Valnoctamide – Wikipedia

Posted on by lordneo

Valnoctamide
Công thức khung xương của valnoctamide
Valnoctamide3D.gif &quot;src =&quot; http://upload.wik hè.org/wikipedia/commons/thumb/2/2c/Valnoctamide3D.gif/220px-Valnoctamide3D async &quot;width =&quot; 220 &quot;height =&quot; 168 &quot;srcset =&quot; // upload.wik hè.org/wikipedia/commons/thumb/2/2c/Valnoctamide3D.gif/330px-Valnoctamide3D.gif 1.5x, //upload.wiktionary .org / wikipedia / commons / thumb / 2 / 2c / Valnoctamide3D.gif / 440px-Valnoctamide3D.gif 2x &quot;data-file-width =&quot; 593 &quot;data-file-height =&quot; 452 &quot;/&gt; </td> </tr> <tr> <th colspan= Tên
Tên IUPAC

2-Ethyl-3-methylpentanamide [1]
Mã định danh
ChEMBL
ChemSpider
Thẻ thông tin ECHA 100.021.849
Số EC 224-033-7
KEGG
MeSH valnoctamide
Số RTECS YV5950000
UNII
Thuộc tính
C 8 H 17 N O
Khối lượng mol 143.230 g · mol −1
Xuất hiện Tinh thể trắng
đăng nhập P 1.885
Dược lý
N05CM13 ( WHO )
Dược động học:
94%
Gan
10 giờ
Nguy cơ
Chữ tượng hình GHS Chữ tượng hình dấu chấm than trong Hệ thống phân loại và ghi nhãn hài hòa toàn cầu (GHS)
Từ tín hiệu GHS CẢNH BÁO
H302
Liều hoặc nồng độ gây tử vong ( LD LC ):
760 mg kg 1 (uống, chuột)
Các hợp chất liên quan

Các alkanamides liên quan

Valpromide

Các hợp chất liên quan

Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu ở trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 ° C [77 °F]100 kPa). 19659057] N xác minh ( ☑ Y ☒ N ?)
Tham chiếu hộp thông tin

Valnoctamide (INN, USAN) đã được sử dụng ở Pháp như một thuốc ngủ an thần từ năm 1964. [2] Nó là một đồng phân cấu trúc của valpromide, một tiền chất của axit valproic; Tuy nhiên, không giống như valpromide, valnoctamide không được chuyển thành axit tương đồng của nó, axit valnoctic, in vivo . [3]

Chỉ định [ chỉnh sửa Thuốc an thần, valnoctamide đã được nghiên cứu để sử dụng trong điều trị động kinh. [4][5][6]

Nó được nghiên cứu cho chứng đau thần kinh vào năm 2005 bởi Winkler và cộng sự, với kết quả tốt: nó có tác dụng tối thiểu đối với sự phối hợp vận động và sự tỉnh táo ở liều hiệu quả có hiệu quả như gabapentin. [7]

RH Belmaker, Yuly Bersudsky và Alex Mishory đã bắt đầu một thử nghiệm lâm sàng về valnoctamide để điều trị dự phòng mania thay cho axit valproic gây quái thai nhiều hơn hoặc muối của nó. [8]

chỉnh sửa ]

Tác dụng phụ của valnoctamide chủ yếu là nhỏ và bao gồm buồn ngủ và suy giảm vận động nhẹ được đề cập ở trên.

Tương tác [ chỉnh sửa ]

Valnoctamide được biết là tăng thông qua sự ức chế epoxide hydrolase nồng độ carbamazepine-10,11-epoxide trong huyết thanh cấp độ. [9]

Hóa học [ chỉnh sửa ]

Valnoctamide là một hợp chất chủng với bốn chất đồng phân lập thể và một trong số đó [(2 S 3 S ] – valnoctamide) được coi là một ứng cử viên sáng giá của Isoherranen, et al. đối với thuốc chống co giật vào tháng 8 năm 2003. [11]

Butabarbital có thể bị thủy phân thành Valnoctamide. [12]

Tài liệu tham khảo [ chỉnh sửa ]

