エスモロール – ウィキペディアウィキペディア

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構造式
Esmolol-Enantiomere.png
（ s ） – form（上）および（ r ） – FORM（下）：1：1ステレオ異性体の混合物
全般的
Freiname エスモロール
他の名前
  • （±）-methyl-3- {4- [2-ヒドロキシ-3-（イソプロピラミノ）プロポキシ]フェニル}プロピオン
  • （ Rs ）-methyl-3- {4- [2-ヒドロキシ-3-（イソプロピルアミノ）プロポキシ]フェニル}プロピオン
  • DL -methyl-3- {4- [2-ヒドロキシ-3-（イソプロピラミノ）プロポキシ]フェニル}プロピオン
  • レース -methyl-3- {4- [2-ヒドロキシ-3-（イソプロピラミノ）プロポキシ]フェニル}プロピオン
マッシュフォーミュラ c 16 h 25 いいえ 4
外部識別子/データベース
薬
ATCコード

C07 AB09

アクティブな成分クラス
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β受容体ブロッカー

特性
モル質量
  • 295.37 g・mol -1 （無料ベース）
  • 331.84 g・mol -1 （塩酸塩）
融点
  • 48〜50°C （無料ベース） [2]
  • 85〜86°C （塩酸塩） [2]
安全についての案内
毒性データ
可能な限り一般的に、SIユニットが使用されます。特に明記しない限り、提供されたデータは標準条件に適用されます。

エスモロール 共感エージェントのグループからの薬であり、短い変化した心臓選択的βとして 初め – ブロッカーが使用されます。

Esmololは他のベータブロッカーとは対照的に、ダイヤル上で解体されないため、その半減期は約9分ですが、エステラセンヒドロラーゼを介して除去が行われます。このため、Esmololは静脈内に継続的に供給されなければならない場合があります。
効果と副作用は、ベータブロッカーの効果に対応しています。医学では、エスモロールは主に診断目的と救急医療で使用され、効果時間が短いためです。ここでは、1分間で0.5〜1.5 mg/kgの初期用量で見つけることができます [5] 上脳室性発作性頻拍、非補償副副肥大症および膨満症状の適用。 [6] 心血管患者および慢性疾患患者は、錠剤の形で長い効果的なベータ遮断薬を受け取ります。

Esmololは、ステレオセンターを備えたキラル薬です。効果的な異性体（ユートマー）は（ s ） – エスモロール。 [7] EsmololはRacemat、つまり1-1の混合物です（ s ） – form and（ r ） – form、使用。

ラセミエスモロールの合成は、3-（4-ヒドロキシフェニル）プロピオン酸セメスターを想定しています。これは、炭酸カリウムの存在下の最初のステップで、エピクロルヒドリンを伴うものです。 2番目のステップでは、中間接続のイソプロピルアミンのエポキシ関数が追加されます。 [2]

Synthese von Esmolol
  1. ↑ の外部識別子またはデータベースリンク Esmolol Monohydrochlorid ：CAS番号： 81161-17-3 、eg-Number：636-01-017-0、ea-infocard： 100.163.852 、Pubchem： 104769 、Chemspider： 94577 、ウィキダタ： Q27106523 。
  2. ↑ a b c P.W.エルハルト、C.M。ウー、W.G。アンダーソン、R.J。 Gorczynski： ウルトラショート作用.beta.-アドレナリン受容体ブロッキング剤。 2.（アリロキシ）アリール関数にエステルを含むプロパノラミン J. Med。電話。 25（1982）1408–1412。二： 10.1021/jm00354a003 。
  3. ↑ a b データシート エスモロール塩酸塩 2011年5月25日にアクセスしたSigma-Aldrichで（ PDF ）。
  4. ↑ a b c A.姓、J。アレル、B.2カッチャー、D。リック： 医薬物質 – 合成、特許、用途 、第4版（2001）、Thieme-Verlag Stuttgart、ISBN 978-1-58890-031-9。
  5. ↑ ラインハルトラーセン： 心臓、胸部、血管手術における麻酔および集中治療薬。 （1986年第1版）第5版。スプリンガー、ベルリン/ハイデルベルク/ニューヨークu。 1999、ISBN 3-540-65024-5、p。60f。
  6. ↑ 城、J。ルクシット、k。Ricgen’s： 救助サービス（第3版） 。 Urban＆Fischer Verlag、Munich 2004、ISBN 3-437-46191-5。
  7. ↑ Joni Agustiana、Azlina Harun Kamaruddina、Subhash Bhatiaa： 単一のエナンチオマーβブロッカー – 既存の技術。 、プロセス生化学 45 （2010）1587–1604。 doi： 10.1016/j.procbio.2010.06.022 。
モノプラパレート

Brevibloc（D、A、CH）、Esmolol Amomed（A）、Esmocard（D）、Esmolol Orpha（CH）

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