Nystatin – Wikipedia

Posted on by lordneo

Nystatin
Nystatin.svg &quot;src =&quot; http://upload.wik hè.org/wikipedia/commons/thumb/9/95/Nystatin.svg/300px-Nystatin.svg.png &quot;decoding =&quot; async &quot;width =&quot; 300 &quot;height =&quot; 152 &quot;srcset =&quot; // upload.wiknic.org/wikipedia/commons/thumb/9/95/Nystatin.svg/450px-Nystatin.svg.png 1.5x, // tải lên. wikidia.org/wikipedia/commons/thumb/9/95/Nystatin.svg/600px-Nystatin.svg.png 2x &quot;data-file-width =&quot; 512 &quot;data-file-height =&quot; 259 &quot;/&gt; </td> </tr> <tr> <td colspan= Nystatin ball-and-stick.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại Mycostatin, Nystop, những người khác [1]
AHFS / Drugs.com Monograph
MedlinePlus
] a682758
Mang thai
loại
Các phương pháp điều trị tại chỗ, âm đạo, bằng miệng (nhưng không được hấp thụ)
Loại thuốc Thuốc chống nấm polyene
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Chỉ theo toa)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng 0% khi uống bằng miệng
Chuyển hóa Không (không được hấp thu rộng rãi)
] thời gian bán hủy Phụ thuộc vào thời gian vận chuyển GI
Bài tiết Phân (100%)
Số nhận dạng
Số CAS
PubChem CID DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
ECHA InfoCard [1945900] này tại Wikidata ” src=”http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/10px-Blue_pencil.svg.png” decoding=”async” width=”10″ height=”10″ style=”vertical-align: text-top” srcset=”//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/15px-Blue_pencil.svg.png 1.5x, //upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/73/Blue_pencil.svg/20px-Blue_pencil.svg.png 2x” data-file-width=”600″ data-file-height=”600″/>
Dữ liệu hóa học và vật lý
Công thức C 47 H 75 N O 17 ]
Khối lượng mol 926,09 g · mol 1
Mô hình 3D (JSmol)
Điểm nóng chảy 44 khối46 ° C (111. 19659056] CC1C = CC = CCCC = CC = CC = CC = CC (CC2C (C (CC (O2) (CC (C (CCC (CC (CC (CC (= O) OC (C (C1O) C) C) O) O) O) O) O) O) O) C (= O) O) OC3C (C (C (C (O3) C) O) N) O

☒ N ☑ cái này?) (xác minh)

Nystatin được bán dưới tên thương hiệu Mycostatin trong số những loại khác, là một loại thuốc chống nấm. [1] Nhiễm Candida nhiễm trùng da bao gồm phát ban tã, tưa miệng, nhiễm nấm thực quản và nhiễm nấm âm đạo. [1] Nó cũng có thể được sử dụng để phòng ngừa nấm candida ở những người có nguy cơ cao. [1] Nystatin có thể được sử dụng bằng miệng. , trong âm đạo, hoặc áp dụng cho da. [19659072] Các tác dụng phụ thường gặp khi bôi lên da bao gồm bỏng rát, ngứa và phát ban. [1] Các tác dụng phụ thường gặp khi uống bao gồm nôn mửa và tiêu chảy. [1] Trong khi mang thai, sử dụng âm đạo là an toàn trong khi các công thức khác không được sử dụng nghiên cứu trong nhóm này. [1] Nó hoạt động bằng cách phá vỡ màng tế bào của các tế bào nấm. [1]

Nystatin được phát hiện vào năm 1950 bởi Rachel Fuller Brown và Elizabeth Lee Hazen. [2] Đây là thuốc chống nấm polyene macrolide đầu tiên. ] Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất cần thiết trong hệ thống y tế. [4] Nó có sẵn dưới dạng thuốc chung. [1] Giá bán buôn của kem ở các nước đang phát triển là khoảng 0,70 đô la Mỹ cho mỗi ống 30 gram. [5] Ở Hoa Kỳ, một quá trình điều trị có chi phí ít hơn US $ 25. [6] Nó được sản xuất từ ​​vi khuẩn Streptomyces nferencei . ] [ chỉnh sửa ]

Nhiễm trùng da, âm đạo, miệng và thực quản Nhiễm nấm Candida thường đáp ứng tốt với điều trị bằng nystatin. Nhiễm trùng móng tay hoặc da tăng sừng không đáp ứng tốt. [7] Nó có sẵn ở nhiều dạng.

