ピレンゼピン – ウィキペディア

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構造式
Struktur von Pirenzepin
全般的
Freiname Pirenzepin
他の名前
  • 11- [（4-メチルピペラジン-1-イル）アセチル] 6,11-ジヒドロ-5 h -pyrido [2.3- b ] [1,4] Benzodiazepin-6-on（IUPAC）
  • Pirencepinum（ラテン）
マッシュフォーミュラ c 19 h 21 n 5 o 2
外部識別子/データベース
薬
ATCコード

A02 BX03

アクティブな成分クラス
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Ulkusttherapeutic

機構

ムスカリンアセチルコリン受容体阻害剤

特性
モル質量 351.40 g・mol -1
融点
  • 226–228°C [初め]
  • 250〜252°C （dihydrochlorid-monohydrat） [2]
安全についての案内
毒性データ
  • 427 mg・kg -1 （Ld 50 、マウス、i.p。） [4]
  • 156 mg・kg -1 （Ld 50 、マウス、i.v。） [5]
  • 3046 mg・kg -1 （Ld 50 、マウス、口頭） [5]
  • 96 mg・kg -1 （Ld 50 、マウス、i.v。） [5] （dihydrochlorid）
  • 2600 mg・kg -1 （Ld 50 、マウス、口頭） [5] （dihydrochlorid）
  • 92 mg・kg -1 （Ld 50 、ラット、i.v。） [5] （dihydrochlorid）
  • 5000 mg・kg -1 （Ld 50 、ギア、どこでも） [5] （dihydrochlorid）
  • 62,5 mg・kg -1 （Ld 50 、犬、i.v。） [5] （dihydrochlorid）
  • > 3700 mg・kg -1 （Ld 50 、犬、口頭） [5] （dihydrochlorid）
可能な限り一般的に、SIユニットが使用されます。特に明記しない限り、提供されたデータは標準条件に適用されます。

Pirenzepin （ブランド名： ガストロゼピン ® 、製造業者：Boehringer Ingelheim）、副交感神経系のグループからの物質は、ムスカリン性アセチルコリン受容体を阻害し、Mに対して特に高い親和性を持っています 初め – アセチルコリン受容体。

Pirencepineは、Mの阻害であるため、胃酸分泌を減らすために使用されます。 初め – 腸球菌様細胞のトレセプターは、ヒスタミンの放出が少なくなり、胃酸分泌が減少します。

100〜150 mg/日の通常の用量で、ピレンセピンはMを阻害します 3 – 口腔や頻脈などの典型的な抗コリン作用効果を備えた頭頂細胞の受容体であるため、潰瘍療法ではもはや役割を果たしません。 [6] 唾液の流れが増加すると、皮膚症の使用に使用されています。 [7]

ピレンセピンを検査して、近視（近視）を治療しました。 [8]

パイレンセピン合成は5つのステップで行われます。 [5] 最初のステップでは、対応するベンゾ酸チームの2-クロリン-3-アモピリジンと2-ニトロベンゾイル塩化物が形成されます。その後、Raney-nickelの存在下で、ニトロフ関数はアミンに水素化されます。 5.11ディヒドロ6のリング閉鎖 h -pyrido- [2.3- b ] [1,4]ベンゾジアゼピン-6-onは、200°Cの3番目のステップで実行されます。その後、サイドチェーンは、塩化クロラセチルを使用した実装によって導入されます。最後のステップでは、1-メチルピペラジンとの置換反応にターゲット接続が与えられます。

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Synthese von Pirenzepin

Gastricur（D）、Gastrozepin（D）、Ulcoprotect（D）

  1. ↑ 特許ZA695933DE1795183（Thomae 1969）。
  2. ↑ へのエントリ Pirenzepin 。の： オンラインでrömpp。 Georg Thieme Verlag、2015年1月25日アクセス。
  3. ↑ データシート ピレンゼピンジヒドロ塩化 2011年6月16日にアクセスしたSigma-Aldrichで（ PDF ）。
  4. ↑ へのエントリ ピレンゼピン 米国国立医学図書館（NLM） （ページは使用できなくなりました ））
  5. ↑ a b c d そうです f g h 私 Axel Kleemann、JürgenEngel、Bernd Kutscher、Dietmar Reichert： 医薬物質。 第4版。 Thieme-Verlag、Stuttgart 2000、ISBN 1-58890-031-2に2巻が登場しました。 2003年以降、半年ごとの追加と更新があります。
  6. ↑ K. Actiories、U。Förstermann、F。Hofmann、W。Forth： 一般的および特別な薬理学と毒物学。 9.エディション。 ElsevierのUrban＆Fischer、2005年、ISBN 3-437-42521-8。
  7. ↑ S2Kガイドライン 過敏 。ドイツの鼻と喉の医学、頭頸部手術（DGHNO KHC）。 2018年9月16日。
  8. ↑ ジェフリー・J・ウォーヌ、クリスティーナ・B・リンズリーu。 a。： 子供の近視の進行を遅らせるための介入。 の： 系統的レビューのコクランデータベース。 2021、 PMID 31930781 、doi： 10.1002/14651858.cd004916.pub4 。

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