Edrophonium là một chất ức chế acetylcholinesterase dễ dàng đảo ngược. Nó ngăn chặn sự phân hủy của chất dẫn truyền thần kinh acetylcholine và hoạt động bằng cách ức chế cạnh tranh enzyme acetylcholinesterase, chủ yếu ở ngã ba cơ thần kinh. Nó được bán dưới tên thương mại Tensilon và Enlon (theo FDA Orange Book).

Sử dụng lâm sàng [ chỉnh sửa ]

Edrophonium (bằng cách gọi là xét nghiệm Tensilon) được sử dụng để phân biệt bệnh nhược cơ với khủng hoảng cholinergic và Lambert-Eaton. Trong nhược cơ, cơ thể tạo ra các kháng thể tự động ngăn chặn, ức chế hoặc phá hủy các thụ thể acetylcholine nicotinic trong ngã ba thần kinh cơ. Edrophonium, một chất ức chế acetylcholinesterase hiệu quả, sẽ làm giảm sự yếu cơ bằng cách ngăn chặn tác dụng enzyme của enzyme acetylcholinesterase, kéo dài sự hiện diện của acetylcholine trong khe hở tiếp hợp. Nó liên kết với một trang web allosteric Serine-103, trong khi pyridostigmine và neostigmine liên kết với trang web hoạt động AchE cho tác dụng ức chế của họ. Trong một cuộc khủng hoảng cholinergic, khi một người có quá nhiều kích thích thần kinh cơ, edrophonium sẽ làm cho tình trạng yếu cơ trở nên tồi tệ hơn bằng cách gây ra một khối khử cực. Tuy nhiên, các xét nghiệm edrophonium và túi nước đá không còn được khuyến nghị như các xét nghiệm hàng đầu do kết quả dương tính giả. Trong thực tế, xét nghiệm edroophonium đã được thay thế bằng xét nghiệm tự kháng thể, bao gồm tự kháng thể thụ thể acetylcholine (AchR) và tự kháng thể tyrosine kinase (MuSK) đặc hiệu cơ bắp. ^[1][2]

Hội chứng nhược cơ Lambert-Eaton (LEMS) nó là một bệnh tự miễn. Tuy nhiên, trong LEMS, tế bào thần kinh không thể giải phóng đủ acetylcholine cho chức năng cơ bình thường do tự kháng thể tấn công kênh canxi loại P / Q cần thiết cho việc giải phóng acetylcholine. Điều này có nghĩa là không có đủ dòng ion canxi vào thiết bị đầu cuối trước sinh, dẫn đến giảm exocytosis của acetylcholine có chứa mụn nước. Do đó, thông thường sẽ không tăng nhiều sức mạnh cơ bắp được quan sát sau khi tiêm edrophonium, nếu có với LEMS.

Thử nghiệm Tensilon cũng có thể được sử dụng để dự đoán liệu tình trạng tê liệt thần kinh gây ra bởi sự thụ thai của rắn là tiền ung thư hay sau phẫu thuật. Nếu đó là một postynaptic thì tê liệt sẽ được đảo ngược theo thời gian, chỉ ra rằng có thể được đảo ngược bằng liệu pháp chống siêu vi đầy đủ. Nếu chất độc thần kinh là tiền ung thư thì xét nghiệm Tensilon sẽ cho thấy không có phản ứng và antivenom sẽ không đảo ngược tình trạng tê liệt như vậy. Trong trường hợp này, sự đảo ngược của tê liệt sẽ không xảy ra cho đến khi các sợi trục cuối bị tổn thương tại điểm nối cơ thần kinh đã hồi phục, điều này có thể mất vài ngày hoặc vài tuần. ^[3]

Thuốc cũng có thể được sử dụng để đảo ngược cơ thần kinh phong tỏa vào cuối của một quá trình phẫu thuật. ^[4]

Hóa học [ chỉnh sửa ]

Edrophonium, ethyl- (3-hydroxyphenyl) dimethylammonium clorua, được tạo ra bằng cách phản ứng với 3-dimethyl , tạo thành ethyl (3-hydroxyphenyl) dimethylammonium bromide, nguyên tử brom được thay thế bằng nguyên tử clo bằng cách phản ứng với clorua bạc, tạo ra edrophonium.

Dược động học [ chỉnh sửa ]

Thuốc có thời gian tác dụng ngắn, khoảng 10 phút 30 phút. ^[4]

Nguồn [1965900] chỉnh sửa ]

1. Brenner, GM (2000). Dược lý học. Philadelphia, PA: Công ty W. B. Saunders. ISBN 0-7216-7757-6
2. Hiệp hội dược sĩ Canada (2000). Compendium of Dược phẩm và Đặc sản (lần thứ 25). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]