Selegiline còn được gọi là L -deprenyl là một phenethylamine được thay thế. Ở liều lâm sàng bình thường, nó là một chất ức chế MAO-B không thể đảo ngược. Ở liều lớn hơn, nó mất tính đặc hiệu và cũng ức chế MAO-A. Nó có sẵn ở dạng thuốc viên dưới nhiều tên thương hiệu [1] và được sử dụng để giảm các triệu chứng trong bệnh Parkinson giai đoạn đầu. Một miếng dán xuyên da (tên thương hiệu, Emsam ) được sử dụng để điều trị trầm cảm.
Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]
Bệnh Parkinson [ chỉnh sửa ]
Ở dạng thuốc viên, selegiline được sử dụng để điều trị các triệu chứng của Parkinson bệnh. [2] Nó thường được sử dụng bổ sung cho các loại thuốc như L -DOPA, mặc dù nó đã được sử dụng ngoài nhãn như một phương pháp điều trị đơn lẻ. [3][4] Cơ sở lý luận để thêm selegiline vào levodopa là để giảm liều levodopa cần thiết và do đó làm giảm các biến chứng vận động của liệu pháp levodopa. [5] Selegiline trì hoãn điểm khi L -DOPA (levodopa) trở nên cần thiết từ khoảng 11 tháng đến khoảng 18 tháng sau khi chẩn đoán [6] Có một số bằng chứng cho thấy selegilin hoạt động như một chất bảo vệ thần kinh và làm giảm tốc độ tiến triển của bệnh, mặc dù điều này còn gây tranh cãi. [4][5]
Selegiline cũng đã được sử dụng ngoài nhãn hiệu như một phương pháp điều trị giảm nhẹ trong bệnh Alzheimer. ] Trầm cảm [ chỉnh sửa ] [19659008] Selegiline cũng được chuyển qua một miếng dán xuyên da được sử dụng như một phương pháp điều trị rối loạn trầm cảm lớn. [7][8]
Một đánh giá định lượng được công bố vào năm 2015 cho thấy đối với các kết quả thử nghiệm tổng hợp, số lượng cần thiết để điều trị (một dấu hiệu của kích thước hiệu quả , do đó, số thấp là tốt hơn) cho bản vá để giảm triệu chứng là 11 và cho sự thuyên giảm, là 9. [8] Số cần thiết để gây hại (nghịch đảo NNT, số cao ở đây là tốt hơn) dao động từ 387 cho tình dục Các tác dụng phụ đến 7 đối với phản ứng của trang web ứng dụng. [8] Liên quan đến khả năng được giúp đỡ hoặc bị tổn hại (LHH), phân tích cho thấy rằng miếng dán selegiline có khả năng dẫn đến sự thuyên giảm so với việc ngừng sử dụng là 3,6 lần. tác dụng; LHH cho thuyên giảm so với tỷ lệ mất ngủ là 2,1; LHH cho sự thuyên giảm so với ngừng thuốc do mất ngủ là 32,7. LHH cho sự thuyên giảm so với chứng mất ngủ và rối loạn chức năng tình dục đều rất thấp. [8]
Các quần thể đặc biệt [ chỉnh sửa ]
Động vật trong phòng thí nghiệm mang thai đã cho thấy tác dụng phụ đối với thai nhi nhưng không có nghiên cứu đầy đủ ở người. [2][7]
Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]
Tác dụng phụ của dạng thuốc bao gồm, theo thứ tự giảm dần tần suất, buồn nôn, ảo giác, nhầm lẫn, trầm cảm, mất thăng bằng, mất ngủ, tăng vận động không tự nguyện, kích động, nhịp tim chậm hoặc không đều, ảo tưởng, tăng huyết áp, đau thắt ngực mới hoặc tăng và ngất. [2] Hầu hết các tác dụng phụ là do hoạt động của dopamine cao và có thể giảm bớt bằng cách giảm liều levadopa. [1]
Các tác dụng phụ chính của dạng miếng dán cho trầm cảm bao gồm phản ứng tại chỗ, mất ngủ, tiêu chảy và đau họng. [7] miếng dán selegiline Có một cảnh báo hộp đen về khả năng tự tử gia tăng, đặc biệt là đối với những người trẻ tuổi, [7] cũng như tất cả các thuốc chống trầm cảm kể từ năm 2007 [9]
Tương tác [ chỉnh sửa ]
và các dạng vá đi kèm với các cảnh báo mạnh mẽ chống lại việc kết hợp selegilin với các thuốc có thể gây ra hội chứng serotonin, chẳng hạn như SSRI và thuốc ho dextromethorphan. [2][7][10] Selegiline kết hợp với pethidine giảm đau opioid không được khuyến cáo, vì nó có thể dẫn đến tác dụng phụ [10] Một số opioid tổng hợp khác như tramadol và methadone, cũng như các triptans khác nhau, bị chống chỉ định do khả năng mắc hội chứng serotonin. [11][12]
Thuốc tránh thai đường uống làm tăng khả năng sinh học của selegiline từ 10 đến 20 lần. dẫn đến mất khả năng chọn lọc MAO-B và selegilin cũng có thể bắt đầu ức chế MAO-A. Điều này làm tăng tính nhạy cảm với tác dụng phụ của các MAOI không chọn lọc, chẳng hạn như khủng hoảng tăng huyết áp do tyramine và độc tính serotonin khi kết hợp với serotonergics. [13]
