Diltiazem được bán dưới tên thương mại Cardizem trong số những loại khác, là một thuốc chẹn kênh canxi được sử dụng để điều trị huyết áp cao, đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim nhất định. ^[1] trong bệnh cường giáp nếu không thể sử dụng thuốc chẹn beta. ^[1] Nó được dùng bằng đường uống hoặc tiêm vào tĩnh mạch. ^[1] Khi được tiêm bằng các hiệu ứng tiêm thường bắt đầu trong vài phút và kéo dài vài giờ. ^[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm sưng, chóng mặt, nhức đầu và huyết áp thấp. ^[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm nhịp tim quá chậm, suy tim, các vấn đề về gan và phản ứng dị ứng. ^[1] Không nên sử dụng trong khi mang thai. ^[1] Không rõ liệu sử dụng khi cho con bú có an toàn không. ^[2]

Diltiazem hoạt động bằng cách thư giãn cơ trơn trong thành động mạch, dẫn đến chúng mở ra và cho phép máu chảy dễ dàng hơn. ^[1] Ngoài ra, nó tác động lên tim để kéo dài thời gian cho đến khi nó có thể đánh bại ag ain. ^[3] Nó thực hiện điều này bằng cách ngăn chặn sự xâm nhập của canxi vào các tế bào của tim và mạch máu. ^[4] Đây là thuốc chống loạn nhịp cấp IV. ^[5]

Diltiazem được chấp thuận sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1982. ^[1] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung. ^[1] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn mỗi ngày của công thức bằng miệng là ít hơn 0,70 USD vào năm 2018. ^[6] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 63 trong Hoa Kỳ với hơn 12 triệu đơn thuốc. ^[7] Một công thức phát hành mở rộng cũng có sẵn. ^[1]

Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]

Diltiazem được chỉ định cho:

Đối với nhịp tim nhanh trên thất (PSVT), diltiazem dường như có hiệu quả như verapamil trong điều trị nhịp tim nhanh trên thất trái. ^[10]

Rung tâm nhĩ ^[11] hoặc rung tâm nhĩ. Các bolus ban đầu nên là 0,25 mg / kg, tiêm tĩnh mạch (IV).

Vì tác dụng giãn mạch của nó, diltiazem rất hữu ích để điều trị tăng huyết áp. Thuốc chẹn kênh canxi được dung nạp tốt và đặc biệt hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp thấp renin. ^[12]

Chống chỉ định và phòng ngừa [ chỉnh sửa ]

Diltiazem tương đối chống chỉ định trong bệnh rối loạn dẫn truyền nút nhĩ thất, nhịp tim chậm, suy chức năng thất trái, bệnh tắc động mạch ngoại biên và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]

Phản ứng giao cảm phản xạ, gây ra bởi sự giãn nở ngoại biên của mạch máu và giảm huyết áp, có tác dụng chống lại chứng tăng trương lực âm, chronotropic tác dụng của diltiazem. Các tác dụng không mong muốn bao gồm hạ huyết áp, nhịp tim chậm, chóng mặt và đỏ bừng. ^[13]

Tương tác thuốc [ chỉnh sửa ]

Vì sự ức chế của cytochromes gan CYP3A4, CYP của các tương tác thuốc. ^[14] Một số tương tác quan trọng hơn được liệt kê dưới đây.

Thuốc chẹn beta [ chỉnh sửa ]

Diltiazem tiêm tĩnh mạch nên được sử dụng thận trọng với thuốc chẹn beta vì, trong khi sự kết hợp này có tác dụng giảm nhịp tim mạnh nhất, hiếm khi xảy ra rối loạn nhịp tim và chặn nút AV. ^[15]

Quinidine [ chỉnh sửa ]

Không nên sử dụng đồng thời Quinidine với thuốc chẹn kênh canxi vì giảm độ thanh thải của cả hai loại thuốc và tác dụng dược lý Các nút AV. ^[16]

Cơ chế [ chỉnh sửa ]

Diltiazem là một thuốc giãn mạch mạnh, làm tăng lưu lượng máu và làm giảm nhịp tim thông qua việc dẫn truyền nút AV. Hoạt tính dược lý của nó có phần giống với verapamil, một loại thuốc chẹn kênh canxi nondihydropyridine (không phải DHP) khác.

Nó là thuốc giãn mạch của mạch vành và ngoại biên, làm giảm sức cản ngoại biên và hậu quả, mặc dù không mạnh bằng thuốc chẹn kênh canxi dihydropyridine (DHP). Điều này dẫn đến những thay đổi giao cảm phản xạ tối thiểu.

Diltiazem có tác dụng kích thích âm tính, chronotropic và dromotropic. Điều này có nghĩa là diltiazem gây giảm sự co bóp của cơ tim – nhịp đập mạnh như thế nào, hạ thấp nhịp tim – do làm chậm nút thần kinh và làm chậm dẫn truyền qua nút nhĩ thất – tăng thời gian cần thiết cho mỗi nhịp. Mỗi tác dụng này dẫn đến việc giảm tiêu thụ oxy của tim, giảm các triệu chứng đau thắt ngực. Những tác dụng này cũng làm giảm huyết áp bằng cách khiến máu được bơm ra ít hơn.

Nghiên cứu [ chỉnh sửa ]

Diltiazem được các bác sĩ ở Hoa Kỳ kê toa ngoài nhãn hiệu để dự phòng đau đầu chùm. Một số nghiên cứu về diltiazem và các chất đối kháng kênh canxi khác trong điều trị và điều trị dự phòng chứng đau nửa đầu đang diễn ra. ^{[8][18][19][20][21][22][23] [ cần cập nhật ]}

Nghiên cứu gần đây ^19659052]] đã cho thấy diltiazem có thể làm giảm cảm giác thèm cocaine ở chuột nghiện ma túy. ^[24] Điều này được cho là do tác dụng của thuốc chẹn canxi đối với tín hiệu dopaminergic và glutamatergic trong não. Tác dụng giảm đau của morphin trong các thử nghiệm trên động vật, mà không làm tăng suy hô hấp, ^[26] và làm giảm sự phát triển của sự dung nạp. Nó có thể được sử dụng bằng đường uống hoặc bôi tại chỗ với hiệu quả tăng lên. ^[28] Khi bôi tại chỗ, nó được chế tạo thành dạng kem sử dụng vaseline hoặc Phlojel. Phlojel hấp thụ diltiazem vào khu vực có vấn đề tốt hơn cơ sở vaseline. Nó có tỷ lệ thành công ngắn hạn tốt. ^[29][30] Giống như tất cả các phương pháp điều trị không phẫu thuật của bệnh rò hậu môn, nó không giải quyết được vấn đề dài hạn của tăng trương lực hậu môn cơ bản và không làm giảm tỷ lệ tái phát tiếp theo có thể thay đổi từ 40 đến 60%. ^{[ cần trích dẫn ]}

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]