Desmopressin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	DDAVP (D-amino D-arginine vasopressin), Minrin, những người khác
AHFS / Drugs.com
Mang thai loại	AU : B2 Hoa Kỳ : B (Không có rủi ro trong nghiên cứu không phải của con người) ] Các tuyến của chính quyền	IV, IM, SC, nội sọ, bằng miệng, dưới lưỡi
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	Biến; 0,08 Tiết0,16% (bằng miệng)
Liên kết với protein	50%
Loại bỏ nửa đời	1.5, 2,5 giờ
Thận	Thận
(2 S ) – N – [(2 R ) – 1 – [(2-amino-2-oxoethyl) amino] -5 – (diaminomethylideneamino) -1-oxopentan-2-yl] -1- [(4 R 7 S 10 S , 13 S 16 S ) – 7- (2-amino-2-oxoethyl) -10- (3-amino-3-oxopropyl) -16- [ (4-hydroxyphenyl) methyl] – 6,9,12,15,18-pentaoxo-13- (phenylmetyl) 1,2-dithia- 5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4 -carbonyl] pyrrolidine-2-carboxamide
Số CAS
PubChem CID BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard [19659006] 100.037.009
Dữ liệu hóa học và vật lý
Công thức	C 46 H 64 19659043] 14 O 12 S 2
Khối lượng mol	1069,22 g / mol
Mô hình 3D (JSmol)
c1cc [C@H] 2C (= O) N [C@H] (C (= O) N [C@H] (C (= O) N [C@@H] (CSSCCC (= O) N [C@H] (C (= O) N2) Cc3ccc (cc3) O) C (= O) N4CCC [C@H] 4C (= O) N [C@H] (CCCNC (= N) N) C (= O) NCC (= O) N) CC (= O) N ) CCC (= O) N
InChI = 1S / C46H64N14O12S2 / c47-35 (62) 15-14-29-40 (67) 58-32 (22-36 (48) 63) 43 (70) 59- 33 (45 (72) 60-18-5-9-34 (60) 44 (71) 56-28 (8-4-17-52-46 (50) 51) 39 (66) 53-23-37 ( 49) 64) 24-74-73-19-16-38 (65) 54-30 (21-26-10-12-27 (61) 13-11-26) 41 (68) 57-31 (42 ( 69) 55-29) 20-25-6-2-1-3-7-25 / h1-3,6-7,10-13,28-34,61H, 4-5,8-9,14- 24H2, (H2,47,62) (H2,48,63) (H2,49,64) (H, 53,66) (H, 54,65) (H, 55,69) (H, 56,71) ) (H, 57,68) (H, 58,67) (H, 59,70) (H4,50,51,52) / t28-, 29 +, 30 +, 31 +, 32 +, 33 +, 34 + / m1 / s1 N [19659058] Key: NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N N
19659063] ☑ ” src=”http://upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/7px-Yes_check.svg.png” decoding=”async” width=”7″ height=”7″ srcset=”//upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/11px-Yes_check.svg.png 1.5x, //upload.wikimedia.org/wikipedia/en/thumb/f/fb/Yes_check.svg/14px-Yes_check.svg.png 2x” data-file-width=”600″ data-file-height=”600″/> Y (đây là gì?) (xác minh)

Desmopressin được bán dưới tên thương mại DDAVP Thuốc dùng để điều trị bệnh đái tháo nhạt, đái dầm, bệnh Hemophilia A, bệnh von Willebrand và nồng độ urê trong máu cao. ^[1] Trong bệnh Hemophilia A và bệnh von Willebrand, chỉ nên sử dụng cho các trường hợp nhẹ đến trung bình. ^[1] được tiêm vào mũi, bằng cách tiêm vào tĩnh mạch, bằng miệng hoặc dưới lưỡi. ^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau đầu, tiêu chảy và natri máu thấp. ^[1] Natri máu thấp có thể gây co giật. [19659072] Nó không nên được sử dụng ở những người có vấn đề nghiêm trọng về thận hoặc natri máu thấp. ^[1] Nó có vẻ an toàn khi sử dụng trong thai kỳ. ^[1] Nó là một synthet Phiên bản ic của vasopressin, hormone làm giảm sản xuất nước tiểu. ^[1]