Cả hai dạng thuốc đều có cảnh báo về hạn chế thực phẩm để tránh khủng hoảng tăng huyết áp có liên quan đến thuốc ức chế tăng huyết áp. 19659038] Hình thức vá được tạo ra một phần để khắc phục hạn chế thực phẩm; thử nghiệm lâm sàng cho thấy nó đã thành công. Ngoài ra, trong giám sát sau tiếp thị từ tháng 4 năm 2006 đến tháng 10 năm 2010, chỉ có 13 báo cáo về các sự kiện tăng huyết áp hoặc tăng huyết áp có thể được thực hiện trong số 29.141 phơi nhiễm với thuốc và không có dữ liệu lâm sàng nào đi kèm. của phương pháp phân phối miếng vá, 6 mg / 24 giờ, không yêu cầu bất kỳ hạn chế nào về chế độ ăn uống. [14] Liều cao hơn của miếng dán và công thức uống, cho dù kết hợp với MAOI không chọn lọc cũ hơn hoặc kết hợp với MAO- có thể đảo ngược Một chất ức chế moclobemide, đòi hỏi một chế độ ăn ít tyramine. [10]
Dược lý [ chỉnh sửa ]
Cơ chế hoạt động [ Một chất ức chế chọn lọc của MAO-B trong con đường nigrostriborn của não, ức chế không thể đảo ngược bằng cách liên kết với nó theo phương pháp cộng hóa trị. [1][15] Nó tác dụng bằng cách ngăn chặn sự phân hủy của dopamine, do đó làm tăng hoạt động của nó. [16] y là do bảo vệ các tế bào thần kinh gần đó khỏi các gốc oxy tự do được giải phóng bởi hoạt động MAO-B. Ở liều cao hơn, selegiline mất tính chọn lọc đối với MAO-B và cũng ức chế MAO-A. [1]
Selegiline cũng ức chế CYP2A6 và kết quả là có thể làm tăng tác dụng của nicotine. [17] Selegiline cũng xuất hiện để kích hoạt. 1 thụ thể, có ái lực tương đối cao khoảng 400 nM. [18][19]
Dược động học [ chỉnh sửa ]
Selegiline có sinh khả dụng đường uống khoảng 10%, tăng lên khi uống cùng nhau với bữa ăn nhiều chất béo, vì phân tử này hòa tan trong chất béo. [1][20] Selegiline và các chất chuyển hóa của nó liên kết rộng rãi với protein huyết tương (với tỷ lệ 94%). Chúng vượt qua hàng rào máu não và xâm nhập vào não, nơi chúng tập trung nhiều nhất ở đồi thị, hạch nền, midbrain và gyps cintulation. [4][7]
Selegiline chủ yếu được chuyển hóa ở thành ruột và gan; nó và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu. [1]
Chuyển hóa [ chỉnh sửa ]
Selegiline được chuyển hóa bởi cytochrom P450 thành L-desmethylselegiline Các chất đồng hóa của methamphetamine. [21][22] Desmethylselegiline có một số hoạt động chống lại MAO-B, nhưng nó nhỏ hơn nhiều so với selegiline. [16][15] L-methamphetamine được chuyển hóa thành CYP2C19. dùng selegiline cũng có thể xét nghiệm dương tính với amphetamine hoặc methamphetamine trong các xét nghiệm sàng lọc thuốc). [22][25][26] Các chất chuyển hóa amphetamine được hydroxyl hóa và, trong giai đoạn II, được kết hợp bởi glucuronyltransferase.
Một chất ức chế MAO-B chống Parkinson mới hơn, rasagiline, chuyển hóa thành 1 ( R ) – aminoindan, không có đặc tính giống amphetamine. [27]
Bản vá ]
Sau khi áp dụng bản vá cho con người, trung bình 25% đến 30% hàm lượng selegilin được phân phối một cách có hệ thống trong 24 giờ. Liều dùng qua da dẫn đến phơi nhiễm với selegilin cao hơn đáng kể và tiếp xúc thấp hơn với tất cả các chất chuyển hóa khi so sánh với liều uống; điều này là do sự chuyển hóa lần đầu tiên rộng rãi của dạng thuốc viên và sự chuyển hóa đường truyền đầu tiên thấp của dạng miếng dán. Các trang web của ứng dụng không phải là một yếu tố quan trọng trong cách phân phối thuốc. Ở người, selegilin không tích lũy trong da, cũng không được chuyển hóa ở đó. [7]
Hóa học [ chỉnh sửa ]
Selegiline thuộc nhóm thuốc gọi là phenethylamines. Selegiline là một dẫn xuất -methamphetamine L với một nhóm propargyl gắn với nguyên tử nitơ. Chi tiết này được mượn từ pargyline, một chất ức chế phenethylamine MAO-B cũ hơn. [28]
Selegiline, N -methyl- N propynyl) -2-methyl-1-phenylethyl-2-amin, được tổng hợp bằng cách kiềm hóa (-) – methamphetamine bằng propargyl bromide. [29][30][31][32]
Lịch sử ]
Sau khi phát hiện ra rằng thuốc trị bệnh lao iproniazid đã nâng cao tâm trạng của những người dùng nó, và phát hiện sau đó rằng tác dụng có thể là do ức chế MAO, nhiều người và các công ty bắt đầu thử phát hiện ra các thuốc ức chế MAO. thuốc chống trầm cảm. Selegiline được phát hiện bởi Z. Ecseri tại công ty dược phẩm Hungary, Chinoin (một phần của Sanofi từ năm 1993), [33] mà họ gọi là E-250. [34]: 66 Thay67 Chinoin đã nhận được bằng sáng chế Thuốc vào năm 1962 và hợp chất được xuất bản lần đầu tiên trong các tài liệu khoa học bằng tiếng Anh vào năm 1965. [34]: 67 [35] Nghiên cứu về sinh học và tác dụng của E-250 ở động vật và con người được thực hiện bởi một nhóm bởi József Knoll tại Đại học Semmelweis, cũng ở Budapest. [34]: 67
Deprenyl là một hợp chất của một loại đồng phân. Công việc tiếp theo xác định rằng enantome levorotatory là một chất ức chế MAO mạnh hơn, được xuất bản vào năm 1967, và công việc tiếp theo được thực hiện với enantome đơn L -deprenyl. [34]: 67 [36] [37]
