(xác minh) là một chất chủ vận thụ thể adrenergic (LABA) có tác dụng kéo dài (LABA) được sử dụng trong việc duy trì và phòng ngừa các triệu chứng hen suyễn và duy trì các triệu chứng bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). hơi thở, thở khò khè, ho và tức ngực. Nó cũng được sử dụng để ngăn ngừa khó thở trong khi tập thể dục (thuốc giãn phế quản do tập thể dục). [2] Nó được bán trên thị trường dưới dạng Serevent ở Mỹ. [3] Nó có sẵn dưới dạng thuốc hít dạng bột khô. Nó trước đây đã có sẵn dưới dạng thuốc hít đồng hồ đo liều (MDI) nhưng đã bị ngừng sử dụng ở Mỹ vào năm 2002. [1][4] Nó vẫn có sẵn dưới dạng MDI ở Anh vào năm 2013.
Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]
Salmeterol được sử dụng trong hen suyễn kéo dài từ trung bình đến nặng sau khi điều trị trước đó với một chất chủ vận adrenoreceptor tác dụng ngắn (19459044] 2 SABA) như salbutamol (albuterol). LABA không nên được sử dụng như một liệu pháp đơn trị liệu, thay vào đó, chúng nên được sử dụng đồng thời với một loại thuốc corticosteroid dạng hít, như beclometasone dipropionate hoặc flnomasone propionate trong điều trị hen suyễn để giảm thiểu các phản ứng nghiêm trọng như tử vong liên quan đến hen suyễn. Trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), LABA có thể được sử dụng như đơn trị liệu hoặc kết hợp với corticosteroid. Trong đơn trị liệu co thắt phế quản do tập thể dục có thể được chỉ định ở những bệnh nhân không bị hen suyễn kéo dài. LABA không nên được sử dụng để điều trị các triệu chứng cấp tính. [1][5][6] Sự khác biệt đáng chú ý chính của salmeterol so với salbutamol và các chất chủ vận adrenoreceptor tác dụng ngắn (SABA) là tác dụng ngắn của nó. Salmeterol kéo dài khoảng 12 giờ so với salbutamol, kéo dài khoảng 4 giờ6. [1][5] Khi được sử dụng thường xuyên mỗi ngày theo quy định, salmeterol dạng hít làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của các cơn hen. Tuy nhiên, giống như tất cả các loại thuốc LABA, nó không được sử dụng để làm giảm cơn hen suyễn đã bắt đầu. Salmeterol dạng hít hoạt động như các chất chủ vận khác [ 2 gây giãn phế quản bằng cách thư giãn các cơ trơn trong đường thở để điều trị cơn hen suyễn. Thời gian tác dụng kéo dài xảy ra bởi các phân tử ban đầu khuếch tán vào màng plasma của các tế bào phổi, và sau đó dần dần được giải phóng trở lại bên ngoài tế bào nơi chúng có thể tiếp xúc với các adrenoreceptor β 2 chuỗi carbon hình thành một neo trong màng. Salmeterol liên kết với ad 2 adrenoreceptor không gây mẫn cảm hoặc nội hóa các thụ thể cũng có thể góp phần vào thời gian điều trị dài của nó. Formoterol đã được chứng minh là có tác dụng khởi phát nhanh hơn salmeterol do kết quả của việc giảm lipid máu thấp hơn, và cũng đã được chứng minh là mạnh hơn một liều 12 . g liều formoterol đã được chứng minh là tương đương đến 50 Cách g liều salmeterol. [2][7]
Mang thai và cho con bú [ chỉnh sửa ]
FDA chỉ định loại C cho salmeterol khi mang thai. Sử dụng Salmeterol trong khi mang thai phải được quyết định dựa trên rủi ro so với lợi ích cho người mẹ. Không có nghiên cứu được kiểm soát tốt với salmeterol ở phụ nữ mang thai. Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy dị tật phát triển khi người mẹ được tiêm một vài liều lâm sàng. Ở chuột, salmeterol xinafoate được bài tiết qua sữa. Tuy nhiên, vì không có dữ liệu nào cho thấy sự bài tiết salmeterol trong sữa mẹ, nên quyết định nên tiếp tục hay ngừng điều trị dựa trên những lợi ích quan trọng mà nó mang lại cho người mẹ. Phụ nữ có thai và cho con bú nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng salmeterol. [8]
Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]
Do đặc tính giãn mạch của nó, tác dụng phụ thường gặp của salmeterol là chóng mặt, nhiễm trùng xoang, và đau nửa đầu. Trong hầu hết các trường hợp, tác dụng phụ của salmeterol là nhỏ và không cần điều trị hoặc có thể dễ dàng điều trị. Tuy nhiên, một số tác dụng phụ nhất định phải được báo cáo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe ngay lập tức. Một số tác dụng phụ nghiêm trọng hơn bao gồm nhịp tim rất nhanh, huyết áp cao và các vấn đề về hô hấp ngày càng tồi tệ. [9]
Mối quan hệ hoạt động cấu trúc [ chỉnh sửa ]
Salmeterol có aryl alkyl nhóm có chiều dài chuỗi 11 nguyên tử từ amin. Sự cồng kềnh này làm cho hợp chất trở nên ưa lipit hơn và nó cũng làm cho nó được chọn lọc để [ 2 thụ thể adrenergic. [10]
Lịch sử [ chỉnh sửa ]
Nhãn hiệu Sermeter salmeterol
Một loại thuốc hít bột khô thông thường Salmeterol Discus
Salmeterol, lần đầu tiên được Glaxo (nay là GlaxoSmithKline, GSK) sản xuất dưới dạng Serevent vào năm 1990. [4] dưới thương hiệu Allen & Hanburys ở Anh.
Vào tháng 11 năm 2005, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ đã đưa ra một lời khuyên về sức khỏe, cảnh báo công chúng về những phát hiện cho thấy việc sử dụng các chất chủ vận tác dụng lâu dài 1945 2 một số trường hợp tử vong. [11]
Mặc dù việc sử dụng LABA dạng hít vẫn được khuyến nghị trong hướng dẫn hen để kiểm soát triệu chứng được cải thiện, [12] đã có thêm mối lo ngại. Một phân tích tổng hợp lớn về kết quả gộp từ 19 thử nghiệm với 33.826 người tham gia, cho thấy salmeterol có thể làm tăng nguy cơ tử vong liên quan đến hen suyễn và nguy cơ bổ sung này không giảm khi sử dụng thêm steroid dạng hít (ví dụ như với sự kết hợp sản phẩm flnomasone / salmeterol). [13] Điều này dường như xảy ra bởi vì mặc dù LABA làm giảm các triệu chứng hen suyễn, nhưng chúng cũng thúc đẩy viêm phế quản và nhạy cảm mà không cần cảnh báo. [14]
Tác dụng chủ vận adrenoceptor adrenoceptor (LAB) 19659081] [ chỉnh sửa ]