Desmopressin đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1978. ^[1] Nó nằm trong Danh mục Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, là loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất trong một hệ thống y tế. ^[2] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung. ^[1] Ở Hoa Kỳ, nguồn cung tháng thông thường là 100 đến 200 USD. ^[3]

Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]

Làm ướt giường [ chỉnh sửa ]

Desmopressin được sử dụng để điều trị đái dầm ban đêm (đái dầm). Nó thường được quy định dưới dạng desmopressin acetate, bằng miệng. Trẻ em dùng DDAVP có ít hơn 2,2 đêm ẩm ướt mỗi tuần và có khả năng ngủ cao hơn 4,5 lần so với giả dược. ^[4][5]

Đi tiểu vào ban đêm [ chỉnh sửa ]

Desmopressin có một số lợi ích ở người lớn những người có vấn đề với việc đi tiểu vào ban đêm (được gọi là tiểu đêm). ^[6] FDA đã phê duyệt việc sử dụng này cho những người làm nước tiểu dư thừa vào năm 2017. ^[7]

Rối loạn đông máu [ chỉnh sửa ]

Desmopressin (DDAVP) kích thích giải phóng yếu tố von Willebrand (vWF) từ các cơ quan tế bào nội mô Weibel, của các tế bào nội mô, do đó làm tăng mức độ vWF (cũng như yếu tố đông máu VIII) lên gấp 5 lần. Desmopressin có thể được sử dụng để thúc đẩy giải phóng yếu tố von Willebrand (với sự gia tăng tiếp theo của yếu tố sống sót VIII thứ phát sau phức hợp vWF) ở những bệnh nhân bị rối loạn đông máu như bệnh von Willebrand, thiếu máu nhẹ A (thiếu yếu tố VIII) và giảm tiểu cầu. Nó có thể được sử dụng với rối loạn chức năng tiểu cầu gây ra tiểu đường. Nó không hiệu quả trong điều trị bệnh Hemophilia B (thiếu yếu tố IX) hoặc bệnh Hemophilia A. nặng.

Tính hữu ích của desmopressin trong bệnh Hemophilia A phụ thuộc chủ yếu vào việc thiếu hụt có liên quan đến định tính hay không (nghĩa là có sự đột biến chức năng của protein) hoặc định lượng (nghĩa là, có sự giảm sản xuất protein bình thường về chức năng). Desmopressin có hiệu quả nhất ở những bệnh nhân bị thiếu hụt định lượng, bởi vì bằng cách tăng giải phóng vWF, nhóm tuần hoàn của yếu tố chức năng VIII cũng tăng lên một cách hiệu quả. Ở những bệnh nhân có khiếm khuyết chức năng trong yếu tố VIII, việc sử dụng desmopressin là không cần thiết, bởi vì nó sẽ chỉ làm tăng mức độ lưu thông của một protein không có chức năng.

Bệnh tiểu đường insipidus [ chỉnh sửa ]

Desmopressin được sử dụng trong điều trị bệnh đái tháo nhạt trung ương (DI) như là một thay thế cho hormone chống bài niệu nội sinh (ADH) không đủ để điều trị nội tiết giảm hoặc không tồn tại bài tiết hoặc sản xuất ADH bởi tuyến yên hoặc vùng dưới đồi tương ứng. Nó cũng được sử dụng trong chẩn đoán bệnh tiểu đường insipidus, để phân biệt trung tâm với DI do thận. Desmopressin không hiệu quả trong điều trị DI thận, do đó, đáp ứng tích cực thường là chỉ định của DI trung tâm.

Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]

Các cơ quan quản lý ma túy Hoa Kỳ đã thêm cảnh báo vào thuốc xịt mũi sau khi hai người chết và năm mươi chín người khác bị co giật. Điều này xảy ra do hạ natri máu, thiếu hụt nồng độ natri trong cơ thể và thuốc xịt mũi không còn được chấp nhận sử dụng cho trẻ em ở Hoa Kỳ. ^[8] Tuy nhiên, các nhà quản lý dược phẩm Hoa Kỳ đã nói rằng thuốc viên desmopressin vẫn có thể được coi là an toàn cho điều trị đái dầm ban đêm ở trẻ em miễn là người đó khỏe mạnh.