Năm 1971, Knoll cho thấy rằng selegiline có tác dụng ức chế chọn lọc B-isoform của monoamin oxydase (MAO-B). không có khả năng gây ra "hiệu ứng phô mai" khét tiếng (khủng hoảng tăng huyết áp do tiêu thụ thực phẩm có chứa tyramine) xảy ra với các chất ức chế MAO không chọn lọc. Vài năm sau, hai nhà nghiên cứu bệnh Parkinson có trụ sở tại Vienna, Peter Riederer và Walther Birkmayer, nhận ra rằng selegiline có thể hữu ích trong bệnh Parkinson. Một trong những đồng nghiệp của họ, Giáo sư Moussa B.H. Youdim, đã đến thăm Knoll ở Budapest và đưa selegiline từ anh ta đến Vienna. Năm 1975, nhóm của Birkmerer đã xuất bản bài báo đầu tiên về tác dụng của selegilin trong bệnh Parkinson. [37] [38]
Vào những năm 1970, có thể suy đoán rằng nó có thể hữu ích như một loại thuốc chống lão hóa hoặc thuốc kích thích tình dục. [39]
Năm 1987 Dược phẩm Somerset ở New Jersey, đã mua quyền của Hoa Kỳ để phát triển selegiline, đã nộp đơn đăng ký thuốc mới (NDA) với FDA để bán thuốc điều trị bệnh Parkinson ở Mỹ. [40] Trong khi NDA đang được xem xét, Somerset đã được mua lại trong một liên doanh bởi hai công ty dược phẩm chung là Mylan và Bolan Dược phẩm. [40] Selegiline đã được chấp thuận cho bệnh Parkinson bởi FDA vào năm 1989. [40]
Vào những năm 1990, J. Alexander Bodkin tại Bệnh viện McLean, một chi nhánh của Trường Y Harvard, bắt đầu hợp tác với Somerset để phát triển selegiline qua miếng dán xuyên da ở để tránh d Hạn chế tiền tệ của các chất ức chế MAO. [39][41][42] Somerset đã được FDA chấp thuận để đưa ra thị trường bản vá vào năm 2006. [43]
Xã hội và văn hóa [ chỉnh sửa ]
Trong E cho thuốc lắc ] (một cuốn sách kiểm tra việc sử dụng thuốc lắc đường phố ở Anh), nhà văn, nhà hoạt động và người ủng hộ thuốc lắc Nicholas Saunders nhấn mạnh kết quả kiểm tra cho thấy rằng một số lô hàng của thuốc cũng có chứa selegiline. [44] Lô hàng thuốc lắc được gọi là "Dâu" chứa những gì Saunders mô tả là "sự kết hợp nguy hiểm tiềm tàng của ketamine, ephedrine và selegiline", cũng như một lô hàng của viên thuốc lắc "Vịt ngồi". [45]
Sử dụng thú y [ chỉnh sửa ] Trong thú y, selegiline được bán dưới tên thương hiệu Anipryl (sản xuất bởi Zoetis). Nó được sử dụng ở chó để điều trị rối loạn chức năng nhận thức chó và ở liều cao hơn, bệnh cường giáp phụ thuộc tuyến yên (PDH). [46][47] Rối loạn chức năng nhận thức chó là một dạng bệnh mất trí nhớ bắt chước bệnh Alzheimer ở người. Chó lão khoa được điều trị bằng selegiline cho thấy sự cải thiện về kiểu ngủ, giảm tình trạng không tự chủ và tăng mức độ hoạt động; Hầu hết đều cho thấy sự cải thiện sau một tháng. [48][49] Mặc dù nó được dán nhãn chỉ sử dụng cho chó, nhưng selegiline đã được sử dụng ngoài nhãn hiệu cho mèo lão khoa bị rối loạn chức năng nhận thức. [50] Tăng cường cường độ cao phụ thuộc đã bị tranh cãi. [46] Về mặt lý thuyết, nó hoạt động bằng cách tăng mức độ dopamine, điều chỉnh giảm sự giải phóng ACTH, cuối cùng dẫn đến giảm mức độ cortisol. [50] Một số người cho rằng selegiline chỉ có hiệu quả trong điều trị PDH. trong tuyến yên trước (bao gồm hầu hết các trường hợp chó). [51] Dấu hiệu cải thiện lớn nhất là giảm bớt tình trạng trướng bụng. [48]
Tác dụng phụ ở chó là không phổ biến, nhưng chúng bao gồm nôn, tiêu chảy, giảm thính lực, chảy nước miếng, giảm cân và thay đổi hành vi như hiếu động thái quá, bơ phờ, mất phương hướng và các chuyển động lặp đi lặp lại. [47] [51]
Selegiline dường như không có tác dụng lâm sàng đối với ngựa. [51]
Xem thêm [ chỉnh sửa ]
Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa
- ^ a b c e f g "Selegiline". Thuốc.com . Truy cập ngày 7 tháng 2, 2016 .
- ^ a b d e Nhãn miệng Selegiline. Cập nhật ngày 31 tháng 12 năm 2008
- ^ Riederer P, Lachenmayer L, Laux G (tháng 8 năm 2004). "Ứng dụng lâm sàng của thuốc ức chế MAO". Curr. Med. Hóa . 11 (15): 2033 Điêu43. doi: 10.2174 / 0929867043364775. PMID 15279566.
- ^ a b c "Chuyên khảo Selegiline Hydrochloride dành cho chuyên gia". Thuốc.com . Truy cập 23 tháng 2, 2018 .
- ^ a b Ives NJ, St , et al. (Tháng 9 năm 2004). "Các chất ức chế monoine oxydase loại B trong bệnh Parkinson sớm: phân tích tổng hợp 17 thử nghiệm ngẫu nhiên với 3525 bệnh nhân". BMJ . 329 (7466): 593. doi: 10.1136 / bmj.38184.606169.AE. PMC 516655 . PMID 15310558.
