ノスカピン – ウィキペディア

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構造式
Struktur von Noscapin
全般的
Freiname ノスカピン
他の名前
  • （ – ） – ナルコチン
  • α-グノスコピン（racemat）
  • メトキシヒドラスチン
  • （3 s ）-6,7-ジメトキシ-3- [（5 r ）-5,6,7,8-テトラヒドロ-4-メトキシ-6-メチル-1,3-ジオキソロ[4,5- g ]イスキノリン-5-イル] -1（3 h )-isobenzofuranon
マッシュフォーミュラ c 22 h 23 いいえ 7
簡単な説明

白い結晶 [初め]

外部識別子/データベース
薬
ATCコード
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R05 DA07

アクティブな成分クラス

反tussivum

特性
モル質量 413.42 g・mol -1
総状態

祭り

融点

176°C [2]

溶解度
安全についての案内
毒性データ

853 mg・kg -1 （Ld 50 、マウス、口頭） [2]

可能な限り一般的に、SIユニットが使用されます。特に明記しない限り、提供されたデータは標準条件に適用されます。

ノスカピン 国際的なフリーインです （ – ） – A-Narcotin 、、、、
アヘンの主なアルカロイド（3〜10％）、 [初め] 咳の薬として使用されています（抗議）。ベッドのポピーの生合成のために（ Papaver somniferum ）責任ある10個の遺伝子が特定されました。 [4]

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壁のポピー、 Papaver somniferum ミルクノスカピンから入手できます。

接続はすでに1762年のアントワーヌバウメのアヘンの抜粋として知られていました [5] （そしてその後、彼にちなんで名付けられた塩の中でチャールズ・デロスネ）、1817年にピエール・ジャン・ロビケットによってアヘンから分離されました。純粋な布地として無色のプリズムを形成するため、1-ベンジル-1,2,3,4-テトロイソシノリンに由来する構造があります。それは化学的にヒドラチンの流星誘導体です。

分子には2つのキラリティ中心が含まれているため、4つの立体異性体があります。天然のエナンチオマーの純粋な（ – ） – α型が使用されます。

ステレオエステメアデノスカピン [6]
（ – ） – a-noscapin （3 s 、5 r ）） エリスロ -形状
（+） – a-noscapin （3 r 、5 s ））
（ – ） – β-ノスカピン （3 r 、5 r ）） 方向 -形状
（+） – β-ノスカピン （3 s 、5 s ））

フリース製品コタニンとオピアン酸は、ノスカピンが酸化的に除去されると作成されます。窒素原子の第四紀アンモニウムイオンへのメチル化、水酸化物への移動と加熱（ホフマンの減少に類似）は、ナルセインをもたらします。 [7]

（ – ） – α-ノスカピンには抗議効果がありますが、鎮痛剤ではなく、コデインよりも効果は少し弱いです。モルヒネとは対照的に、ノスカピンは弱く呼吸を刺激し、気管支拡張剤に見えます。
ノスカピンはまた、特に腫瘍細胞で有糸分裂を阻害するため、癌に対する潜在的な有効成分です。 [初め] [8]

ノスカピンのプラズマヘール乳房は2.6〜4.5時間です。バイオアベイラビリティは個別に変動し、約30％です。 [9] 深刻な副作用は不明です。 [十]

モノプラパレート

Capval（D）、Tussanil N（CH）、Nosca-Mereprin（B、L）

併用準備

Demotussil（CH）、Hederix（CH）、Tossamin（CH）、Tuscalman（A）

  1. ↑ a b c d へのエントリ （ – ） – A-Narcotin 。の： オンラインでrömpp。 Georg Thieme Verlag、2014年4月19日アクセス。
  2. ↑ a b c へのエントリ ノスカピン 米国国立医学図書館（NLM） （ページは使用できなくなりました ））
  3. ↑ a b データシート （S、R） – ノスカピン 2022年5月2日にアクセスしたSigma-Aldrichで（ PDF ）。
  4. ↑ T. Winzer、V。Gazdau。 a。： 抗がんアルカロイドノスカピンの合成のためのパパバーsomniferum 10遺伝子クラスター。 の： 化学。 336、2012、S。1704–1708、 doi：10.1126/science.1220757 。
  5. ↑ WinfriedPötschU。重要な化学者の辞書、ハリ・ドイツ1989年、記事baume
  6. ↑ K. Hardtke et al。 （編）：ヨーロッパの薬剤に関する解説。ユーロ7.1、ノスカピン。 Losblatts Collection、40th Delivery 2012、Scientific Publishing Company Stuttgart。
  7. ↑ Harry Auterhoff、Pharmaceutical Chemistryの教科書、科学出版会社Stuttgart、1968。
  8. ↑ M. Mahmoudian、p。Rahimi-Moghaddam： ノスカピンの抗癌活動：レビュー。 の： 抗がんの創薬に関する最近の特許。 バンド4、ナンバー1、2009年1月、92〜97ページ、 PMID 19149691 。 （レビュー）。
  9. ↑ ウッド、シュワベ等： 医薬品治療のペーパーバック：応用薬理学 、第13版; Springer Publishing House;ベルリン、ハイデルベルク2005。ISBN3-540-20821-6。
  10. ↑ エルンスト・ムツクラー、モニカ・シェパード・コルティング： 薬理学と毒物学の教科書 。 8.、完全に新しく編集および拡張されたエディション。 Scientific Publishing CompanyStuttgart2001。ISBN3-8047-1763-2。 P. 224。

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