Khi được tiêm tĩnh mạch, hoạt động của nó bị giảm do sự hiện diện của huyết tương. [8]

Nystatin đường uống thường được sử dụng như một phương pháp điều trị dự phòng ở những người có nguy cơ bị nhiễm nấm, như Bệnh nhân AIDS có số lượng CD4 thấp + và những người được hóa trị. Nó đã được nghiên cứu để sử dụng cho bệnh nhân sau ghép gan, nhưng fluconazole được tìm thấy có hiệu quả hơn nhiều trong việc ngăn chặn sự xâm lấn, nhiễm trùng xâm lấn và tử vong. [9] Nó có hiệu quả trong điều trị bệnh nấm miệng ở người già đeo răng giả. [10]

Nó cũng được sử dụng ở trẻ sơ sinh rất nhẹ cân (dưới 1500 g hoặc 3 lb 5oz o) để ngăn ngừa nhiễm nấm xâm lấn, mặc dù fluconazole là phương pháp điều trị được ưa thích. Nó đã được tìm thấy để làm giảm tỷ lệ nhiễm nấm xâm lấn và cũng làm giảm tử vong khi sử dụng ở những em bé này. [11]

Liposomal nystatin không có sẵn trên thị trường, nhưng việc sử dụng điều tra đã cho thấy nhiều hơn in vitro hoạt động hơn các công thức keo của amphotericin B, và đã chứng minh hiệu quả chống lại một số dạng nấm kháng B amphotericin. [12] Nó cung cấp một khả năng hấp dẫn đối với các bệnh nhiễm trùng hệ thống khó điều trị, chẳng hạn như nhiễm trùng aspergillosis, chứng tỏ khả năng kháng amphotericin B. Cryptococcus cũng nhạy cảm với nystatin. Ngoài ra, nystatin liposome dường như gây ra ít trường hợp nhiễm độc thận và ít nghiêm trọng hơn so với quan sát với amphotericin B. [12]

Ở Anh, giấy phép điều trị bệnh tưa miệng ở trẻ sơ sinh bị hạn chế ở những người trong độ tuổi trong một tháng. [ cần trích dẫn ]

Nó được quy định theo &#39;đơn vị&#39;, với liều thay đổi từ 100.000 đơn vị (đối với nhiễm trùng đường miệng) đến 1 triệu (đối với bệnh đường ruột) . Vì nó không được hấp thụ từ ruột, nên nó khá an toàn khi sử dụng đường uống và không có vấn đề về tương tác thuốc. Đôi khi, nồng độ trong huyết thanh của thuốc có thể được xác định từ đường uống, âm đạo hoặc da, và dẫn đến độc tính.

Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]

Vị đắng và buồn nôn phổ biến hơn hầu hết các tác dụng phụ khác. [7]

một số tác dụng phụ bao gồm nhưng không giới hạn ở: [13]

  1. Tiêu chảy
  2. Đau bụng
  3. Hiếm khi, nhịp tim nhanh, co thắt phế quản, sưng mặt, đau cơ

Cả dịch treo và dạng bôi đều có thể gây ra:

  1. Phản ứng quá mẫn, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson trong một số trường hợp [14]
  2. Phát ban, ngứa, rát và bỏng mủ ngoại cảm cấp tính [15]

]

Giống như amphotericin B và natamycin, nystatin là một ionophore. [16] Nó liên kết với ergosterol, một thành phần chính của màng tế bào nấm. Khi xuất hiện ở nồng độ đủ, nó hình thành lỗ chân lông trong màng dẫn đến rò rỉ K + axit hóa và tử vong của nấm. [17] Ergosterol là một sterol duy nhất đối với nấm, vì vậy thuốc không có những tác động thảm khốc như vậy đối với động vật hoặc thực vật. Tuy nhiên, nhiều tác dụng toàn thân / độc hại của nystatin ở người là do sự gắn kết của nó với sterol động vật có vú, cụ thể là cholesterol. Đây là hiệu ứng chiếm độc tính thận quan sát được khi đạt được nồng độ nystatin trong huyết thanh cao.