- ^ Riederer P, Lachenmayer L (tháng 11 năm 2003). "Xem xét lại khả năng bảo vệ thần kinh của Selegiline". Tạp chí truyền dẫn thần kinh . 110 (11): 1273 Ảo8. doi: 10.1007 / s00702-003-0083-x. PMID 14628191.
- ^ a b c e f g ] h Nhãn Emsam Sửa đổi lần cuối tháng 9 năm 2014. Trang chỉ mục tại FDA
- ^ a b d e Citrom, Leslie; Goldberg, Joseph F.; Portland, Kimberly Blanchard (tháng 11 năm 2013). "Đặt selegiline xuyên da cho rối loạn trầm cảm chủ yếu vào bối cảnh lâm sàng: số cần điều trị, số cần thiết để gây hại và khả năng được giúp đỡ hoặc làm hại" (PDF) . Tạp chí rối loạn ảnh hưởng . 151 (2): 409 Ảo417. doi: 10.1016 / j.jad.2013.06.027. ISSN 1573-2517. PMID 23890583.
- ^ Friedman, Richard A.; Leon, Andrew C. (ngày 7 tháng 6 năm 2007). "Mở rộng hộp đen – trầm cảm, thuốc chống trầm cảm và nguy cơ tự tử". Tạp chí Y học New England . 356 (23): 2343 Tiết2346. doi: 10.1056 / NEJMp078015 . ISSN 1533-4406. PMID 17485726.
- ^ a b c Myllylä, Vilho (ngày 1 tháng 7 năm 1998). "An toàn của Selegiline (Deprenyl) trong điều trị bệnh Parkinson". An toàn thuốc . ] doi: 10.2165 / 00002018-199819010-00002. ISSN 0114-5916. PMID 9673855.
- ^ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (ngày 1 tháng 12 năm 2012). "Tương tác thuốc với selegiline so với rasagiline". Gangal cơ bản . Các chất ức chế monoamin oxydase B. 2 (4, Bổ sung): S27 cuộc S31. doi: 10.1016 / j.baga.2012.06.003. ISSN 2210-5336.
- ^ Gillman, P. K. (tháng 10 năm 2005). "Thuốc ức chế monoamin oxydase, thuốc giảm đau opioid và độc tính serotonin". Tạp chí gây mê của Anh . 95 (4): 434 Từ441. doi: 10.1093 / bja / aei210 . ISSN 0007-0912. PMID 16051647.
- ^ a b Laine, Kari; Anttila, Markku; Helminen, Antti; Karnani, Hari; Huupponen, Risto (2001). "Nghiên cứu tuyến tính liều của dược động học selegiline sau khi uống: Bằng chứng về tương tác thuốc mạnh với steroid sinh dục nữ". Tạp chí Dược lâm sàng Anh . 47 (3): 249 Ảo54. doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00891.x. PMC 2014223 . PMID 10215747.
- ^ Jessen, Lois; Kovalick, Lawrence J.; Azzaro, Albert J. (ngày 22 tháng 4 năm 2017). "Hệ thống xuyên da Selegiline (Emsam)". Dược và Trị liệu . 33 (4): 212 Từ246. ISSN 1052-1372. PMC 2730099 . PMID 19750165.
- ^ a b Yếu tố, Steward A.; Weiner, William (2007). Bệnh Parkinson: Chẩn đoán & Quản lý lâm sàng (tái bản lần 2). Nhà xuất bản Y học. trang 503, 505. ISBN 979-1-934559-87-1.
- ^ a b Katzung, Bertram G. ( 2004). Dược lý cơ bản và lâm sàng (lần thứ 9). Sách y tế Lange / McGraw Hill. tr. 453. ISBN 976-0-07-141092-2.
- ^ Siu, E. C.; Tyndale, R. F. (2008). "Selegiline là một chất bất hoạt dựa trên cơ chế của CYP2A6 ức chế chuyển hóa nicotine ở người và chuột". Tạp chí dược lý và liệu pháp thực nghiệm . 324 (3): 992 Ảo9. doi: 10.1124 / jpet.107.133900 . PMID 18065502.
- ^ Itzhak, Yossef (1994). Sigma Receptors . Báo chí học thuật. tr. 84. ISBN 976-0-12-376350-1.
- ^ Đá, T. W. (1993). Acetylcholine, Sigma Receptors, CCK và Eicosanoids, Neurotoxin . Taylor & Francis. tr. 124. ISBN 976-0-7484-0063-8.
- ^ Barrett, Jeffrey S.; Szego, Peter; Rohatagi, Shashank; Morales, Richard J.; Dewitt, Kimberly E.; Rajewski, Gregory; Ai-len, Joyce (1996). "Sự hấp thu và chuyển hóa tiền hệ thống của selegiline hydrochloride ở các vùng khác nhau trong đường tiêu hóa ở nam giới khỏe mạnh". Nghiên cứu dược phẩm . 13 (10): 1535 2140. doi: 10.1023 / A: 1016035730754. PMID 8899847.
- ^ Tiếng Anh, G; Mười một, T; Nissbrandt, H (1991). "Deprenyl (selegiline), một chất ức chế MAO-B chọn lọc với các chất chuyển hóa có hoạt tính, ảnh hưởng đến hoạt động vận động, dẫn truyền thần kinh dopaminergic và tốc độ bắn của các tế bào thần kinh dopamine nigral". Tạp chí dược lý và liệu pháp thực nghiệm . 259 (2): 841 Ảo7. PMID 1658311.
- ^ a b Lemke, Thomas L.; Williams, David A, biên tập. (2012). Nguyên tắc hóa học dược phẩm của Foye . Lippincott Williams & Wilkins. tr. 434. ISBN 1609133455.
