ギルテリチニブ – Wikipedia

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ギルテリチニブ (英語: Gilteritinib) は、急性骨髄性白血病の治療薬のひとつ[1]。
変異を起こしたFLT3チロシンキナーゼを阻害することで作用する[2]。

アステラス製薬により開発された。2018年4月に、アステラス製薬は米国食品医薬品管理局 に成人FLT3変異陽性の再発または難治性急性骨髄性白血病 (AML) に対しての承認を申請した。[3]
日本では、2018年11月20日に薬価収載された[4]。製品名はゾスパタ。

効能又は効果[編集]

  • 再発又は難治性のFLT3遺伝子変異陽性の急性骨髄性白血病

作用機序[編集]

  • ギルテリチニブは、FLT3等のチロシンキナーゼに対する阻害作用を示す。FLT3を介したシグナル伝達を阻害することにより、FLT3遺伝子変異（FLT3-ITD及びFLT3-TKD（D835Y））による異常に活性化した腫瘍細胞の増殖シグナルを抑制する。

参考文献[編集]

  1. ^ Perl, Alexander E.; Altman, Jessica K.; Cortes, Jorge; Smith, Catherine; Litzow, Mark; Baer, Maria R.; Claxton, David; Erba, Harry P. et al. (2017). “Selective inhibition of FLT3 by gilteritinib in relapsed or refractory acute myeloid leukaemia: A multicentre, first-in-human, open-label, phase 1–2 study”. The Lancet Oncology 18 (8): 1061–1075. doi:10.1016/S1470-2045(17)30416-3. PMC 5572576. PMID 28645776. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5572576/. 
  2. ^ Lee, Lauren Y.; Hernandez, Daniela; Rajkhowa, Trivikram; Smith, Samuel C.; Raman, Jayant Ranganathan; Nguyen, Bao; Small, Donald; Levis, Mark (2017). “Preclinical studies of gilteritinib, a next-generation FLT3 inhibitor”. Blood 129 (2): 257–260. doi:10.1182/blood-2016-10-745133. PMC 5234222. PMID 27908881. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5234222/. 
  3. ^ “FDA Approval Sought for Gilteritinib in FLT3+ AML”. onclive.com. (2018年4月24日). https://www.onclive.com/web-exclusives/fda-approval-sought-for-gilteritinib-in-flt3-aml 2018年9月29日閲覧。 
  4. ^ 新医薬品一覧表 厚生労働省 2021年4月10日閲覧。