partialsynese – ウィキペディア

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aの下 partialsynese 、 また セミシン また 部分合成 、有機化学における化学的および生化学的合成手順の組み合わせです。 [初め] また、中間積の合成と、すでに既知の合成経路を介してターゲット接続につながるか、通常は天然物質の複雑な接続の伝達につながることもできます。これらの天然生体分子は、しばしば複雑な分子構造を持っています。このような複雑な構造は、かなりの努力と多くの合成レベルでのみアクセスできない、またはアクセスできない、または多くの合成レベルでのみアクセスできない、またはアクセスすることはできない、または多くの合成レベルに基づいて、完全に合成されています。

  • 1. Wachstum einer Mohnpflanze

    1.ケシ植物の成長

  • 2. Gewinnung des Milchsaftes einer Mohnpflanze

    2.ケシの種の植物のミルクジュースの抽出

  • 3. Isolation des Morphins aus dem Milchsaft

    3.ミルクジュースからのモルヒネの分離

  • 4. Acetylierung des Morphins zum Diacetylmorphin

    4.モルヒネのジアセチルモルヒネへのアセチル化

  • 5. Das Endprodukt Heroin (= Diacetylmorphin)

    5.最終製品 ヘロイン （= diacetylmorphin）

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部分合成の助けを借りて、単純なプロセスで複雑な分子のさまざまなバリアントを作成できます。このようにして、半球修飾分子は、より良い生物活性またはさらに高い安定性を持つことができます。得られた分子は主に薬局で使用されているため、溶解度、生物学的利用能、または代謝の最適化が利点になる可能性があります。 [初め] さらに、実際の生産者が十分な量で天然物質を取得できない場合、部分合成を使用できます。これは、たとえば、癌療法でパクリタキセルを生成する場合です。この薬は、太平洋の樹皮でわずか0.01〜0.33％ですが、治療には大量が必要です。 [2]

半合成的に生成された物質は、有効性、セキュリティ、または安定性の観点から自然物質を超えることがあります。 B.薬物の製造。もちろん、もちろん、発生するセファロスポリンは抗生物質が弱すぎます。したがって、酵素的採用により、セファロスポリンC 7-アマセファロスポラニン酸（略して7-ACA）から作られています。 [3]

セパロスポリンだけでなく、半合成だけでなく、アモキシシリンなどの他の抗生物質も使用しています。ペニシリンG 6-アモペニシリン酸（6-APA）が作られているため、その表現はセファロスポリンの表現と類似しており、その後、半精神的なアモキシシリンが部分的な合成を通じて得られます。

たとえば、その他の半intheticで得られた抗生物質は次のとおりです。

ヘロインやコデインなどの一部の鎮痛剤も半症状で生成されます。モルヒネは、さまざまな種類のパパの抽出物から得られます。このようにして得られたモルヒネは、モルフィンダーがヘロインとコデインを共有することにおいて半分で処理されます。 [初め] 痛みの治療のために他の半型で産生されたオピオイドは、ヒドロモルフォン、ブプレノルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンです。 [4]

  • Heroin
  • Codein
  • Hydromorphon
  • Buprenorphin
  • Hydrocodon
  • Oxycodon
  • ASS

よく知られている鎮痛剤のアセチルサリチル酸（AS）は、牧草樹皮の抽出物（サリチル酸を含む）から半症状に作成できます。ただし、サリチル酸は化学合成によりフェノールから技術的に生成されるため、アセチルサリチル酸の半結合は実際的に重要ではありません。

  • Hans-Dieter Arndt、Christian Hackenberger、Dirk Schwarzer： Semisynthese、1,2 、私たちの時代の化学、2010年第44巻、パート1： 自然の分子との化学 、pp。130–137、パート2： 化学生物学のためのツール 、S。198–206。
  1. ↑ a b c d Hans-Dieter Arndt、Christian Hackenberger、Dirk Schwarzer： 半合成。自然の分子との化学 。の： 私たちの時代の化学 。 バンド 44 、 いいえ。 2 、2010、 S. 130–137 、doi： 10.1002/ciuz.201000499 。
  2. ↑ へのエントリ セミシン 。の： オンラインでrömpp。 2020年6月4日にアクセスしたGeorg Thieme Verlag。
  3. ↑ Ernst MutCheck： arzneimittelwirkungen 、Scientific Publishing Company Stuttgart、第3版、1975年、ISBN 3-8047-0504-9、pp。421–422。
  4. ↑ Eberhard Klaschik： 緩和医療における疼痛療法と症状コントロール。 In：SteinHusebø、Eberhard Klaschik（hrsg。）： 緩和医療。 第5版、Springer、Heidelberg 2009、ISBN 3-642-01548-4、pp。207–313、ここ：pp。232–233。

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