Sinh tổng hợp [ chỉnh sửa ]

Nystatin A 1 (hay còn gọi là nystatin) được sinh tổng hợp bởi một chủng vi khuẩn, [18] Cấu trúc của hợp chất hoạt động này được đặc trưng là một macrolide polyene với một deoxysugar D-mycosamine, một aminoglycoside. [18] Trình tự gen của nystatin cho thấy sự hiện diện của mô-đun nạp polyketide (nysA), sáu mô-đun tổng hợp. (nysB, nysC, nysI, nysJ và nysK) và hai mô-đun thioesterase (nysK và nysE). [18] Rõ ràng là quá trình sinh tổng hợp chức năng macrolide theo con đường tổng hợp polyketide I [19] [19] ]

Sau quá trình sinh tổng hợp macrolide, hợp chất trải qua các sửa đổi sau tổng hợp, được hỗ trợ bởi các enzyme sau: GDP-mannose dehydratase (nysIII), P450 monooxygenase (nysL và nysN), aminase (nysDI). [19659119] Con đường sinh tổng hợp được cho là tiến hành như thể hiện để tạo ra nystatin.

Điểm nóng chảy của nystatin là 44 – 46 ° C. [20]

Lịch sử [ chỉnh sửa ]

Elizabeth Lee Hazen (trái) và Rachel Fuller Brown vào năm 1955.

Giống như nhiều loại thuốc chống nấm và kháng sinh khác, nystatin có nguồn gốc từ vi khuẩn. Nó được phân lập từ Streptomyces n thuyếti vào năm 1950 bởi Elizabeth Lee Hazen và Rachel Fuller Brown, người đang làm nghiên cứu cho Phòng thí nghiệm và nghiên cứu của Bộ Y tế bang New York. Hazen tìm thấy một vi sinh vật đầy hứa hẹn trong đất của trang trại bò sữa của một người bạn. Bà đặt tên cho nó là Streptomyces n thuyếti theo tên của Jessie N thuyết, vợ của chủ trang trại. [21] Hazen và Brown đặt tên nystatin theo Sở Y tế bang New York năm 1954. [22] Hai nhà phát hiện đã cấp bằng sáng chế cho thuốc. , và sau đó đã quyên tặng 13 triệu đô la lợi nhuận cho một quỹ để tài trợ cho nghiên cứu tương tự. [23]

Các ứng dụng khác [ chỉnh sửa ]

Penicillium Nystatin đã được áp dụng cho nó trước khi nấm bao phủ trái cây.

Nó cũng được sử dụng trong sinh học tế bào như là một chất ức chế con đường endocytosis lipid bè-caveolae trên các tế bào động vật có vú, ở nồng độ khoảng 3 Nottg / ml.

Trong một số trường hợp nhất định, nystatin đã được sử dụng để ngăn chặn sự lây lan của nấm mốc lên các vật thể như tác phẩm nghệ thuật. Ví dụ, nó được áp dụng cho các bức tranh gỗ bị hư hại do trận lũ Arno năm 1966 ở Florence, Ý.

Nystatin cũng được sử dụng như một công cụ của các nhà khoa học thực hiện các bản ghi điện sinh lý kẹp &quot;đục lỗ&quot; của các tế bào. Khi được nạp vào pipet ghi, nó cho phép đo dòng điện mà không rửa nội dung bên trong, bởi vì nó tạo thành các lỗ chân lông trong màng tế bào chỉ thấm vào các ion đơn trị. [24]

Công thức [ chỉnh sửa ]

  • Một dạng hỗn dịch uống được sử dụng để điều trị dự phòng hoặc điều trị bệnh tưa miệng, nhiễm trùng nấm bề ​​mặt ở miệng và hầu họng.
  • Một dạng viên thuốc được ưa thích hơn đối với nhiễm trùng đường ruột. có sẵn như là một loại kem bôi và có thể được sử dụng cho nhiễm trùng nấm bề ​​mặt của da.
  • Ngoài ra, một công thức liposome của nystatin đã được nghiên cứu vào những năm 1980 và đầu thế kỷ 21. Dạng liposome được dùng để giải quyết các vấn đề phát sinh từ khả năng hòa tan kém của phân tử mẹ và độc tính toàn thân liên quan của thuốc tự do.
  • Nystatin pastilles đã được chứng minh là có hiệu quả hơn trong điều trị bệnh nấm miệng so với huyền phù nystatin. [10]

Do hồ sơ độc tính của nó khi thu được nồng độ cao trong huyết thanh, không có công thức tiêm của loại thuốc này hiện đang có mặt trên thị trường Mỹ. Tuy nhiên, các công thức tiêm đã được nghiên cứu trong quá khứ. [12]

Tên thương hiệu [ chỉnh sửa ]