- ^ Taavitsainen, Paivi; Anttila, Markku; Nyman, Leena; Karnani, Hari; Salonen, Jarmo S.; Pelkonen, Olavi (2000). "Chuyển hóa Selegiline và Enzyme Cytochrom P450: Nghiên cứu in vitro trên microsome gan người *". Dược lý và độc tính . 86 (5): 215 21 doi: 10.1034 / j.1600-0773.2000.pto860504.x . PMID 10862503.
- ^ Romberg, R. W.; Needman, S. B.; Snyder, J. J.; Greedan, A. (ngày 1 tháng 11 năm 1995). "Methamphetamine và amphetamine có nguồn gốc từ sự chuyển hóa của selegilin". Tạp chí Khoa học Pháp y . 40 (6): 1100 Từ1102. ISSN 0022-1198. PMID 8522918.
- ^ Bar Am, Orit; Amit, Tam; Youdim, Moussa B. H. (ngày 30 tháng 1 năm 2004). "Tương phản các hoạt động bảo vệ thần kinh và gây độc thần kinh của các chất chuyển hóa tương ứng của thuốc chống Parkinson rasagiline và selegiline". Thư thần kinh học . 355 (3): 169 Điêu172. doi: 10.1016 / j.neulet.2003.10.067. ISSN 0304-3940. PMID 14732458.
- ^ Yasar, S.; Goldberg, J. P.; Goldberg, S. R. (ngày 1 tháng 1 năm 1996). "Các chất chuyển hóa của l-deprenyl (selegiline) hữu ích hay có hại? Chỉ định từ nghiên cứu tiền lâm sàng". Tạp chí truyền dẫn thần kinh. Bổ sung . 48 : 61 Thần73. ISSN 0303-6995. PMID 8988462.
- ^ Chen JJ, Swope DM (2005). "Dược lý lâm sàng của rasagiline: một tiểu thuyết, propargylamine thế hệ thứ hai để điều trị bệnh Parkinson". J Clin Pharmacol . 45 (8): 878 Tiết94. doi: 10.1177 / 0091270005277935. PMID 16027398. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2012-07-11.
- ^ Miklya, Ildiko (ngày 13 tháng 3 năm 2014). "Lịch sử của Selegiline / (-) – Deprenyl là chất ức chế chọn lọc đầu tiên của Monoine Oxidase loại B và Chất tăng cường hoạt động Catecholaminergic tổng hợp đầu tiên". Mạng lưới quốc tế về lịch sử của khoa thần kinh học . Truy cập ngày 7 tháng 1, 2016 .
- ^ J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277 (1966).
- ^ J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, Hoa Kỳ Bằng sáng chế 4,564,706 (1986)
- ^ B. Brunova, M. Ferenc, EP 344675 (1989)
- ^ Fowler, Joanna S. (1977). "2-Methyl-3-butyn-2-ol là tiền chất acetylene trong phản ứng Mannich. Một tổng hợp mới của các chất khử hoạt tính tự sát của monoamin oxydase". Tạp chí Hóa học hữu cơ . 42 (15): 2637 Ảo7. doi: 10.1021 / jo00435a026. PMID 874623.
- ^ "Sanofi mở rộng nắm giữ trong Chinoin". Thư Pharma . Ngày 19 tháng 9 năm 1993. (Yêu cầu đăng ký ( giúp đỡ )) .
- ^ a b c d Magyar, Kálmán (2011). "Dược lý của selegiline". Trong Youdim, Moussa; Riederer, Peter. Các oxitase monoamin và các chất ức chế của chúng . Đánh giá quốc tế về Thần kinh học. 100 . Báo chí học thuật. Sê-ri 980-0-12-386468-0.
- ^ Knoll J, Ecseri Z, Kelemen K, Nievel J, Knoll B (tháng 5 năm 1965). "Phenylisopropylmethylpropinylamine (E-250), một nguồn năng lượng tâm linh phổ mới". Arch Int Pharmacodyn Ther . 155 (1): 154 Hàng64. PMID 4378644. CS1 duy trì: Nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ Magyar K, Vizi ES, Ecseri Z, Knoll J (1967). "Phân tích dược lý so sánh các đồng phân quang học của phenyl-isopropyl-methyl-propinylamine (E-250)". Acta Physiol Acad Sci Hung . 32 (4): 377 Điêu87. PMID 5595908. CS1 duy trì: Nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ a b Healy, David (2000) . "Tâm sinh lý của sự sống và cái chết. Phỏng vấn Joseph Knoll." Các nhà tâm lý học tâm thần, Tập. III: Phỏng vấn . Luân Đôn: Arnold. trang 81 Phiên bản 110. Sđt 0-340-76110-5.
- ^ Birkmayer W, Riederer P, Youdim MB, Linauer W (1975). "Tác dụng chống dị ứng sau điều trị L-dopa bởi chất ức chế MAO-B, Deprenil". J. Thần kinh Transm . . doi: 10.1007 / BF01253131. PMID 1172524. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2013/02/12.
- ^ a b William J. Cromie (ngày 7 tháng 11 năm 2002). "Bodkin đang vá lỗi trầm cảm". Công báo Đại học Harvard . Truy cập ngày 8 tháng 9, 2007 .
- ^ a b 19659126] Seaman, John T.; Landry, John T. (2011). Mylan: 50 năm thành công khác thường: Làm cho thuốc chất lượng có giá cả phải chăng và dễ tiếp cận . Nhà xuất bản Đại học New England. tr. 50. ISBN 976-1-61168-269-4.
- ^ Frampton, JE; Plosker, GL (2007). "Hệ thống xuyên da Selegiline: trong điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu". Thuốc . 67 (2): 257 Điêu67, thảo luận 266 Từ7. doi: 10.2165 / 00003495-200767020-00006. PMID 17284087.
- ^ Duffy, Mary (3 tháng 12 năm 2002). "Bản vá nâng cao hy vọng mới cho việc đánh bại trầm cảm". Thời báo New York . ISSN 0362-4331.
- ^ Cascade EF, Kalali AH, Preskorn SH (tháng 6 năm 2007). "Emsam: năm đầu tiên". Tâm thần học (Edgmont) . 4 (6): 19 Tái21. PMC 2921248 . PMID 20711332. CS1 duy trì: Nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ Saunders, Nicholas; Diệc, Liz (1993). E cho thuốc lắc . Luân Đôn: N. Saunders. Sê-ri 980-0-9501628-8-1. OCLC 29388575. [ trang cần thiết ]
- ^ Saunders, Nicholas. "Kết quả thử nghiệm của 30 mẫu Ecstasy được mua trong các câu lạc bộ của Anh trong khoảng thời gian từ 11/94 đến 7/95". DB, Robertson ID (2004). "Điều trị Selegiline đối với bệnh cường tuyến yên phụ thuộc tuyến yên" (PDF) . Tạp chí thú y Úc. Được lưu trữ từ bản gốc (PDF) vào ngày 29 tháng 11 năm 2010 . Truy cập ngày 8 tháng 4, 2011 . (PDF)
- ^ a b Kingsley (2014). Dữ liệu thuốc thiết yếu cho liệu pháp hợp lý trong thực hành thú y . Nhà văn. trang 127 Tiếng128. Sê-ri 980-1-4918-0010-2.
- ^ a b "Máy tính bảng Anipryl để sử dụng động vật". Thuốc.com . Truy cập ngày 31 tháng 8, 2017 .
- ^ Lundgren, Becky. "Rối loạn nhận thức chó". Đối tác thú y . Truy cập ngày 8 tháng 4, 2011 . Papich, Mark G. (2013). Dược và Thú y trị liệu . John Wiley & Sons. tr. 530. ISBN 976-1-118-68590-7. Papich, Mác G. (2015). Cẩm nang thuốc thú y Saunders: Động vật nhỏ và lớn . Khoa học sức khỏe Elsevier. tr. 722. ISBN 976-0-323-24485-5.
Tác dụng phụ ở chó là không phổ biến, nhưng chúng bao gồm nôn, tiêu chảy, giảm thính lực, chảy nước miếng, giảm cân và thay đổi hành vi như hiếu động thái quá, bơ phờ, mất phương hướng và các chuyển động lặp đi lặp lại. [47] [51]
Selegiline dường như không có tác dụng lâm sàng đối với ngựa. [51]
Xem thêm [ chỉnh sửa ]
Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa
- ^ a b c e f g "Selegiline". Thuốc.com . Truy cập ngày 7 tháng 2, 2016 .
- ^ a b d e Nhãn miệng Selegiline. Cập nhật ngày 31 tháng 12 năm 2008
- ^ Riederer P, Lachenmayer L, Laux G (tháng 8 năm 2004). "Ứng dụng lâm sàng của thuốc ức chế MAO". Curr. Med. Hóa . 11 (15): 2033 Điêu43. doi: 10.2174 / 0929867043364775. PMID 15279566.
- ^ a b c "Chuyên khảo Selegiline Hydrochloride dành cho chuyên gia". Thuốc.com . Truy cập 23 tháng 2, 2018 .
- ^ a b Ives NJ, St , et al. (Tháng 9 năm 2004). "Các chất ức chế monoine oxydase loại B trong bệnh Parkinson sớm: phân tích tổng hợp 17 thử nghiệm ngẫu nhiên với 3525 bệnh nhân". BMJ . 329 (7466): 593. doi: 10.1136 / bmj.38184.606169.AE. PMC 516655 . PMID 15310558.
- ^ Riederer P, Lachenmayer L (tháng 11 năm 2003). "Xem xét lại khả năng bảo vệ thần kinh của Selegiline". Tạp chí truyền dẫn thần kinh . 110 (11): 1273 Ảo8. doi: 10.1007 / s00702-003-0083-x. PMID 14628191.
- ^ a b c e f g ] h Nhãn Emsam Sửa đổi lần cuối tháng 9 năm 2014. Trang chỉ mục tại FDA
- ^ a b d e Citrom, Leslie; Goldberg, Joseph F.; Portland, Kimberly Blanchard (tháng 11 năm 2013). "Đặt selegiline xuyên da cho rối loạn trầm cảm chủ yếu vào bối cảnh lâm sàng: số cần điều trị, số cần thiết để gây hại và khả năng được giúp đỡ hoặc làm hại" (PDF) . Tạp chí rối loạn ảnh hưởng . 151 (2): 409 Ảo417. doi: 10.1016 / j.jad.2013.06.027. ISSN 1573-2517. PMID 23890583.
- ^ Friedman, Richard A.; Leon, Andrew C. (ngày 7 tháng 6 năm 2007). "Mở rộng hộp đen – trầm cảm, thuốc chống trầm cảm và nguy cơ tự tử". Tạp chí Y học New England . 356 (23): 2343 Tiết2346. doi: 10.1056 / NEJMp078015 . ISSN 1533-4406. PMID 17485726.
- ^ a b c Myllylä, Vilho (ngày 1 tháng 7 năm 1998). "An toàn của Selegiline (Deprenyl) trong điều trị bệnh Parkinson". An toàn thuốc . ] doi: 10.2165 / 00002018-199819010-00002. ISSN 0114-5916. PMID 9673855.
- ^ Csoti, Ilona; Storch, Alexander; Müller, Walter; Jost, Wolfgang H. (ngày 1 tháng 12 năm 2012). "Tương tác thuốc với selegiline so với rasagiline". Gangal cơ bản . Các chất ức chế monoamin oxydase B. 2 (4, Bổ sung): S27 cuộc S31. doi: 10.1016 / j.baga.2012.06.003. ISSN 2210-5336.
