Rimantadine – Wikipedia

Posted on by lordneo

Rimantadine (INN, được bán dưới tên thương mại Flumadine ) là một loại thuốc chống vi-rút được sử dụng bằng đường uống [1] được sử dụng để điều trị và trong một số trường hợp hiếm gặp, nhiễm trùng do nhiễm trùng. Khi dùng trong vòng một đến hai ngày kể từ khi phát triển các triệu chứng, rimantadine có thể rút ngắn thời gian và làm giảm mức độ nghiêm trọng của bệnh cúm. Cả rimantadine và thuốc amantadine tương tự đều là dẫn xuất của adamantane. Rimantadine đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt năm 1994.

Rimantadine đã được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1993. [2] 100% mẫu cúm đại dịch theo mùa H3N2 và 2009 được thử nghiệm đã cho thấy khả năng kháng rimantadine và không còn được khuyến cáo kê đơn để điều trị cúm. [3]

[ chỉnh sửa ]

Rimantadine được cho là có tác dụng ức chế sự nhân lên của virut cúm, có thể bằng cách ngăn chặn lớp vỏ bảo vệ của virut, đó là vỏ bọc và capsid. Các nghiên cứu di truyền cho thấy protein M2 của virus, một kênh ion được chỉ định bởi gen virion M2, đóng một vai trò quan trọng trong tính nhạy cảm của virus cúm A đối với sự ức chế của rimantadine. Kháng với rimantadine có thể xảy ra do sự thay thế axit amin tại một số vị trí nhất định trong vùng xuyên màng của M2. Điều này ngăn chặn sự ràng buộc của thuốc kháng vi-rút với kênh. [4]

Rimantadine, giống như người anh em họ chống vi-rút amantadine, sở hữu một số đặc tính đối kháng NMDA và được sử dụng như một loại thuốc chống đối kháng NMDA dịch bệnh). Tuy nhiên, nói chung, cả rimantadine và amantadine đều không phải là thuốc ưu tiên cho liệu pháp này và sẽ được dành riêng cho các trường hợp bệnh ít đáp ứng với điều trị tiền tuyến.

Tương tác thuốc [ chỉnh sửa ]

Uống paracetamol (acetaminophen, Tylenol) hoặc axit acetylsalicylic (aspirin) trong khi dùng rimantadine được biết là làm giảm sự hấp thu của cơ thể. [5] Cimetidine cũng ảnh hưởng đến sự hấp thu của rimantadine trong cơ thể.

Tác dụng phụ [ chỉnh sửa ]

Rimantadine có thể tạo ra tác dụng phụ hệ tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương. Khoảng 6% bệnh nhân (so với 4% bệnh nhân dùng giả dược) đã báo cáo tác dụng phụ với liều 200 mg / ngày. [6] Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

  • buồn nôn
  • đau dạ dày
  • hồi hộp
  • mệt mỏi
  • chóng mặt
  • khó ngủ
  • khó tập trung

Lịch sử [ Rimantadine được phát hiện vào năm 1963 [7][8] và được cấp bằng sáng chế vào năm 1965 tại Hoa Kỳ bởi William W. Prichard ở Du Pont & Co., Wilmington, Delwar (bằng sáng chế về hợp chất hóa học mới Bằng sáng chế Hoa Kỳ 3,352,912 năm 1965 và trên Phương pháp tổng hợp đầu tiên Bằng sáng chế Hoa Kỳ 3,592,934 1967). [9][10] Phương pháp tổng hợp rimantadine từ oxit ketone tương ứng dựa trên sự khử của nó với hydrua nhôm liti.

Xem thêm [ chỉnh sửa ]

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]

  1. ^ Govorkova EA, Fang HB, Tan M, Web RG (tháng 12 năm 2004). "Các chất kết hợp ức chế Neuraminidase-Rimantadine gây ra tác dụng chống virut phụ gia và chống cúm tổng hợp trong các tế bào MDCK". Đại lý kháng khuẩn và hóa trị . 48 (12): 4855 Ảo63. doi: 10.1128 / AAC.48.12.4855-4863.2004. PMC 529183 . PMID 15561867.
  2. ^ Dài, Sarah S.; Pickering, Larry K.; Prober, Charles G. (2012). Nguyên tắc và thực hành của bệnh truyền nhiễm ở trẻ em . Khoa học sức khỏe Elsevier. tr. 1502. ISBN 1437727026.
  3. ^ Đại lý chống vi-rút để điều trị và điều trị dự phòng cúm: Khuyến nghị của Ủy ban tư vấn về thực hành tiêm chủng (ACIP)
  4. ^ Jing X, Ma al. (Tháng 8 năm 2008). "Các nghiên cứu chức năng cho thấy amantadine liên kết với lỗ chân lông của kênh ion chọn lọc proton của virus cúm A". Proc. Natl. Học viện Khoa học Hoa Kỳ . 105 (31): 10967 Công72. doi: 10.1073 / pnas.0804958105. PMC 2492755 . PMID 18669647.
  5. ^ "fda.gov". Lưu trữ từ bản gốc vào ngày 30 tháng 6 năm 2005 . Truy xuất 2008-11-05 .
  6. ^ "CDC – Cúm (Cúm) | Thuốc chống siêu vi: Tác dụng phụ | BỊ XÓA!" . Đã truy xuất 2008-11-05 .
  7. ^ Bằng sáng chế Hoa Kỳ 3352912 cho WW Prichard
  8. ^ Bằng sáng chế Hoa Kỳ № 4551552: các hợp chất hữu ích như thuốc chống siêu vi được Prichard mô tả lần đầu tiên tại US Pat. Số 3,352,912 và 3,592,934. Cả hai bằng sáng chế đều mô tả việc điều chế rimantadine từ oxit ketone tương ứng bằng cách khử bằng hydrua nhôm lithium. Kubar, O. I.; Kovaleva, T. P.; Kamforin, L. E. "Nghiên cứu về Rimantadine tại Liên Xô: Một tổng quan về văn học". Bệnh truyền nhiễm lâm sàng . 3 : 408 trục421. doi: 10.1093 / Clinicids / 3.3.408.

Liên kết ngoài [ chỉnh sửa ]