Dữ liệu lâm sàng | ||
---|---|---|
Tên thương mại | Isopto Carpine, Salagen, các loại khác | |
AHFS / Drugs.com | Monograph | a608039 |
Mang thai loại |
quản trị | tại chỗ (thuốc nhỏ mắt), bằng miệng |
Nhóm thuốc | Miotic (cholinergic) [1] | |
Mã ATC | ||
trạng thái |
|
|
Dữ liệu dược động học | ||
Loại bỏ nửa đời | 0.76 giờ (5 mg), 1.35 giờ (10 mg) [2] 19659006] nước tiểu | |
Số nhận dạng | ||
|
||
Số CAS | ||
PubChem
|
||
IUPHAR / BPS | ||
DrugBank | ||
ChemSpider | ||
UNII | ||
KEGG | ||
ChEBI | ||
ChEMBI | ||
19659006] 100.001.936 | ||
Dữ liệu hóa học và vật lý | ||
Công thức | C 11 H [19659050] 16 N 2 O 2 | |
Khối lượng mol | 208.257 g / mol | |
Mô hình 3D (JSmol) | ||
|
||
|
||
] là một loại thuốc dùng để điều trị tăng áp lực bên trong mắt và khô miệng. [3] Khi nhỏ mắt, nó được sử dụng cho bệnh tăng nhãn áp góc đóng cho đến khi phẫu thuật có thể được thực hiện, tăng huyết áp mắt, tăng nhãn áp góc và gây ra co thắt đồng tử Theo sự giãn nở của nó. [1][4] Khởi phát tác dụng với các giọt thường trong vòng một giờ và kéo dài đến một ngày. [1] Bằng miệng, nó được sử dụng cho khô miệng do hậu quả của hội chứng Sjogren hoặc radi Liệu pháp ation. [3]
Các tác dụng phụ thường gặp của thuốc nhỏ mắt bao gồm kích ứng mắt, tăng chảy nước mắt, nhức đầu và mờ mắt. [1] Các tác dụng phụ khác bao gồm phản ứng dị ứng và bong võng mạc. [1] mang thai. [5] Pilocarpine thuộc họ thuốc miotics. [6] Nó hoạt động bằng cách kích hoạt các thụ thể cholinergic của loại muscarinic làm cho lưới mắt trabecular mở ra và sự hài hước của nước chảy ra từ mắt. [1] vào năm 1874. [7] Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất cần thiết trong hệ thống y tế. [8] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 1,61 USD 4,88 USD [9] Ở Hoa Kỳ, một tháng của những giọt nước có giá dưới 25 đô la. [3] Nó ban đầu được sản xuất từ nhà máy Nam Mỹ Pilocarpus . [7] Sử dụng y tế [ chỉnh sửa ]Pilocarpine kích thích tiết ra một lượng lớn nước bọt và mồ hôi. [10] Nó được sử dụng để điều trị khô miệng (xerostomia), đặc biệt là trong hội chứng Sjögren, nhưng cũng là tác dụng phụ của xạ trị cho đầu và trị liệu ung thư cổ. Nó cũng đã được sử dụng trong điều trị bệnh tăng nhãn áp góc mở mãn tính và bệnh tăng nhãn áp góc đóng cấp tính trong hơn 100 năm. [11] Nó hoạt động trên một tiểu loại của thụ thể muscarinic (M 3 ) trên cơ thắt mống mắt, làm cho cơ co lại – co thắt trong co thắt đồng tử (miosis). Pilocarpine cũng tác động lên cơ bắp và khiến nó co lại. Khi các cơ bắp co thắt, nó sẽ mở lưới trabecular thông qua sự căng thẳng gia tăng trên các xơ cứng của xơ cứng. Hành động này tạo điều kiện cho tốc độ nước hài hước rời khỏi mắt để giảm áp lực nội nhãn. Trong nhãn khoa, pilocarpine cũng được sử dụng để giảm khả năng lóa vào ban đêm từ ánh sáng khi bệnh nhân đã được cấy ghép thấu kính nội nhãn phakic; việc sử dụng pilocarpine sẽ làm giảm kích thước của đồng tử, làm giảm các triệu chứng này. Nồng độ phổ biến nhất cho việc sử dụng này là pilocarpin 1%, nồng độ yếu nhất. Pilocarpine được chứng minh là có hiệu quả tương đương với apraclonidine trong việc ngăn ngừa tăng áp lực nội nhãn sau phẫu thuật tạo hình bằng laser. [12] Pilocarpine được sử dụng để kích thích tuyến mồ hôi trong đo nồng độ natri đó là bài tiết trong mồ hôi. Nó được sử dụng để chẩn đoán bệnh xơ nang. [13] Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]Sử dụng pilocarpine có thể dẫn đến một loạt các tác dụng phụ, hầu hết đều liên quan đến tác dụng không chọn lọc của nó. như một chất chủ vận thụ thể muscarinic. Pilocarpine đã được biết là gây ra tiết nước bọt quá nhiều, đổ mồ hôi, tiết chất nhầy phế quản, co thắt phế quản, nhịp tim chậm, giãn mạch và tiêu chảy. Thuốc nhỏ mắt có thể dẫn đến đau trán và sử dụng mãn tính trong bệnh đau mắt hột. Tiêm pilocarpin toàn thân có thể làm tổn thương hàng rào máu não cho phép pilocarpin có thể tiếp cận não bộ có thể dẫn đến chứng động kinh mãn tính. Động kinh gây ra bởi pilocarpine tiêm đã được sử dụng để phát triển mô hình động vật ở loài gặm nhấm để nghiên cứu bệnh động kinh ở người. Xã hội và văn hóa [ chỉnh sửa ]Chuẩn bị [ chỉnh sửa ]Thực vật trong chi Pilocarpus chỉ có các nguồn pilocarpine được biết đến, và sản xuất thương mại được lấy hoàn toàn từ lá của Pilocarpus microphyllus (Maranham Jaborandi). Chi này chỉ phát triển ở Nam Mỹ và Pilocarpus microphyllus có nguồn gốc từ một số bang ở miền bắc Brazil. [14] Pilocarpine được chiết xuất từ nguyên liệu lá dạng bột trong quy trình gồm nhiều bước. Đầu tiên, vật liệu được xử lý bằng etanol đã được axit hóa bằng axit clohydric và các dung môi được loại bỏ dưới áp suất giảm. Dư lượng nước kết quả được trung hòa với amoniac và đặt sang một bên cho đến khi nhựa đã hoàn toàn ổn định. Sau đó, nó được lọc và cô đặc bằng dung dịch đường thành một thể tích nhỏ, tạo kiềm bằng amoniac và cuối cùng được chiết xuất bằng cloroform. Dung môi được loại bỏ dưới áp suất giảm. [ cần xác minh ] Tên thương mại [ chỉnh sửa ]Pilocarpine có sẵn dưới một số tên thương mại như : Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 và -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarine (Merck Frosst). Nghiên cứu [ chỉnh sửa ]Pilocarpine được sử dụng để gây động kinh mãn tính ở động vật gặm nhấm, thường là chuột, như một phương tiện để nghiên cứu sinh lý rối loạn và kiểm tra các phương pháp điều trị khác nhau. liều có thể được sử dụng để gây ra nước bọt để lấy mẫu nước bọt, ví dụ, để có được thông tin về kháng thể IgA. Thú y [ chỉnh sửa ]Pilocarpine được dùng với liều lượng vừa phải (khoảng 2 mg) để tạo ra giả thuyết ở mèo đã ăn phải thực vật, thực phẩm hoặc thuốc nước ngoài. Một thử nghiệm của mèo đã xác định rằng nó có hiệu quả, mặc dù sự lựa chọn thông thường của thuốc gây nôn là xylazine. [ cần trích dẫn ] Xem thêm [ chỉnh sửa ] ] Cevimeline, một loại thuốc điều trị bệnh giao cảm tương tự cho bệnh khô miệng (xerostomia)
|