- ^ Gillman, P. K. (tháng 10 năm 2005). "Thuốc ức chế monoamin oxydase, thuốc giảm đau opioid và độc tính serotonin". Tạp chí gây mê của Anh . 95 (4): 434 Từ441. doi: 10.1093 / bja / aei210 . ISSN 0007-0912. PMID 16051647.
- ^ a b Laine, Kari; Anttila, Markku; Helminen, Antti; Karnani, Hari; Huupponen, Risto (2001). "Nghiên cứu tuyến tính liều của dược động học selegiline sau khi uống: Bằng chứng về tương tác thuốc mạnh với steroid sinh dục nữ". Tạp chí Dược lâm sàng Anh . 47 (3): 249 Ảo54. doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00891.x. PMC 2014223 . PMID 10215747.
- ^ Jessen, Lois; Kovalick, Lawrence J.; Azzaro, Albert J. (ngày 22 tháng 4 năm 2017). "Hệ thống xuyên da Selegiline (Emsam)". Dược và Trị liệu . 33 (4): 212 Từ246. ISSN 1052-1372. PMC 2730099 . PMID 19750165.
- ^ a b Yếu tố, Steward A.; Weiner, William (2007). Bệnh Parkinson: Chẩn đoán & Quản lý lâm sàng (tái bản lần 2). Nhà xuất bản Y học. trang 503, 505. ISBN 979-1-934559-87-1.
- ^ a b Katzung, Bertram G. ( 2004). Dược lý cơ bản và lâm sàng (lần thứ 9). Sách y tế Lange / McGraw Hill. tr. 453. ISBN 976-0-07-141092-2.
- ^ Siu, E. C.; Tyndale, R. F. (2008). "Selegiline là một chất bất hoạt dựa trên cơ chế của CYP2A6 ức chế chuyển hóa nicotine ở người và chuột". Tạp chí dược lý và liệu pháp thực nghiệm . 324 (3): 992 Ảo9. doi: 10.1124 / jpet.107.133900 . PMID 18065502.
- ^ Itzhak, Yossef (1994). Sigma Receptors . Báo chí học thuật. tr. 84. ISBN 976-0-12-376350-1.
- ^ Đá, T. W. (1993). Acetylcholine, Sigma Receptors, CCK và Eicosanoids, Neurotoxin . Taylor & Francis. tr. 124. ISBN 976-0-7484-0063-8.
- ^ Barrett, Jeffrey S.; Szego, Peter; Rohatagi, Shashank; Morales, Richard J.; Dewitt, Kimberly E.; Rajewski, Gregory; Ai-len, Joyce (1996). "Sự hấp thu và chuyển hóa tiền hệ thống của selegiline hydrochloride ở các vùng khác nhau trong đường tiêu hóa ở nam giới khỏe mạnh". Nghiên cứu dược phẩm . 13 (10): 1535 2140. doi: 10.1023 / A: 1016035730754. PMID 8899847.
- ^ Tiếng Anh, G; Mười một, T; Nissbrandt, H (1991). "Deprenyl (selegiline), một chất ức chế MAO-B chọn lọc với các chất chuyển hóa có hoạt tính, ảnh hưởng đến hoạt động vận động, dẫn truyền thần kinh dopaminergic và tốc độ bắn của các tế bào thần kinh dopamine nigral". Tạp chí dược lý và liệu pháp thực nghiệm . 259 (2): 841 Ảo7. PMID 1658311.
- ^ a b Lemke, Thomas L.; Williams, David A, biên tập. (2012). Nguyên tắc hóa học dược phẩm của Foye . Lippincott Williams & Wilkins. tr. 434. ISBN 1609133455.
- ^ Taavitsainen, Paivi; Anttila, Markku; Nyman, Leena; Karnani, Hari; Salonen, Jarmo S.; Pelkonen, Olavi (2000). "Chuyển hóa Selegiline và Enzyme Cytochrom P450: Nghiên cứu in vitro trên microsome gan người *". Dược lý và độc tính . 86 (5): 215 21 doi: 10.1034 / j.1600-0773.2000.pto860504.x . PMID 10862503.
- ^ Romberg, R. W.; Needman, S. B.; Snyder, J. J.; Greedan, A. (ngày 1 tháng 11 năm 1995). "Methamphetamine và amphetamine có nguồn gốc từ sự chuyển hóa của selegilin". Tạp chí Khoa học Pháp y . 40 (6): 1100 Từ1102. ISSN 0022-1198. PMID 8522918.
- ^ Bar Am, Orit; Amit, Tam; Youdim, Moussa B. H. (ngày 30 tháng 1 năm 2004). "Tương phản các hoạt động bảo vệ thần kinh và gây độc thần kinh của các chất chuyển hóa tương ứng của thuốc chống Parkinson rasagiline và selegiline". Thư thần kinh học . 355 (3): 169 Điêu172. doi: 10.1016 / j.neulet.2003.10.067. ISSN 0304-3940. PMID 14732458.
- ^ Yasar, S.; Goldberg, J. P.; Goldberg, S. R. (ngày 1 tháng 1 năm 1996). "Các chất chuyển hóa của l-deprenyl (selegiline) hữu ích hay có hại? Chỉ định từ nghiên cứu tiền lâm sàng". Tạp chí truyền dẫn thần kinh. Bổ sung . 48 : 61 Thần73. ISSN 0303-6995. PMID 8988462.
- ^ Chen JJ, Swope DM (2005). "Dược lý lâm sàng của rasagiline: một tiểu thuyết, propargylamine thế hệ thứ hai để điều trị bệnh Parkinson". J Clin Pharmacol . 45 (8): 878 Tiết94. doi: 10.1177 / 0091270005277935. PMID 16027398. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2012-07-11.