Tên thương hiệu ban đầu là Fungicidin

  • Nyamyc
  • Pedi-Dri
  • Pediaderm AF Complete
  • Candistatin
  • Nyaderm
  • Bio-Statin
  • PMS-Nystatin
  • Nystan trước đây từ Bristol-Myers Squibb)
  • Infestat
  • Nystalocal từ Medinova AG
  • Nystamont
  • Nystop (bột bôi ngoài da, Paddock)
  • Nystex
  • Mykinac Gamble)
  • Nystaform (kem bôi, và thuốc mỡ và kem kết hợp với iodochlorhydroxyquine và hydrocortisone, trước đây là Bayer bây giờ Typharm Ltd)
  • N Whileat (viên thuốc đặt âm đạo, thuốc uống, Lederle)
  • Mycostatin (viên nén âm đạo, bột bôi, hỗn dịch Bristol-Myers Squibb)
  • Mycolog-II (thuốc mỡ tại chỗ, kết hợp với triamcinolone; Apothecon)
  • Mytrex (thuốc mỡ tại chỗ, kết hợp với triam thuốc mỡ tại chỗ, kết hợp với triamcinolon e)
  • Myco-Triacet II (thuốc mỡ tại chỗ, kết hợp với triamcinolone)
  • Flagystatin II (kem, kết hợp với metronidazole)
  • Timodine (kem, kết hợp với hydrocortison và dimethicon) Antiotice Iaşi)
  • Nidoflor (kem, kết hợp với neomycin sulfate và triamcinolone acetonide)
  • Stamicin (viên uống, thuốc kháng sinh Iaşi)
  • Lystin
  • Animaxice kết hợp với neomycin sulfate, thiostrepton và triamcinolone acetonide)
  • Nyata (thuốc bôi) [25]

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]

