バイオ医薬品分類システム-Wikipedia
バイオ医薬品分類システム （英語：BIPHARMACEUTICS分類システム、BCS）は、予想されるバイオアベイラビリティに関して薬物を分割します。これにより、経口投与後の吸収の範囲と速度が、薬物の物理的特性によってより決定されるのか、むしろ生理学的状態によって決定されるかについての予測が可能になります。この概念は、有効成分の経口バイオアベイラビリティが本質的にその溶解度と透過性によって決定されるという事実に基づいています。
BCSは、1990年代半ばにGordon Amidonによって米国で開発および掲載され、現在は米国FDA（食品医薬品局）指令と欧州医薬品機関のガイドラインの両方の一部の一部となっています。特定の条件下では、一般的または製品ライン拡張機能の承認の一環として、BCSに基づいた医薬品起業家は、その他の義務的な実装を行うことができます。 無駄に -t生物等価性を決定するための研究（そのため、生物相）。
| BCSクラスへの薬物の分類 | ||||
|---|---|---|---|---|
| クラス | 溶解度 | 透過性 | 吸収 | サブソリー（e） |
| 私 | 高い | 高い | 良好な吸収、胃内容の速度によってのみ制御される | メトプロロール、パラセタモール |
| ii | 低い | 高い | 吸収は、薬物の溶解度および/または溶液速度によってチェックされます | Glibenclamid、イブプロフェン、ジクロフェナク |
| iii | 高い | 低い | 吸収は物理的な薬物特性に依存しません | シメチジン、ラニチジン |
| IV | 低い | 低い | 吸収の速度と範囲は、ケースごとに見なければなりません | フロセミッド、ヒドロクロロチアジド |
溶解度と透過性を決定するのが最善であり、溶解度と透過性が「高」に分類されることは、長い間物議を醸すことであり、当局のさまざまなガイドラインにもつながりました。最後に、しかし、2017年には51セクションのTRS 1003 -Annex 6では、合意が達成される可能性があります。 st WHOのレポートが公開されました。
この薬物は、最高の治療的な個々の用量が、1〜8 mLの生理学的pH範囲の最大250ミリリットルに溶解できる場合、「非常に孤独」と呼ばれます。 [初め] 界面活性剤がいない場合、生理学的pH領域の最大900ミリリットルの投与量の少なくとも85％が30分以内に完全に溶解できる場合、「急速に溶解する」と見なされます。 [2]
薬が85％以上に吸収されると、高レベルの透過性資産があります。これは、大量貸借対照表研究で検討されているか、静脈内投与と比較しています。ネガティブコントロールと少なくとも80％に吸収される参照準備が検査に含まれることを条件に、ヒト腸灌流における灌流の調査は代替です。動物またはアデノカルシノム細胞の膜による透過に基づくCACO-2細胞モデルの動物または検査の対応する検査は、支持的（「支持的」）証拠とのみ見なされます。 [3]
- G. L. Amidon、H。Lennernäs、V。P。Shah、J。R。Crison： バイオ医薬品の薬物分類の理論的根拠：in vitroの医薬品溶解とin vivoの生物学的利用能の相関。 の： Pharm Res。 バンド12、nr。 3、1995年3月、S。413-420。 PMID 7617530
- H. Waterbemd、H。Lennery、P。Arturssson（HRSG。）： 薬物バイオアベイラビリティ：溶解度、透過性、吸収性、生物学的利用能の推定。 Wiley-VCH、Weinheim 2003、ISBN 3-527-30438-X。
- H.モラー、H。ポットタスト： 薬物のバイオ医薬品特性と完成した薬品。 の： Pharm。Ztg。 バンド144、1999、S。1640。
- 2002年12月18日の薬物製品法（生物学的利用能/生物等価）の§21に従って入院に関する発表。 の： バンツ。 2003年3月25日。 （bfarm.de）
- P. Langguth、G。Fricker、H。Wunderli-Allenspach（ed。）： Biopharmazie。 Wiley-VCH、Weinheim 2004、ISBN 3-527-30455-X
- ↑ WHO TRS 1003、付録6、付録II
- ↑ WHO TRS 1003、付録6、セクション10.1.2.1。
- ↑ WHO TRS 1003、付録6、セクション10.1.1.2。
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