni [ 8 ” .

Il suo meccanismo d’azione è complesso e non è completamente chiarito.
La metformina è un normoglicemico: non agisce sulla secrezione di insulina, ma aumentando la sensibilità all’insulina dei tessuti degli utenti del glucosio (muscoli, tessuti adiposi) [ 9 ” .
La metformina ha anche un ruolo nell’inibizione della neoglucogenesi, inibendo il glicerofosfato deidrogenasi mitocondriale [ dieci ” e nel trasporto di membrana del glucosio (diminuzione dell’assorbimento intestinale). Aumenta anche il rilascio di peptide-1 simile al glucagone, inibisce la via del glucagone, aumenta la produzione di lattati da parte degli enterociti [ 11 ” .

La metformina è confezionata sotto forma di compresse di 500, 700, 850 e talvolta 1 000 mg , il dosaggio varia da una a tre compresse al giorno in tre diverse prese a seconda dello stato renale del soggetto e della gravità del suo diabete. Al fine di ridurre le dosi, la metformina è spesso associata al trattamento usando insuline rapide, nonché lento (ad esempio Gargline (In) ).

Gli effetti collaterali sono predominanti all’inizio del trattamento, quindi diminuiscono gradualmente con la dipendenza dalla metformina. Troviamo come effetti collaterali:

La metformina ridurrebbe la frequenza sanguigna di vitamina B12 [ dodicesimo ” , [ 13 ” Ma le conseguenze cliniche di questa diminuzione non sono chiare [ 14 ” .

Per ridurre gli effetti collaterali (in particolare digestivi), è consigliabile assumere metformina durante o dopo i pasti e aumentare gradualmente le dosi durante l’inizio del trattamento. [ 15 ”

Queste sono anomalie che aumentano il rischio di acidosi lattica, aumentando la produzione di lattato (ipossia, stati di shock) o per rischio di accumulo (insufficienza renale cronica) [ 16 ” :

  • insufficienza renale, persino moderata;
  • acidocetosi;
  • grave insufficienza epatica;
  • intossicato;
  • Iniezione di prodotto di contrasto iodizzato (utilizzato per gli esami di tipo scanner-x);
  • Insufficienza cardiaca decompensa;
  • grave insufficienza respiratoria;
  • Recente infarto miocardico o ischemia coronarica evolutiva;
  • Infezione acuta: setticemia, batteriemia, meningite …;
  • Cangrena o ischemia critica degli arti inferiori;
  • gravidanza e allattamento.

Alcuni farmaci possono variare il livello di zucchero nel sangue e lo squilibrio zucchero nel sangue. L’associazione di questo farmaco con corticosteroidi, anti-asmatici broncodilatori, diuretici o inibitori dell’enzima di conversione può richiedere un controllo più frequente della glicemia, anche una modifica del dosaggio della metformina. L’alcool può portare a un potenziamento dell’effetto della metformina sul metabolismo del lattato, non è quindi raccomandato di avere un consumo eccessivo quando si è trattati dalla metformina [ 17 ” .

Sarebbe efficace nella prevenzione del carcinoma polmonare causato dal tabacco in un modello animale [ 18 ” . Inoltre, diversi studi epidemiologici retrospettivi e studi sperimentali hanno dimostrato che la metformina potrebbe avere un effetto antitumorale nel contesto del carcinoma della prostata [ 19 ” , seno, ovaio e pancreas [ 20 ” .

Uno studio sul topo mostra un effetto positivo sulla neurogenesi, con un effetto positivo su alcune neurodegenerescenze come la malattia di Parkinson [ 21 ” .

Può contribuire a una regressione parziale dell’ipertrofia ventricolare sinistra [ 22 ” .

Secondo altri studi [ 23 ” , È probabile che la metformina rallenti l’invecchiamento e prolunga la vita in diverse specie animali. FINE , la FDA decide di lanciare esperimenti umani per verificare questi effetti del rallentamento dell’invecchiamento sull’uomo, e quindi il potenziale preventivo di questa molecola contro molte patologie legate all’età [ 24 ” . Questa sperimentazione clinica di 6 anni non è ancora iniziata nel 2022 [ 25 ” ; La potenziale efficienza della metformina contro l’invecchiamento è discussa nella comunità scientifica [ 26 ” , [ 27 ” .

La metformina fa parte dell’elenco dei farmaci essenziali dell’Organizzazione mondiale della sanità (elenco di aggiornamenti in ) [ 28 ” . Il suo costo è reso modesto dal marketing di prodotti generici.

  1. ↑ Massa molare calcolata dopo ‘ Pesi atomici degli elementi 2007 » , SU www.chem.qmul.ac.uk .
  2. ↑ (In) Holman RR, Paul SK, Bethel MA, Matthews DR, Neil Ha, ‘ Follow-up a 10 anni del controllo intensivo del glucosio nel diabete di tipo 2 » N Engl J con . 2008; 359: 1577–1589
  3. ↑ (In) Roussel R, Travert F, Pasquet B et al. La riduzione degli investigatori del registro di aterotrombosi per continui salute (REACH), ‘ Uso della metformina e mortalità tra i pazienti con diabete e aterotrombosi » Arco interno con . 2010; 170: 1892-1899
  4. ↑ Matteo Amico mio , Riccardo Candido , Basilio Assemblaggio et Giovanni Targher « Effetto della metformina sulla mortalità per tutte le cause e principali eventi cardiovascolari avversi: una meta-analisi aggiornata di studi randomizzati controllati », Nutrizione, metabolismo e malattie cardiovascolari: NMCD , vol. trentunesima, N O 3, , P. 699–704 (ISSN 1590-3729 , PMID 33549430 , Doi 10.1016/j.numecd.2020.11.031 , leggi online , consultato il )
  5. ↑ (In) Lord JM, Flight IH, Norman RJ, ‘ Metformina nella sindrome dell’ovaio policistico: revisione sistematica e meta-analisi » , BMJ 2003; 327: 951-953
  6. ↑ (In) Legro RS, Barnhart HX, Limp WD et al. ‘ Clomifene, metformina o entrambi per infertilità nella sindrome dell’ovaio policistico » N Engl J con. 2007; 356: 551-566
  7. ↑ (In) [PDF] Comitato di scrittura della sindrome dell’ovaio policistico, ‘ Associazione americana degli endocrinologi clinici Dichiarazione di posizione sulle conseguenze metaboliche e cardiovascolari della sindrome dell’ovaio policistico » Endocr Pract . 2005; 11: 126-134
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  9. ↑ (In) Silvio e. Inzucchi et al. ‘ Efficacia ed effetti metabolici della metformina e del troglitazone nel diabete mellito di tipo II » , Il New England Journal of Medicine , 1998; volume 338 numero 13, 867
  10. ↑ (In) Madiraju Ak, Erion DM, Rahimi Y et al. ‘ La metformina sopprime la gluconeogenesi inibendo il glicerofosfato mitocondriale deidrogenasi » , Natura , 2014; 510: 542-546
  11. ↑ (In) Ferrannini E, ‘ Il target della metformina nel diabete di tipo 2 » , N Engl J con . 2014; 371: 1547-1548
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  24. ↑ ‘ Il primo farmaco anti-invecchiamento al mondo poteva vedere gli umani vivere fino a 120 » , SU Telegraph.co.uk (consultato il )
  25. ↑ (EN-EU) Megan Molteni , ‘ Mentre i miliardari corrono per finanziare progetti anti-invecchiamento, un processo molto discusso viene trascurato » , SU STATISTICA , (consultato il )
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