- ^ Miklya, Ildiko (ngày 13 tháng 3 năm 2014). "Lịch sử của Selegiline / (-) – Deprenyl là chất ức chế chọn lọc đầu tiên của Monoine Oxidase loại B và Chất tăng cường hoạt động Catecholaminergic tổng hợp đầu tiên". Mạng lưới quốc tế về lịch sử của khoa thần kinh học . Truy cập ngày 7 tháng 1, 2016 .
- ^ J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277 (1966).
- ^ J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, Hoa Kỳ Bằng sáng chế 4,564,706 (1986)
- ^ B. Brunova, M. Ferenc, EP 344675 (1989)
- ^ Fowler, Joanna S. (1977). "2-Methyl-3-butyn-2-ol là tiền chất acetylene trong phản ứng Mannich. Một tổng hợp mới của các chất khử hoạt tính tự sát của monoamin oxydase". Tạp chí Hóa học hữu cơ . 42 (15): 2637 Ảo7. doi: 10.1021 / jo00435a026. PMID 874623.
- ^ "Sanofi mở rộng nắm giữ trong Chinoin". Thư Pharma . Ngày 19 tháng 9 năm 1993. (Yêu cầu đăng ký ( giúp đỡ )) .
- ^ a b c d Magyar, Kálmán (2011). "Dược lý của selegiline". Trong Youdim, Moussa; Riederer, Peter. Các oxitase monoamin và các chất ức chế của chúng . Đánh giá quốc tế về Thần kinh học. 100 . Báo chí học thuật. Sê-ri 980-0-12-386468-0.
- ^ Knoll J, Ecseri Z, Kelemen K, Nievel J, Knoll B (tháng 5 năm 1965). "Phenylisopropylmethylpropinylamine (E-250), một nguồn năng lượng tâm linh phổ mới". Arch Int Pharmacodyn Ther . 155 (1): 154 Hàng64. PMID 4378644. CS1 duy trì: Nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ Magyar K, Vizi ES, Ecseri Z, Knoll J (1967). "Phân tích dược lý so sánh các đồng phân quang học của phenyl-isopropyl-methyl-propinylamine (E-250)". Acta Physiol Acad Sci Hung . 32 (4): 377 Điêu87. PMID 5595908. CS1 duy trì: Nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ a b Healy, David (2000) . "Tâm sinh lý của sự sống và cái chết. Phỏng vấn Joseph Knoll." Các nhà tâm lý học tâm thần, Tập. III: Phỏng vấn . Luân Đôn: Arnold. trang 81 Phiên bản 110. Sđt 0-340-76110-5.
- ^ Birkmayer W, Riederer P, Youdim MB, Linauer W (1975). "Tác dụng chống dị ứng sau điều trị L-dopa bởi chất ức chế MAO-B, Deprenil". J. Thần kinh Transm . . doi: 10.1007 / BF01253131. PMID 1172524. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2013/02/12.
- ^ a b William J. Cromie (ngày 7 tháng 11 năm 2002). "Bodkin đang vá lỗi trầm cảm". Công báo Đại học Harvard . Truy cập ngày 8 tháng 9, 2007 .
- ^ a b 19659126] Seaman, John T.; Landry, John T. (2011). Mylan: 50 năm thành công khác thường: Làm cho thuốc chất lượng có giá cả phải chăng và dễ tiếp cận . Nhà xuất bản Đại học New England. tr. 50. ISBN 976-1-61168-269-4.
- ^ Frampton, JE; Plosker, GL (2007). "Hệ thống xuyên da Selegiline: trong điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu". Thuốc . 67 (2): 257 Điêu67, thảo luận 266 Từ7. doi: 10.2165 / 00003495-200767020-00006. PMID 17284087.
- ^ Duffy, Mary (3 tháng 12 năm 2002). "Bản vá nâng cao hy vọng mới cho việc đánh bại trầm cảm". Thời báo New York . ISSN 0362-4331.
- ^ Cascade EF, Kalali AH, Preskorn SH (tháng 6 năm 2007). "Emsam: năm đầu tiên". Tâm thần học (Edgmont) . 4 (6): 19 Tái21. PMC 2921248 . PMID 20711332. CS1 duy trì: Nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
- ^ Saunders, Nicholas; Diệc, Liz (1993). E cho thuốc lắc . Luân Đôn: N. Saunders. Sê-ri 980-0-9501628-8-1. OCLC 29388575. [ trang cần thiết ]
- ^ Saunders, Nicholas. "Kết quả thử nghiệm của 30 mẫu Ecstasy được mua trong các câu lạc bộ của Anh trong khoảng thời gian từ 11/94 đến 7/95". DB, Robertson ID (2004). "Điều trị Selegiline đối với bệnh cường tuyến yên phụ thuộc tuyến yên" (PDF) . Tạp chí thú y Úc. Được lưu trữ từ bản gốc (PDF) vào ngày 29 tháng 11 năm 2010 . Truy cập ngày 8 tháng 4, 2011 . (PDF)
- ^ a b Kingsley (2014). Dữ liệu thuốc thiết yếu cho liệu pháp hợp lý trong thực hành thú y . Nhà văn. trang 127 Tiếng128. Sê-ri 980-1-4918-0010-2.
- ^ a b "Máy tính bảng Anipryl để sử dụng động vật". Thuốc.com . Truy cập ngày 31 tháng 8, 2017 .
- ^ Lundgren, Becky. "Rối loạn nhận thức chó". Đối tác thú y . Truy cập ngày 8 tháng 4, 2011 . Papich, Mark G. (2013). Dược và Thú y trị liệu . John Wiley & Sons. tr. 530. ISBN 976-1-118-68590-7. Papich, Mác G. (2015). Cẩm nang thuốc thú y Saunders: Động vật nhỏ và lớn . Khoa học sức khỏe Elsevier. tr. 722. ISBN 976-0-323-24485-5.