Bệnh nhân phải ngừng dùng desmopressin nếu họ bị nôn mửa và tiêu chảy nặng, sốt, cúm hoặc cảm lạnh nặng. Bệnh nhân cũng nên rất thận trọng khi dùng desmopressin trong điều kiện thời tiết nóng hoặc sau khi tập thể dục vất vả, vì những điều kiện này có thể gây căng thẳng lên cân bằng điện giải và nước của cơ thể.

Một cơ thể cần duy trì sự cân bằng nước và (natri). Nếu nồng độ natri trở nên quá thấp (hạ natri máu) – do hậu quả của việc tăng lượng nước uống hoặc giảm lượng muối – một người có thể bị co giật và trong trường hợp cực đoan, có thể tử vong. ^[9]

Cơ chế hoạt động [ chỉnh sửa ]

Desmopressin hoạt động bằng cách giới hạn lượng nước được loại bỏ trong nước tiểu; đó là một thuốc chống nôn. Nó hoạt động ở cấp độ của ống thu thập thận bằng cách liên kết với các thụ thể V2, báo hiệu cho sự chuyển vị của các kênh aquaporin thông qua các túi tế bào đến màng đỉnh của ống thu thập. Sự hiện diện của các kênh aquaporin này ở nephron ở xa gây ra sự tái hấp thu nước từ nước tiểu, được phân phối lại một cách thụ động từ nephron đến tuần hoàn hệ thống bằng các kênh màng đáy. ^[10] Desmopressin cũng kích thích giải phóng von Willebrand các tế bào bằng cách tác động lên thụ thể V2.

Desmopressin bị thoái hóa chậm hơn so với vasopressin tái tổ hợp, và đòi hỏi phải sử dụng ít thường xuyên hơn. Ngoài ra, nó ít ảnh hưởng đến huyết áp, trong khi vasopressin có thể gây tăng huyết áp động mạch. Vasopressin kích thích giải phóng ACTH, gián tiếp làm tăng khả năng đáp ứng của thụ thể alpha-1 trong cơ trơn mạch máu, tăng trương lực mạch máu và huyết áp. ^{[ cần trích dẫn ]} Một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng Desmopressin không kích thích giải phóng ACTH (ngoại trừ bệnh Cushing), ^[11][12][13] và do đó không trực tiếp làm tăng huyết áp, tuy nhiên, một nghiên cứu cho thấy nó kích thích giải phóng ACTH ở hơn 50% đối tượng khỏe mạnh. ^[14] Ngoài ra, desmopressin là có khả năng tăng cường giải phóng ACTH và cortisol ở những người bình thường sau khi dùng oCRH, nhưng không phải ở những bệnh nhân mắc chứng chán ăn. ^[13]

Hóa học [ chỉnh sửa ]

Desmopressin ( 8- D -arginine vasopressin ) là một dạng nhân tạo của hormone người bình thường arginine vasopressin (hormone chống bài niệu, hay ADH), một peptide chứa chín axit amin.

So với vasopressin, axit amin đầu tiên của desmopressin đã bị khử, và arginine ở vị trí thứ tám là ở dạng dextro thay vì dạng levo

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]

Đọc thêm [ chỉnh sửa ]

• Leissinger, C; Becton, D; Cornell, C Jr; Cox Gill, J (2001). "Thuốc xịt nội tiết DDAVP liều cao (Stimate) để phòng ngừa và điều trị chảy máu ở bệnh nhân mắc bệnh tan máu nhẹ A, bệnh von Willebrand loại 1 nhẹ hoặc trung bình và người mang triệu chứng bệnh xuất huyết A.". Haemophilia . 7 (3): 258 Công66. doi: 10.1046 / j.1365-2516.2001.00500.x. PMID 11380629.