  1. ^ Hợp chất PubChem . Hoa Kỳ: Trung tâm Thông tin Công nghệ sinh học Quốc gia. 26 tháng 3 năm 2005. Nhận dạng và hồ sơ liên quan . Truy cập 20 tháng 2 2012 .
  2. ^ Harl, F. M. (tháng 3 năm 1964). &quot;[Clinical Study Of Valnoctamide On 70 Neuropsychiatric Clinic Patients Undergoing Ambulatory Treatment]&quot;. La Presse Médicale (bằng tiếng Pháp). 72 : 753 Tiết754. PMID 14119722.
  3. ^ Haj-Yehia, Abdullah; Meir Bialer (tháng 8 năm 1989). &quot;Mối quan hệ cấu trúc-dược động học trong một loạt các dẫn xuất valpromide với hoạt tính chống động kinh&quot;. Nghiên cứu dược phẩm . 6 (8): 683 Tiết689. doi: 10.1023 / A: 1015934321764. PMID 2510141.
  4. ^ Mattos Nda, S. (tháng 5 năm 1969). &quot;[Use of Valnoctamide (nirvanil) in oligophrenic erethics and epileptics]&quot;. Bệnh viện (Rio J) (bằng tiếng Bồ Đào Nha). 75 (5): 1701 Ảo1704. PMID 5306499.
  5. ^ Lindekens, H.; Ilse Smolders; Ghous M. Khan; Meir Bialer; Guy Ebinger; Yvette Michotte (tháng 11 năm 2000). &quot;Nghiên cứu in vivo về tác dụng của valpromide và valnoctamide trong mô hình chuột pilocarpin của bệnh động kinh khu trú&quot;. Nghiên cứu dược phẩm . 17 (11): 1408 Tiết1413. doi: 10.1023 / A: 1007559208599. PMID 11205735.
  6. ^ Rogawski, MA (2006). &quot;Cơ chế đa dạng của thuốc chống động kinh trong đường ống phát triển&quot;. Bệnh động kinh Res . 69 (3): 273 212929. doi: 10.1016 / j.eplepsyres.2006.02.004. PMC 1562526 . PMID 16621450.
  7. ^ Nháy mắt, Ilan; Simcha Blotnik; Jakob Shimshoni; Boris Yagen; Marshall Devor; Meir Bialer (tháng 9 năm 2005). &quot;Hiệu quả của các chất đồng phân chống động kinh của axit valproic và valpromide trong một mô hình chuột của đau thần kinh&quot;. Tạp chí dược học Anh . 146 (2): 198 trục208. doi: 10.1038 / sj.bjp.0706310. PMC 1576263 . PMID 15997234.
  8. ^ Người tạo tín hiệu RH; Yuly Bersudsky; Alex Mishory; Trung tâm sức khỏe tâm thần Beersheva (2005). &quot;Valnoctamide trong Mania&quot;. ClinicalTrials.gov . Viện Y tế Quốc gia Hoa Kỳ . Truy xuất 25 tháng 2 2006 .
  9. ^ Pisani, F; Fazio, A; Artesi, C; Oteri, G; Spina, E; Tomson, T; Perucca, E (1992). &quot;Suy giảm carbamazepine-10, loại bỏ 11-epoxide bằng valnoctamide, một đồng phân valpromide, ở những đối tượng khỏe mạnh&quot;. Tạp chí Dược lâm sàng Anh . 34 (1): 85 Kiếm87. doi: 10.111 / j.1365-2125.1992.tb04114.x. PMC 1381382 . PMID 1352988.
  10. ^ Shimon Barel, Boris Yagen, Volker Schurig, Stephan Sobak, Francesco Pisani, Emilio Perucca và Meir Bialer. Phân tích dược động học stereoselective của valnoctamide ở những người khỏe mạnh và ở những bệnh nhân bị động kinh. Dược lâm sàng & Trị ​​liệu 61, 442 Than449 (Tháng 4 năm 1997) doi: 10.1016 / S0009-9236 (97) 90194-6
  11. ^ Isoherranen, Nina; H. Steve White; Brian D. Klein; Michael Roeder; Jose H. Woodhead; Volker Schurig; Boris Yagen; Meir Bialer (tháng 8 năm 2003). &quot;Mối quan hệ dược động học – dược lực học của (2S, 3S) -valnoctamide và stereoisome của nó (2R, 3S) -valnoctamide trong các mô hình động vật gặm nhấm&quot;. Nghiên cứu dược phẩm . 20 (8): 1293 Tắt1301. doi: 10.1023 / A: 1025069519218. PMID 12948028.
  12. ^ Freifelder, Morris; Geiszler, Adolph O.; Đá, George R. (1961). &quot;Thủy phân các axit barbituric 5,5 phân rã&quot;. Tạp chí Hóa học hữu cơ . 26 (1): 203 Tái 206. doi: 10.1021 / jo01060a048. ISSN 0022-3263.