  1. ^ ] b c d f g h j k &quot;Nystatin&quot;. Hiệp hội Dược sĩ Hệ thống Y tế Hoa Kỳ. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2016/02/03 . Truy cập 2016-01-27 .
  2. ^ a b Espinel-Ingroff, Ana Victoria (2013). Mycology y học ở Hoa Kỳ Phân tích lịch sử (1894-1996) . Dordrecht: Springer Hà Lan. tr. 62. ISBNIDIA401703116. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2016/02/02.
  3. ^ Gupte, M.; Kulkarni, P.; Ganguli, B. N. (tháng 1 năm 2002). &quot;Kháng sinh chống nấm&quot;. Appl Microbiol Biotechnol . 58 (1): 46 Kết57. doi: 10.1007 / s002549500822. PMID 11831475.
  4. ^ &quot;Danh sách mẫu thuốc thiết yếu của WHO (Danh sách 19)&quot; (PDF) . Tổ chức Y tế Thế giới . Tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) từ bản gốc vào ngày 13 tháng 12 năm 2016 . Truy xuất 8 tháng 12 2016 .
  5. ^ &quot;Nystatin&quot;. Hướng dẫn về chỉ số giá thuốc quốc tế . Truy cập 2016-01-27 .
  6. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Học hỏi Jones & Bartlett. tr. 180. SĐT 9801284057560.
  7. ^ a b Hilal-Dandan, Randa; Knollmann, Bjorn; Brunton, Laurence (2017-12-05). Goodman & Gilman là cơ sở dược lý của phương pháp trị liệu . Brunton, Laurence L. ,, Knollmann, Bjorn C. ,, Hilal-Dandan, Randa (Thứ mười ba ed.). [New York]. Sê-ri 9801259584732. OCLC 994570810.
  8. ^ D., SATOSKAR, R. S .. REGE, NIRMALA N .. BHANDARKAR, S. (2015). DƯỢC LIỆU VÀ DƯỢC ĐỘNG HỌC . [S.l.]: ẤN ĐỘ ELSEVIER. Sê-ri 980-8131243619. OCLC 978526697.
  9. ^ Gøtzsche PC, Johansen HK (tháng 9 năm 2014). &quot;Điều trị dự phòng Nystatin và điều trị ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng&quot;. Cơ sở dữ liệu tổng quan về hệ thống của Burrane (9): CD002033. doi: 10.1002 / 14651858.CD002033.pub2. PMID 25188770.
  10. ^ a b Lyu, Xin; Triệu, Trần; Yan, Tử-Min; Hoa, Hồng (2016). &quot;Hiệu quả của nystatin trong điều trị nấm candida miệng: tổng quan hệ thống và phân tích tổng hợp&quot;. Thiết kế, phát triển và trị liệu thuốc . 10 : 1161 Từ1171.
  11. ^ Pappas, PG; Kỵ sĩ CA; Andes D; et al. (2009). &quot;Hướng dẫn thực hành lâm sàng để quản lý bệnh nấm candida: Bản cập nhật năm 2009 của Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ&quot;. Nhiễm trùng lâm sàng . 48 (5): 503 Ảo35. doi: 10.1086 / 596757. PMID 19191635. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2014-10-21.
  12. ^ a b ] Dismukes, CHÚNG TÔI; et al. Mycology lâm sàng . Nhà xuất bản Đại học Oxford. trang 50 bóng53.
  13. ^ &quot;Thông tin chi tiết về thuốc của Micromedex&quot;. Lưu trữ từ bản gốc vào 2013-12-21 . Truy xuất 1 tháng 4, 2014 .
  14. ^ &quot;Chèn gói được FDA chấp thuận&quot; (PDF) . Đã lưu trữ (PDF) từ bản gốc vào ngày 2014-04-21.
  15. ^ Rosenberger A, Tebbe B, Treudler R, Orfanos CE (tháng 6 năm 1998). &quot;[Acute generalized exanthematous pustulosis, induced by nystatin]&quot;. Der Hautarzt; Zeitschrift Fur Dermatologie, Venerologie, und Verwandte Gebiete (bằng tiếng Đức). 49 (6): 492 Ảo5. doi: 10.1007 / s001050050776. PMID 9675578.
  16. ^ P., Rang, H. (2015-01-21). Dược lý của Rang và Dale . Dale, M. Maureen ,, Hoa, R. J. (Rod J.), 1945-, Henderson, G. (Graeme) (lần thứ tám). [United Kingdom]. ISBN YAM702053627. OCLC 903083639.
  17. ^ Hammond, S.M. (1977). Hoạt tính sinh học của kháng sinh polyene . Tiến bộ trong hóa dược . 14 . trang 105 mỏ79. doi: 10.1016 / S0079-6468 (08) 70148-6. SĐT20406450. PMID 345355.
  18. ^ a b c [19459019659178] d Fjaervik E, Zotchev SB (2005). &quot;Sinh tổng hợp của nystatin kháng sinh polyene macrolide trong Streptomyces n thuyếti &quot;. Appl. Microbiol. Công nghệ sinh học . 67 (4): 436 Từ443. doi: 10.1007 / s00253-004-1802-4. PMID 15700127.
  19. ^ Dewick, Paul M. (2009). Sản phẩm tự nhiên dược liệu: Cách tiếp cận sinh tổng hợp (tái bản lần thứ 3) . Vương quốc Anh: John Wiley & Sons Ltd. ISBN 976-0-471-97478-9.
  20. ^ Elsner, Zofia; Leszczynska-Bakal, Halina; Chân la, Elzbieta; Smazynski, Teofil (1976). &quot;Gel với nystatin để điều trị bệnh nấm phổi&quot;. Tạp chí Dược học và Dược phẩm Ba Lan . 28 : 49 Hàng52.
  21. ^ Ana Espinel-Ingroff, Bệnh học về y học ở Hoa Kỳ: phân tích lịch sử (1894-1996) Springer, 2003, tr. 62.
  22. ^ Kelly, K. (2010). Y học trở thành một khoa học: 1840-1999 . tr. 71. Mã số 980-1-4381-2752-1. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2017 / 03-23.
  23. ^ Sicherman, B.; Màu xanh lá cây, C.H. (1980). Phụ nữ Mỹ đáng chú ý: Thời kỳ hiện đại: Từ điển tiểu sử . Belknap Press của Nhà xuất bản Đại học Harvard. tr. 327. Mã số 980-0-674-62733-8. Được lưu trữ từ bản gốc vào ngày 2017 / 03-23.
  24. ^ Akaike N, Harata N (1994). &quot;Ghi bản vá đục lỗ Nystatin và các ứng dụng của nó để phân tích các cơ chế nội bào&quot;. Tạp chí Sinh lý học Nhật Bản . 44 (5): 433 Vỏ73. doi: 10.2170 / jjphysiol.44.433. PMID 7534361.
  25. ^ &quot;Thuốc & Thuốc&quot;. www.webmd.com . Truy xuất 2018-11-11 .