Netropsin -Wikipedia

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ネットロップシン は、DNA二重らせんの小さな溝に結合するポリアミド抗生物質です。 [2] グラム陽性およびグラム陰性の細菌に対して機能します。 [3]

DNAに結合したネットロップシン。 PDB 101dから。
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Netropsinは1951年にA. C. Finlayによって最初に説明されました。 Streptomyces Netropsis 孤立していた。 [4] ネットロップシンは、ピロール – アミジン抗生物質クラスに属し、遠位模様とレキシトロップシンの類似体です。二本鎖DNAとテトラデン[TGGGT]のリッチなDNA配列に結合することを好む 4 、 [5] [6] [7] ただし、単一の鎖DNAまたはRNAではありません。ネットロップシンの結合は、バインドされたレキシトロップシンと塩基対あたり約9°のより近い回転につながります。 [8] [9] 陽性のスーパースピラリゼーションにより、負のスーパースパイラル化を増加させながらDNAを緩和します。 [十] 結合メカニズムはまだ完全に明らかにされていません。 [11] 腫瘍に対するアルキランジアとして、または二本鎖DNAの蛍光マーキングに使用されるように、さまざまな遠距離誘導体が開発されています。 [12番目] [13] [14]

  1. ↑ a b c d そうです データシート Netropsin dihydrochloride 2013年11月24日にアクセスしたSigma-Aldrichで（ PDF ）。
  2. ↑ M. P.バレット、C。G。ジェムメル、C。J。サックリング： 抗感染剤としてのマイナーグルーブバインダー。 の： 薬理学と治療。 バンド139、ナンバー1、2013年7月、S。12–23、doi： 10.1016/j.pharmthera.2013.03.002 。 PMID 23507040 。
  3. ↑ C. Zimmer、U。Wähnert： 非介入DNA結合リガンド：相互作用の特異性と、遺伝物質の生物物理学的、生化学的および生物学的調査のツールとしてのそれらの使用。 の： 生物物理学および分子生物学の進歩。 バンド47、ナンバー1、1986、S。31–112、 PMID 2422697 。
  4. ↑ A.C. Finlay、F。A。Hochstein、B。A。Sobin、およびF. X. Murphy、 混雑する。化学。 Soc。 七十三 341–343（1951）。 doi： 10.1021/JA01145A113 。
  5. ↑ M. L. Kopka、C。Yoon、D。Goodsell、P。Pjura、およびR.E.ディッカーソン、 J.モル。 Biol。 183 553–563（1985）
  6. ↑ M. L. Kopka、C。Yoon、D。Goodsell、P。Pjura、R。E。Dickerson： ネットロップシンと遠距離式のDNA-dRug特異性の分子起源。 の： アメリカ合衆国科学アカデミーの議事録。 第82巻、5番、1985年3月、pp。1376–1380、 PMID 2983343 。 PMC 397264 （無料の全文）。
  7. ↑ B.パガノ、I。Foticchia、S。DeTito、C。A。Mattia、L。Mayol、E。Novellino、A。Randazzo、C。Giancola： ジアスマイシンA誘導体のg-quadruplex構造[D（TGGGGT）]]（4）の選択的結合。 の： 核酸ジャーナル。 バンド2010、2010、S.、2： 10.4061/2010/247137 。 PMID 20725616 。 PMC 2915651 （無料の全文）。
  8. ↑ G. SnounouとA. D. B. Malcolm、 J.モル。 Biol。 167 211–216（1983）
  9. ↑ H.思考、H。ベア、R。ガーサー、G。バークハート、 プログラム。コロイド。ポリム。 SCI。 99 45–54（1995）。
  10. ↑ J.リップファート、S。Klijnhout、N。H。Dekker： 磁気ピンセットを使用した小分子結合のねじれセンシング。 の： 核酸研究。 バンド38、番号20、2010年11月、S。7122–7132、doi： 10.1093/nar/gkq598 。 PMID 20624816 。 PMC 2978369 （無料の全文）。
  11. ↑ Y.ファン、V。R。モリス、G。M。リンガンガ、E。C。ロング、W。サウスランド： ゲノムを標的とした薬物設計：ネットロップシンDNA相互作用の理解。 の： Open Conference Proceedings Journal。 バンド1、2010、S。157–163、 PMID 21297883 。 PMC 3032215 （無料の全文）。
  12. ↑ G. S.カーン、A。シャー、Zia-ur-Rehman、D。BA： DNAマイナーグルーブ結合剤の化学。 の： Journal of Photochemistry and Photobiology。 B、生物学。 第115巻、2012年10月、pp。105–118、doi： 10.1016/j.jphotobiol.2012.07.003 。 PMID 22857824 。
  13. ↑ C.バイリー、J。B。チェア： シーケンス固有のDNAマイナーグルーブバインダー。ネットロップシンおよび遠位マイシン類似体の設計と合成。 の： 生体調節化学。 第9巻、5、1998 SEP-OCT、pp。513–538、doi： 10.1021/BC980008M 。 PMID 9736486 。
  14. ↑ T. Vaijayanthi、T。Bando、G。N。Pandian、H。Sugiyama： シーケンス選択的DNAプローブとしてのピロール – イミダゾールポリアミド – フルオロフォアコンジュゲートの進行と見通し。 の： Chembiochem 第13巻、番号15、2012年10月、pp。2170–2185、doi： 10,1002/cbic.201200451 。 PMID 23023993 。

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